GLP1受體激動劑的臨床應用與機制
胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是回腸和結腸L細胞分泌的一種多功能肽類激素，在調節葡萄糖穩態等其他生理過程中發揮重要作用，它由胰高血糖素原基因編碼，與胰高糖素有50%的同源性，能促進50%~70%的餐后胰島素的釋放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速分解失活，在體內的半衰期僅為2 min，因而限制了其在降糖治療中的應用。GLP-1受體激動劑可具有類似GLP-1的作用，同時由于與天然GLP-1的結構差異可增強期作用時間，目前應用于臨床的GLP-1受體激動劑主要有艾塞那肽和利拉魯肽。 GLP-1受體激動劑能夠葡萄糖依賴的促進胰島素的分泌。GLP-1受體激動劑促進胰島素釋放主要通過激活GLP-1受體實現的。GLP-1受體激動劑與GLP-1受體結合后通過cAMP/PKA途徑增加L-型電壓門控鈣離子通道的鈣離子內流和內質網鈣離子釋放而活化鈣調蛋......閱讀全文
GLP1受體激動劑的臨床應用與機制
?? 胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是回腸和結腸L細胞分泌的一種多功能肽類激素，在調節葡萄糖穩態等其他生理過程中發揮重要作用，它由胰高血糖素原基因編碼，與胰高糖素有50%的同源性，能促進50%~70%的餐后胰島素的釋放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速分解失活，在體內的半衰
β2受體激動劑的藥理作用與機制
交感神經在人體的氣道中分布很少，但β2受體卻廣泛分布在氣道的不同效應細胞上。β2受體激動劑發揮藥效的機制正是興奮氣道平滑肌和肥大細胞膜表面的β2受體。 當β2受體激動劑與氣道平滑肌細胞膜上的β2受體結合時，激活興奮性G蛋白，活化腺苷酸環化酶，催化細胞內ATP轉化為cAMP，細胞內的cAMP水平
Nature－Medicine創建了GLP1受體激動劑的健康關聯圖譜
最近發表在《Nature Medicine》雜志上的一項研究為GLP-1受體激動劑（GLP-1RAs）的益處和潛在風險提供了有價值的見解，GLP-1受體激動劑是一類通常用于治療2型糖尿病和肥胖的藥物。這是同類研究中的第一個，研究了GLP-1RAs如semaglutide?（Ozempic）的作用，并
信達與禮來攜手開發GLP1/GCG受體雙重激動劑OXM3
信達生物制藥（Innovent Biologics）是一家致力于研發、生產和銷售用于治療腫瘤、自身免疫疾病等重大疾病的創新藥物的生物制藥公司。近日，該公司宣布與禮來制藥達成戰略合作, 共同推進一款胃泌酸調節素創新化合物OXM3在中國的開發和商業化。OXM3是一款處于臨床開發中期階段的潛在同類最優
禮來GLP1受體激動劑Trulicity高劑量III期臨床獲得成功！
美國制藥巨頭禮來（Eli Lilly）近日宣布，評估高劑量Trulicity（dulaglutide，度拉魯肽）治療2型糖尿病的III期研究AWARD-11達到了優越性主要療效終點。 AWARD-11是一項隨機、雙盲、平行組III期研究，共入組了1842例2型糖尿病患者，評估了Trulicit
淺析GLP1受體激動劑在新診斷肥胖T2DM患者中的應用
病歷資料患者男，47歲，因“高血糖伴頭暈乏力”入院，既往糖尿病">2型糖尿病病史1年半，在外院予以胰島素泵降血糖，血糖平穩后出院，改為二甲雙胍0.5g，bid，瑞格列奈1mg tid。有高血壓病史3年，無糖尿病家族史。血壓 165/118 mmHg；身高 1.82 m，體重 115 kg，BMI 3
研究顯示口服GLP1受體激動劑能提升肥胖治療可及性
近日，一項有關GLP-1受體激動劑orforglipron的3期臨床試驗ATTAIN-2研究顯示，orforglipron的3個劑量組均達到了主要終點和所有關鍵次要終點，在72周時實現了顯著的體重下降、具有臨床意義的糖化血紅蛋白（A1C）降低，及心血管風險因素的改善。在主要終點方面，每日一次且在
2型糖尿病新藥！禮來GIP/GLP1雙重受體激動劑tirzepatide
禮來（Eli Lilly）近日公布了評估雙效GIP和GLP-1受體激動劑tirzepatide（LY3298176）治療2型糖尿病III期SURPASS-3的陽性結果。數據顯示，治療52周后，與德谷胰島素治療組相比，tirzepatide治療組患者糖化血紅蛋白（A1C）和體重較基線顯著下降。
藥物減肥哪家強？川大華西醫院臨床減重藥你一定感興趣
種類繁多的減肥藥物之間的療效/安全性對比終于有了較高質量的證據。 近日，來自四川大學華西醫院內分泌和代謝專科的李舍予教授團隊，在《柳葉刀》雜志上發表了減肥藥物療效的網狀meta分析結果。 研究提示，和生活方式干預相比，超重和肥胖患者應用芬特明-托吡酯治療減重效果最佳，其次是胰高血糖素樣肽-1
減肥藥還有一個超能力：抑制炎癥
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517037.shtm由于對減肥和治療糖尿病非常有效，最新一代抗肥胖藥物風靡全球。但這些藥物還有一個鮮為人知的超能力：抑制炎癥。 ???免疫細胞會導致慢性炎癥。? ? ? ? ? ? ? ? ? ?
