簡述乙酰唑胺的藥代動力學
口服易吸收,蛋白結合率很高。口服500mg后1~1.5h眼壓開始降低,2~4h血藥濃度達峰值,為12~27μg/mL,作用可維持4~6h,半衰期為24~5.8h;口服緩釋膠囊500mg后2h開始起降眼壓作用,峰時間為8~12h,血清峰濃度為6μg/mL,作用持續18~24h;靜脈注射500mg后2min開始降眼壓作用,15min達峰值血藥濃度,作用持續4~5h。乙酰唑胺無論口服給藥或靜脈注射,給藥量的90%~100%在24h內以原形由腎臟排泄,但緩釋膠囊在24h內僅排出47%。......閱讀全文
簡述乙酰唑胺的藥代動力學
口服易吸收,蛋白結合率很高。口服500mg后1~1.5h眼壓開始降低,2~4h血藥濃度達峰值,為12~27μg/mL,作用可維持4~6h,半衰期為24~5.8h;口服緩釋膠囊500mg后2h開始起降眼壓作用,峰時間為8~12h,血清峰濃度為6μg/mL,作用持續18~24h;靜脈注射500mg后
簡述乙酰唑胺的用途
乙酰唑胺為利尿藥、碳酸酐酶抑制劑,服后抑制腎小管上皮細胞中的碳酸酐酶,使H2CO3的形成減少,H+的產生隨之下降。因此,H+與Na+的交換大為減慢,結果HCO3-、Na+,K+排出增加,尿量增多,也能抑制房水分泌過程,使眼壓下降,還可用于治療青光眼,輕度心臟性水腫等。
簡述普魯卡因胺的藥代動力學
普魯卡因胺口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙
簡述間羥胺的藥代動力學
本品的人體藥代動力學參數尚缺乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5~20分鐘后血壓升高,持續約1小時;靜注1~2分鐘起效,持續約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞,作用較久。主要在肝內代謝,代謝物多經膽汁和尿排出。
簡述環己乙酰苯磺脲的藥代動力學
環己乙酰苯磺脲口服后可在3h內起效,達峰時間3~5h,單劑藥效可持續12~24h。口服生物利用度較好,總蛋白結合率為65%~90%。主要在肝臟經羥化生成有活性及無活性的弋謝產物,主要代謝產物為有活性的羥環己脲。80%藥物經腎臟排泄,清除半衰期為1.3h,腎衰竭者清除半衰期延長,羥環己脲的清除半衰
簡述去乙酰毛花苷的藥代動力學
去乙酰毛花苷為毛花苷丙的脫乙酰基衍生物,其作用同洋地黃,但比地高辛快,排泄更快,積蓄性少。常以注射給藥用于快速飽和,繼后用其他慢速、中速類強心苷做維持治療。適用于急性充血性心力衰竭、室上性心動過速、心房顫動。靜脈注射后10分鐘起效,于0.5~2小時即可達作用高峰,作用維持1~2天,t1/233小
簡述頭孢唑肟鈉的藥代動力學
頭孢唑肟鈉肌內注射該品0.5g或1.0g后血藥峰濃度(cmax)分別為13.7mg/L和39mg/L,于給藥后1小時到達。靜脈注射該品2g或3g,5分鐘后血藥峰濃度(cmax)分別為131.8mg/L和221.1mg/L。頭孢唑肟廣泛分布于全身各種組織和體液中,包括胸水、腹水、膽汁、膽囊壁、腦脊
簡述硫唑嘌呤片的藥代動力學
硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進入體內后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量為50~60%,48小時內大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時達最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療
簡述考來烯胺的藥代動力學
本品不從胃腸道吸收。用藥后1-2周,血漿膽固醇濃度開始降低,可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中,血清膽固醇濃度開始降低,后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周,因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后,再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。
簡述乙酰唑胺的禁忌癥
