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  • 關于利奈唑胺注射液的藥代動力學介紹

    吸收:口服給藥后,利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。 利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時,達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標AUC0-∞值在兩種情況下是相似的。 分布:動物與人的藥代動力學研究均證明利奈唑胺能快速地分布于灌注良好的組織。利奈唑胺的血漿蛋白結合率約為31%且有濃度依賴性。在健康志愿者中,穩態時利奈唑胺的分布容積平均為40-50 L。 在研究利奈唑胺多次給藥的I期臨床研究中,對有限例數的健康受試者的多種體液中的利奈唑胺濃度進行了測定。利奈唑胺在唾液與血漿中的比率為1.2比1;在汗液與血漿中的比率為0.55比1。 代謝:利奈唑胺的主要代謝為嗎啉環的氧化,它可產生2個無活性的開環羧酸代謝產物,氨基乙氧基乙酸代謝物(A)和羧乙基氨基乙酸代謝物(B)......閱讀全文

    關于利奈唑胺注射液的藥代動力學介紹

      吸收:口服給藥后,利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。  利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時,達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標AU

    關于利奈唑胺片的藥代動力學介紹

      吸收:口服給藥后,利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。  利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時,達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標AU

    關于利奈唑胺的動力學介紹

      吸收:口服給藥后,利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。  利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時,達峰時間從1.5小時延遲到2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標au

    概述利奈唑胺口服混懸液的藥代動力學

      口服給藥后,本品迅速而完全吸收,Tmax為1~2h。生物利用度約100% ,Cmax 約為12mgL-1和18 mgL-1(口服375mg和625mg),口服或靜脈給藥的穩態Cmax 相似.故無需調整藥量。高脂飲食可使Tmax 從l.5h推遲到2.2h,使Cmax降低17% ,但AUC不變 本品

    關于利奈唑胺注射液的成分介紹

      本品主要成分為利奈唑胺。  化學名稱:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-惡唑烷基]甲基]-乙酰胺。  分子式 :C16H20FN3O4  分子量 :337.35  輔料為:枸櫞酸鈉、枸櫞酸、葡萄糖和水。鈉離子含量為0.38 mg/mL(相當于300 mL輸液袋中

    關于利奈唑胺注射液的簡介

      利奈唑胺注射液,本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染:院內獲得性肺炎:由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐藥的菌株)或肺炎鏈球菌引起的院內獲得性肺炎。社區獲得性肺炎,由肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎,包括伴發的菌血癥,或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)引起的社區獲得性肺炎。復雜性

    關于利奈唑胺的用途介紹

      利奈唑胺為細菌蛋白質合成抑制劑。利奈唑胺對甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用,對厭氧菌亦具抗菌活性。與其他藥物不同,利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式獨特,因此在具有本質性或獲得性耐藥特征的陽性細菌中,都不易與

    關于利奈唑胺的用量介紹

      治療由革蘭氏陽性致病敏感菌引起的下列感染時的推薦劑量:  治療復雜性皮膚或皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥、院內獲得性肺炎,成人和青少年(12歲及12歲以上,下同)每12小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑)600mg,兒童患者(剛出生至11歲,下同)每8小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑

    關于利奈唑胺注射液的使用禁忌介紹

      本品禁用于已知對利奈唑胺或本品其他成分過敏的患者。  1、單胺氧化酶抑制劑  正在使用任何能抑制單胺氧化酶A或B的藥物(如:苯乙肼、異卡波肼)的患者,或兩周內曾經使用過這類藥物的患者不應使用利奈唑胺。  2、引起血壓升高的潛在相互作用  除非能夠對于患者可能出現的血壓升高進行監測,否則利奈唑胺不

    關于利奈唑胺注射液的藥理毒理介紹

      利奈唑胺屬于新一類的合成抗生素-噁唑烷酮類抗生素,可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質合成,因此利奈唑胺與其他類別的抗菌藥物間不太可能具有交叉耐藥性。利奈唑胺與細菌50S亞基的23S核糖