諾和諾德Ozempic2項頭對頭III期研究擊敗卡格列凈和Victoza
糖尿病巨頭諾和諾德（Novo Nordisk）近日公布了GLP-1受體激動劑Ozempic（semaglutide，索馬魯肽，每周一次皮下注射1.0mg）兩項頭對頭III期臨床研究（SUSTAIN 8，SUSTAIN 10）的結果，顯示：（1）在接受二甲雙胍治療血糖不受控的2型糖尿病患者中，Oz
透皮吸收型β2受體激動劑在小兒喘息性疾病中的臨床應用
? 透皮吸收型制劑是一種新型腸道外給藥劑型，具有使用方便，安全和依從性良好等優點。妥洛特羅貼劑是世界上首個透皮吸收型的β2 受體激動劑，具有顯著的支氣管擴張效應，使用方便，耐受性良好，尤其適用于兒童喘息性疾病的治療。? ? 一，妥洛特羅貼劑的劑型特點及釋放機制? ? 自20世紀50年**始，全球
semaglutide在各種基線血糖水平2型糖尿病患者中顯療效
-糖尿病巨頭諾和諾德（Novo Nordisk）近日公布了PIONEER IIIa期臨床項目的一項探索性分析結果，顯示口服版semaglutide（索馬魯肽，3、7、14mg）在橫跨各種基線血糖水平的2型糖尿病患者中改善了血糖控制。與所有對照組相比，7mg和14mg劑量semaglutide可顯
M受體激動劑的功能介紹
毛果蕓香堿pilocarpine該藥又名匹魯卡品，是從毛果蕓香屬植物中提出的生物堿。【藥理作用】能直接作用于副交感神經節后纖維（包括支配汗腺交感神經）支配的效應器官的M膽堿受體，尤其對眼和腺體作用較明顯。（1）眼：滴眼后可引起縮瞭、降低眼壓和調節痙攣等作用。縮瞳：虹膜內有兩種平滑肌，一種是瞳孔括約肌
阿片受體激動劑的基本介紹
阿片受體激動劑是一類藥物，它們通過激活阿片受體來發揮藥效。這類藥物通常用于治療中到重度的疼痛，并且具有鎮痛、鎮靜、呼吸抑制等作用。 以鹽酸納洛酮為例，它是一種強效的阿片受體激動劑，用于緩解中至重度的疼痛。與其它阿片類藥物相比，鹽酸納洛酮在劑量達到或低于其鎮痛劑量時具有很強的阿片受體拮抗作用。它
Nature子刊：我國學者揭示GLP1類減肥藥改善女性生育力的機制
多囊卵巢綜合征（PCOS）是無排卵性不孕的主要原因，是最常見的內分泌和代謝疾病之一，影響全世界6%-20%的育齡女性。PCOS是一組具有高雄激素血癥、卵巢功能障礙和多囊卵巢形態的復雜癥狀和體征的綜合征，且常伴有心血管疾病、2型糖尿病、高血壓和血脂異常的風險增加，給患者及其家庭帶來沉重的經濟和情感
Nature子刊：我國學者揭示GLP1類減肥藥改善女性生育力的機制
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骨關節炎“腸關節軸”發病機制提出
4月4日，中國科學院上海藥物研究所謝岑課題組聯合中南大學湘雅醫院科研人員，在骨關節炎發病機制和臨床轉化研究方面取得進展。目前，骨關節炎發病機制不清，也無安全有效延緩病情進展的藥物。探明骨關節炎發病機制與干預靶點并開發治療藥物是研究熱點。骨關節炎呈現關節局部發病的特點，因此既往認為局部因素是骨關節炎的
國產創新藥首次獲批減重適應癥－一大波競爭對手在趕來的路上
GLP-1受體激動劑減重適應癥市場競爭日益激烈。上周，仁會生物申報的貝那魯肽注射液（商品名為菲塑美）獲批減重適應癥，這是首款獲批減重適應癥的國產原創新藥，也是繼諾和諾德的利拉魯肽、司美格魯肽之后，全球范圍內第三款獲批的GLP-1類減重新藥。國內外藥企除GLP-1受體激動劑單靶點藥物競相研發，還在
選擇性β1受體激動劑激動劑的功能介紹
【藥動學】與多巴胺相似，口服后易被腸和肝破壞而失效，消除迅速，t1/2約2分鐘，故一般用靜脈滴注給藥，達到穩態血藥濃度的時間約10-12分鐘。【藥理作用】多巴酚丁胺左旋體激動α1受體，右旋體拮抗α1受體，因而消旋體對α受體的作用被抵消，左旋體和右旋體均可激動β受體，且后者的作用強度是前者的10倍。多
減重效果超越GLP1藥物，雙機制減重療法登《自然》
今日，丹麥哥本哈根大學諾和諾德基金會基礎代謝研究中心的科學家在頂尖科研雜志《自然》發布一項關鍵臨床前研究。該公司所開發的一款具有創新雙重機制的在研減重療法GLP-1–MK-801展現較司美格魯肽（semaglutide）更為優異的減重效果，有望為現有減重領域帶來更進一步的突破。 兩種已知的減