1、對乙酰唑胺或其他碳酸酐酶抑制藥、磺胺類藥、噻嗪類利尿藥過敏。 2、腎上腺衰竭及腎上腺皮質功能減退。 3、低鈉血癥及低鉀血癥。 4、嚴重肝、腎功能障礙。 5、高氯性酸中毒。 6、心力衰竭。 7、有尿結石病史。 8、慢性非充血性閉角型青光眼患者。
簡述乙酰唑胺的理化性質
1、基本信息 化學式:C4H6N4O3S2 分子量:222.245 CAS號:59-66-5 EINECS號:200-440-5 2、理化性質 密度:1.744g/cm3 熔點:256-261°C 沸點:304-305℃ 閃點:173℃ 外觀:白色結晶性粉末
簡述乙酰唑胺的適應癥
1、治療各種類型的青光眼及降低抗青光眼和某些內眼手術前的眼壓,是短期控制各型青光眼眼壓升高的有效降眼壓的輔助藥物。 2、用于心源性水腫。還用于腦水腫,能減少腦脊液的產生。 3、治療消化性潰瘍,能抑制胃酸分泌。 4、試用于癲癇大、小發作。 5、還可用于治療急性高山病和少年肌陣攣性癲癇。
關于利奈唑胺片的藥代動力學介紹
吸收:口服給藥后,利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。 利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時,達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標AU
簡述蘭索拉唑膠囊的藥代動力學
1、藥代動力學: 蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。于空腹對健康成人經口給予1次30mg的藥量時,Tmax為21.5-2.2h,Cmax為0.75-1.15mg/L,T1/2為1.3-1.7h,蘭索拉唑在肝內被代謝為有活性的代謝產物,主要經膽汁和尿排泄,尿中未能檢出原形藥物,全部為代謝物,至
簡述乙酰唑胺中毒的臨床表現
不良反應表現如下: 1、中樞神經系統 偶有面部及四肢麻木、刺痛感覺、嗜睡、疲倦、無力、眩暈、定向力喪失、抑郁、肌軟弱、遲緩性癱瘓、共濟失調等。 2、消化系統 厭食、惡心、嘔吐、口干、口渴、腹瀉等;可有胃潰瘍消化道出血、膽汁淤積性黃疸;肝硬化病人用本藥可誘發肝性腦病。 3、血液系統 產
簡述乙酰唑胺片的適應癥
適用于治療各種類型的青光眼,對各種類型青光眼急性發作時的短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物。 開角型(慢性單純性)青光眼,如用藥物不能控制眼壓,并用本品治療可使其中大部分病例的眼壓得到控制,做為術前短期輔助藥物。 閉角型青光眼急性期應用本品降壓后,原則上應根據房角及眼壓描記情況選擇適宜的
簡述乙酰唑胺的藥物相互作用
1、與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素、鹽皮質激素合用,可導致嚴重的低血鉀,并造成骨質疏松。在與上述藥物合用時應注意監測血鉀的濃度及心臟功能。 2、與苯丙胺、抗M-膽堿藥(特別是阿托品)、奎尼丁等合用時,可形成堿性尿,從而減少乙酰唑胺排泄,加重乙酰唑胺不良反應。 3、由于乙酰唑胺可造成高血糖和尿
簡述鹽酸特拉唑嗪片的藥代動力學
1、藥代動力學 原形藥物血漿濃度最大值出現在給藥后1小時左右,半衰期大約為12小時。食物很少甚至不會影響特拉唑嗪生物利用度。給藥量的大約40%經尿液排泄,60%經糞便排出。特拉唑嗪具有較高的血漿蛋白結合率。 2、貯藏 遮光,密閉保存。 3、包裝 鋁塑泡罩包裝,14片/盒,28片/盒。
簡述鹽酸妥拉唑啉片的藥代動力學
本品在胃腸道吸收,經40-100分鐘達最大作用;從腎臟消除較快,不易達到有效濃度。肌肉注射吸收更快,可于30-60分鐘達最大作用,持續數小時。在新生兒體內的半衰期為3至10小時,也有報道長達40小時,并與尿量成反比。用藥后30分鐘內起效。本品主要以原型經腎臟排出。
簡述鹽酸特拉唑嗪膠囊的藥代動力學
男性患者服藥后基本上完全吸收。飯后立即服藥對吸收程度的影響極小,但使血漿濃度達峰時間延遲大約40分鐘。特拉唑嗪的肝首過代謝很小。服藥后約1小時達到峰值,半衰期約為12小時。在年齡對特拉唑嗪藥代動力學影響的研究中發現,≥70歲和20~39歲年齡的病人,其血漿半衰期分別為14.0和11.4小時。血漿
簡述奧美拉唑腸溶膠囊的藥代動力學