    關于利奈唑胺注射液的毒理研究介紹

      在未成年和成年的大鼠和狗中,利奈唑胺的毒性靶器官相似。對骨髓抑制的作用與時間和劑量相關,動物研究中表現為骨髓細胞減少血細胞生成減少、脾臟和肝臟的髓外血細胞生成減少,以及外周血紅細胞、白細胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴結和脾臟出現淋巴組織缺失。總之,淋巴組織的征象與可能觀察到的食欲減少、體重減輕和

    關于利奈唑胺注射液的用法用量介紹

      1、靜脈給藥  利奈唑胺靜脈注射劑為單次使用的即用型輸液袋(見供給中容器的尺寸)。靜脈給藥時,應在使用前目測微粒物質。用力擠壓輸液袋以檢查細微的滲透。鑒于無菌狀況可能受損害,若發現有滲透應丟棄溶液。  利奈唑胺靜脈注射劑應在30至120分鐘內靜脈輸注。不能將此靜脈輸液袋串聯在其他靜脈給藥通路中。

    關于利奈唑胺的研究表明介紹

      通常導致陽性細菌對作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產生耐藥性的基因對利奈唑胺均無影響,包括存在修飾酶、主動外流機制以及細菌靶位修飾和保護作用。  利奈唑胺對甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐藥肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用,對厭氧菌亦具抗菌活性。有關利奈唑胺

    使用利奈唑胺注射液過量的介紹

      在過量事件中,建議應用支持療法以維持腎小球的濾過。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期臨床研究中,給予利奈唑胺3小時后,通過3小時的血液透析,30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除利奈唑胺的資料。當分別給予3000 mg/kg/天和2000 mg/kg/天的利奈唑胺時,動物急性中毒的

    關于利奈唑胺片的簡介

      利奈唑胺片,本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染:·院內獲得性肺炎,由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐藥的菌株)或肺炎鏈球菌引起的院內獲得性肺炎。·社區獲得性肺炎,由肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎,包括伴發的菌血癥,或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)引起的社區獲得性肺炎。·復雜

    關于利奈唑胺的相互作用介紹

      通過細胞色素酶p450代謝的藥物:在大鼠中,利奈唑胺不是細胞色素酶p450(cyp)的誘導劑。利奈唑胺既不能由人細胞色素酶p450代謝,也不能抑制有臨床意義的人類細胞色素同工酶(1a2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以,預計利奈唑胺不會與由細胞色素酶p450誘導代謝的酶產生

    關于利奈唑胺的基本信息介紹

      人工合成的惡唑烷酮類抗生素,2000年獲得美國FDA批準,用于治療革蘭陽性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或確診院內獲得性肺炎(HAP)、社區獲得性肺炎(CAP)、復雜性皮膚或皮膚軟組織感染(SSTI)以及耐萬古霉素腸球菌(VRE)感染。  利奈唑胺為細菌蛋白質合成抑制劑,作用于

    關于利奈唑胺片的毒理研究介紹

      在未成年和成年的大鼠和狗中,利奈唑胺的毒性靶器官相似。對骨髓抑制的作用與時間和劑量相關,動物研究中表現為骨髓細胞減少血細胞生成減少、脾臟和肝臟的髓外血細胞生成減少,以及外周血紅細胞、白細胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴結和脾臟出現淋巴組織缺失。總之,淋巴組織的征象與可能觀察到的食欲減少、體重減輕和

    關于利奈唑胺的注意事項介紹

      1、為減少細菌對藥物耐藥的發生和保持利奈唑胺和其他抗菌藥物的療效,利奈唑胺應僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預防。當獲悉細菌培養和藥物敏感性結果,應當考慮選擇或調整抗菌治療。如缺乏這些資料,當地的流行病學和藥物敏感性狀況可能有利于經驗性治療的選擇。利奈唑胺的適應癥不包括革蘭氏陰性菌的治

    關于利奈唑胺片的藥理毒理介紹

      利奈唑胺屬于新一類的合成抗生素-噁唑烷酮類抗生素,可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質合成,因此利奈唑胺與其他類別的抗菌藥物間不太可能具有交叉耐藥性。利奈唑胺與細菌50S亞基的23S核糖