GLP1RGs與不同激動劑的冷凍電鏡結構的相關研究
胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體是一個經過驗證的治療代謝性疾病的藥物目標。Ago-allosteric調節劑既能作為自身的激動劑，也能作為正交配體的功效增強劑發揮作用。然而，Ago-allosterism的分子細節仍然難以捉摸。 2021年6月18日，來自復旦大學王明偉、中科院上海藥物所徐
骨關節炎“腸關節軸”發病機制提出
4月4日，中國科學院上海藥物研究所謝岑課題組聯合中南大學湘雅醫院科研人員，在骨關節炎發病機制和臨床轉化研究方面取得進展。目前，骨關節炎發病機制不清，也無安全有效延緩病情進展的藥物。探明骨關節炎發病機制與干預靶點并開發治療藥物是研究熱點。骨關節炎呈現關節局部發病的特點，因此既往認為局部因素是骨關節炎的
JAMA子刊：司美格魯肽等GLP1類藥物，與這10種癌癥風險降低顯著相關
近年來，司美格魯肽風靡全球，其在治療2型糖尿病和減肥方面效果突出，隨著司美格魯肽的廣泛使用，人們也開始關注其潛在副作用。例如，Nature 近日報道了司美格魯肽與意外懷孕有關。而發表于 JAMA Ophthalmology 期刊的一項研究則顯示，司美格魯肽與一種罕見失明癥有關。 這些可能的潛在
發現高效低毒的小分子胰高血糖素樣肽1受體激動劑
胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體是當前治療II型糖尿病和肥胖癥最受關注的藥物靶標之一。GLP-1受體激動劑不僅能促進胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，而且能延遲胃排空、抑制食欲，從而減輕體重。GLP-1受體激動劑司美格魯肽能夠降低糖化血紅蛋白水平接近1.8%、降低體重超過15%，被認為是
《自然》子刊：一文盡覽5大類“GLP1+”藥物
肥胖和2型糖尿病是影響范圍極廣的疾病，雖然改變生活方式和行為有利于病情改善，但這對患者的自驅力要求很高，多數患者僅靠改變生活方式很難達到預期治療效果。過去的二十多年來，以胰高血糖素樣肽1（GLP-1）受體激動劑為代表的腸促胰島素激素治療，已然成為這部分患者的重要治療選擇方式，且相關研究證實GLP
31億美元收購GLP1開發公司，羅氏進軍減肥市場
制藥巨頭羅氏（Roche）為進減肥市場支付了27億美元的預付款。此次收購將使羅氏獲得Carmot Therapeutics的控制權，Carmot Therapeutics是一家生物技術公司，擁有臨床開發階段的注射雙靶點GLP-1/GIP受體激動劑藥物和口服GLP-1受體激動劑藥物。 近年來，諾
口服降糖藥GLP1在美獲批臨床，但還面臨著這些問題
5月16日，華東醫藥公告稱，全資子公司杭州中美華東制藥有限公司（以下簡稱“中美華東”）收到美國食品藥品監督管理局（以下簡稱“FDA”）通知，中美華東申報的HDM1002片的新藥臨床試驗（IND）申請獲得美國FDA批準（IND 編號：164262），同意開展I期臨床試驗。公告顯示，HDM1002片是由
Gut：堅持使用司美格魯肽等GLP1類藥物，顯著降低肝硬化和肝癌風險
近日，瑞典卡羅林斯卡學院的研究人員在 Gut 期刊發表了題為：Glucagon-like peptide-1 receptor agonists and risk of major adverse liver outcomes in patients with chronic liver dis
諾和諾德口服版semaglutide降糖療效媲美年銷38億美元Victoza
糖尿病巨頭諾和諾德（Novo Nordisk）近日在美國糖尿病協會（ADA）第79屆科學會議上公布了口服版semaglutide（索馬魯肽）治療2型糖尿病的IIIa期臨床研究PIONEER 4的數據。目前，口服版semaglutide治療2型糖尿病的監管申請在美國和歐盟已進入審查。 該研究是一