口服本品后,經小腸吸收,1小時內起效,0.5~3.5小時血藥濃度達峰值,作用持續24小時以上,可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量生物利用度增至約60%,血漿蛋白結合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5~1小時,慢性肝病患者為3小時。本
簡述復方磺胺甲惡唑顆粒的藥代動力學
復方磺胺甲惡唑顆粒中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時達到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達穩態血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0m
簡述艾普拉唑腸溶片的藥代動力學
人體藥代動力學結果顯示,受試者單次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加,艾普拉唑在人體內的過程基本符合線性動力學特征。在受試者的尿中未檢測到原形藥。受試者連續7天口服本品,劑量為10mg/天,藥代動力學試驗顯示,連續用藥與單次用藥相比,艾普拉唑的藥
簡述鹽酸洛哌丁胺顆粒的藥代動力學
本品與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝,使其幾乎不進入全身血液循環。本品口服吸收約40%,幾乎全部進入肝臟代謝,原形藥的血藥濃度很低。Tmax為4~6小時,t1/2約為7~15小時,蛋白結合率97%。大部分經膽汁由腸道排泄,尿中排泄約占5%~10%。
簡述鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學
吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物 利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有 或無包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌 層的受體結合。洛哌丁胺與血漿蛋白(
簡述硫酸沙丁胺醇氣霧劑的藥代動力學
靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時,部分通過腎臟清除,部分代謝為非活性的4'-0-磺酸鹽(酚磺酸鹽),也主要從尿中排泄。代謝產物小部分從糞便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%藥物到達氣道下部,其余部分殘留于給藥系統或沉積在咽喉部,由此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進入肺循環,
簡述甲胺丙內乙蒽的藥代動力學
甲胺丙內乙蒽口服吸收緩慢但完全,9~16h可達血藥峰值。體內分布廣泛,約88%與血漿蛋白結合。t1/2約為51h。在肝臟去甲基后生成的主要活性代謝產物為去甲甲胺丙內乙蒽,t1/2約為60~90h,甲胺丙內乙蒽及去甲甲胺丙內乙蒽通過N-氧化、羥基化及與葡萄糖醛酸結合后隨尿排出,小部分隨糞便排出,可
簡述麥角胺咖啡因片的藥代動力學
麥角胺口服吸收少(約為60%)而不規則,與咖啡因合用可提高麥角胺的吸收并增強對血管的收縮作用。口服一般在1~2小時起效,0.5~3小時血濃度達峰值。 消除t1/2約為2小時。在肝內代謝,90%呈代謝物經膽汁排出,少量原形物隨尿及糞便排除。
關于利奈唑胺注射液的藥代動力學介紹
吸收:口服給藥后,利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。 利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時,達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標AU
概述利奈唑胺口服混懸液的藥代動力學
口服給藥后,本品迅速而完全吸收,Tmax為1~2h。生物利用度約100% ,Cmax 約為12mgL-1和18 mgL-1(口服375mg和625mg),口服或靜脈給藥的穩態Cmax 相似.故無需調整藥量。高脂飲食可使Tmax 從l.5h推遲到2.2h,使Cmax降低17% ,但AUC不變 本品