    關于利奈唑胺片的使用禁忌介紹

      本品禁用于已知對利奈唑胺或本品其他成分過敏的患者。  1、單胺氧化酶抑制劑  正在使用任何能抑制單胺氧化酶A或B的藥物(如:苯乙肼、異卡波肼)的患者,或兩周內曾經使用過這類藥物的患者不應使用利奈唑胺。  2、引起血壓升高的潛在相互作用  除非能夠對于患者可能出現的血壓升高進行監測,否則利奈唑胺不

    關于利奈唑胺片的用法用量介紹

      MRSA感染的成年患者用利奈唑胺600 mg每12小時一次進行治療。  在有限的臨床經驗中,6例兒童患者中的5例(83%),利奈唑胺對其感染的革蘭陽性病原體的最低抑菌濃度為4μg/ml,經利奈唑胺治療后臨床痊愈。然而,與成人相比,兒童患者的利奈唑胺清除率和全身藥物暴露量(AUC)的變化范圍更寬。

    關于利奈唑胺葡萄糖注射液的用法用量介紹

      復雜的皮膚和皮膚軟組織感染,社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥,院內感染的肺炎,11歲以下兒童每8小時,10mg/kg,靜注或口服,成人每12小時,600mg靜注或口服,療程10-14天,萬古霉素耐藥的屎腸球菌感染及伴發的菌血癥,11歲以下兒童每8小時,10mg/kg靜注或口服,成人每12小時,600

    關于利奈唑胺葡萄糖注射液的簡介

      利奈唑胺葡萄糖注射液,本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染:耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染,院內獲得性肺炎,復雜性的皮膚和皮膚軟組織感染,非復雜性的皮膚和皮膚軟組織感染,社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥。  適應癥:本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染:耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染

    關于利奈唑胺片的適應癥介紹

      本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染:  ·院內獲得性肺炎,由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐藥的菌株)或肺炎鏈球菌引起的院內獲得性肺炎。  ·社區獲得性肺炎,由肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎,包括伴發的菌血癥,或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)引起的社區獲得性肺炎。  ·復雜

    關于利奈唑胺片的注意事項介紹

      在應用利奈唑胺的患者中有出現骨髓抑制的報道(包括貧血、白細胞減少、全血細胞減少和血小板減少)。在已知轉歸的病例中,停用利奈唑胺后血象指標可以上升并回復到治療前的水平。出現這些影響的風險似乎與療程有關。使用利奈唑胺治療的老年患者出現血惡液質的風險高于年輕患者。血小板減少在嚴重腎功能不全(無論是否正

    兒童使用利奈唑胺注射液的簡介

      利奈唑胺用于兒童患者下列感染時的安全和有效性已得到以下研究的證實,包括在成年人中進行的充分的對照良好的臨床研究、兒童患者的藥代動力學研究資料,以及在0-11歲革蘭陽性菌感染的兒童中進行的陽性藥物對照的臨床研究(參見適應癥、用法用量和臨床研究) :  ●院內感染的肺炎  ●復雜性皮膚和皮膚軟組織感

    關于利奈唑胺葡萄糖注射液的注意事項介紹

      1、為減少細菌對藥物耐藥的發生和保持利奈唑胺和其他抗菌藥物的療效,利奈唑胺應僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預防。當獲悉細菌培養和藥物敏感性結果,應當考慮選擇或調整抗菌治療。如缺乏這些資料,當地的流行病學和藥物敏感性狀況可能有利于經驗性治療的選擇。利奈唑胺的適應癥不包括革蘭氏陰性菌的治

    使用利奈唑胺片過量的介紹

      在過量事件中,建議應用支持療法,維持腎小球的濾過。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期臨床研究中,給予利奈唑胺3小時后,通過3小時的血液透析,30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除利奈唑胺的資料。當分別給予3000 mg/kg/天和2000 mg/kg/天的利奈唑胺時,動物急性中毒的

    使用利奈唑胺過量的相關介紹

      用藥過量時,建議應用支持療法以維持腎小球的濾過,血液透析能加速利奈唑胺的清除。在i期臨床研究中,給予利奈唑胺3小時后,通過3小時的血液透析,30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除利奈唑胺的資料。當分別給予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺時,動物急性中毒的臨床癥

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