關于塞來昔布膠囊的藥理毒理介紹
1、作用機理： 本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過抑制環氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發生和進展。 2、臨床藥理： 血小板 在健康志愿者的臨床試驗中，本品單劑量最高達800mg 和多劑量600mg 每日兩次，最長達7 天（高于推薦的治療劑量），對血小板聚集的減少或出血時間的延長沒有影響。因為沒有對血小板的作用，本品不能作為阿司匹林的替代品用于預防心血管疾病。本品對血小板是否有任何作用可能增加與本品有關的嚴重心血管血栓性不良事件風險，尚不清楚。 液體儲留 通過在腎髓質亨利氏袢的升襻、以及可能的遠端腎單位其他段增加重吸收，抑制PGE2 合成可能導致水鈉潴留。在集合管中，PGE2 通過抵消抗利尿激素的作用抑制水的重吸收。 致癌作用，誘導突變......閱讀全文
關于塞來昔布膠囊的藥理毒理介紹
1、作用機理： 本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過抑制環氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發生和進展。 2、臨床藥理
關于塞來昔布膠囊的基本介紹
塞來昔布膠囊，用于緩解骨關節炎的癥狀和體征、緩解成人類風濕關節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。 心血管風險 本品可能使嚴重心血管血栓事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)可能都具有相似的風險。這種風險可能隨藥物使用時間的延長而增加。有心血管疾病
關于塞來昔布膠囊的用法用量介紹
在決定使用本品前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據每例患者的治療目標，在最短治療時間內使用最低有效劑量（見[注意事項] -警告）。 骨關節炎和類風濕關節炎，根據個體情況決定本品治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。 骨關節炎：本品緩解骨關節炎的癥狀和體征推薦劑量為
關于塞來昔布膠囊的使用禁忌介紹
本品禁用于對塞來昔布過敏者。 本品不可用于已知對磺胺過敏者。 本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。在這些患者中已有非甾體類抗炎藥誘發的嚴重的（極少是致命的）過敏反應報道（見[注意事項] -警告-過敏反應和[注意事項] -注意事項-伴有哮喘）。 本
關于塞來昔布膠囊的藥物相互作用介紹
一般情況： 當塞來昔布與有抑制P450 2C9 作用的藥物同時服用時，會產生明顯的藥物相互作用。體外的研究提示：塞來昔布不是細胞色素P450 2C9，2C19 或 3A4 的抑制劑。 臨床研究發現：塞來昔布與氟康唑和鋰之間有潛在明顯藥物相互作用。來自非甾體抗炎藥（非甾體抗炎藥（NSAIDs）
使用塞來昔布膠囊過量的危害介紹
在臨床研究中沒有服用本品過量的報告。12 例患者服用劑量高達2400mg/天，共10 天，沒有引起嚴重的毒性。急性NSAID 過量的癥狀通常限于疲倦、嗜睡、惡心、嘔吐和上腹痛，經支持治療后一般會緩解。亦會有胃腸道出血。罕見的有：高血壓、急性腎衰、呼吸抑制和昏迷。治療劑量下有過敏反應的報道，故過量
關于塞來昔布膠囊的藥代動力學介紹
1、吸收 口服單劑量塞來昔布后約3 小時達最高血藥濃度。在空腹狀態下，塞來昔布劑量高至200mg 每日兩次時，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時，這種正比關系減弱（見食物影響）。目前，尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后，5 天內可達到穩態血
簡述塞來昔布膠囊的適應癥
在決定使用本品前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據每例患者的治療目標，在最短治療時間內使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。 1)用于緩解骨關節炎的癥狀和體征。 2)用于緩解成人類風濕關節炎的癥狀和體征。 3)用于治療成人急性疼痛。（見[臨床試驗]）
使用塞來昔布膠囊的注意事項
在開始本品治療和治療過程中應定期告知患者以下信息。 1、本品與其它非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，可能引起嚴重的心血管副作用，例臺心肌梗塞或中風，這些副作用可能導致住院甚至死亡。雖然嚴重心血管事件的發生可能沒有任何征兆，但是患者應警惕胸痛、呼吸短促、乏力、言語含糊的癥狀和體征，如果出現這些癥
使用塞來昔布膠囊的不良反應
在臨床對照研究中，已有大約4250 例骨關節炎(OA)患者，2100 例類風濕關節炎(RA)患者和1050例術后疼痛患者接受本品治療。其中超過8500 例患者接受的每日總劑量達200mg（100mg 每日兩次或200mg 每日一次）或更高，包括400 多例患者接受每日總劑量達800mg（400m
老年人使用塞來昔布膠囊的禁忌
在各臨床研究接受本品治療的全部患者中，有超過3300 例是65－74 歲的患者，而有約1300 例是75 歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見明顯的差異。 在以腎小球濾過率（GFR），BUN 和肌酐檢測腎功能，以出血時間，和血小板聚集試驗檢測血小板功能的臨床研究中，發現在老
特殊人群使用塞來昔布膠囊的禁忌
1、老年人： 在老年人群（大于65 歲）中,塞來昔布的Cmax 和AUC 較年輕人群分別增加40%和50%。老年女性中塞來昔布的Cmax 和AUC 比老年男性高，但這種增高最主要與老年女性體重較低相關。老年人群中,一般不需要對塞來昔布的劑量進行調整。然而對體重低于50 kg 的患者，開始治療時
關于羅非昔布片的藥理毒理介紹
本品為環氧化酶-2（COX-2）的特異性抑制劑（C-2SI）。為一類全新的藥物-昔布類中的一種，用于關節炎/鎮痛治療。 本品是一種口服的環氧化酶-2（COX-2）強效特異性抑制劑，無論在臨床治療劑量范圍之內還是明顯高于此劑量范圍，本品均顯示出對COX-2的強效特異性抑制作用。環氧化酶的功能是合
孕婦及哺乳期婦女使用塞來昔布膠囊的介紹
1、致畸作用： 妊娠期分級C 級。在口服劑量150mg/kg/day 時（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2 倍相當），可觀察到胚胎異常的發生率增加，如：肋骨融合，胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關于大鼠的研究中，其中一項研究發現在口服劑量30mg/kg/天時（按AU
以嶺藥業塞來昔布膠囊獲得FDA批準文號
以嶺藥業發布公告稱，近日收到美國FDA的通知，全資子公司向申報的塞來昔布膠囊（50mg、l00mg、200mg、400mg規格）的新藥簡略申請（ANDA）已獲得批準。ANDA即美國仿制藥申請，申請獲得美國FDA審評批準意味著申請者可以生產并在美國市場銷售該產品。 塞來昔布為輝瑞原研產品，是新一
以嶺藥業子公司塞來昔布膠囊ANDA申請獲FDA批準
3月11日，以嶺藥業發布公告稱，公司收到美國食品藥品監督管理局（以下簡稱“美國FDA”）的通知，公司全資子公司以嶺萬洲國際制藥有限公司（以下簡稱“以嶺萬洲”）向美國FDA申報的塞來昔布膠囊的新藥簡略申請（ANDA，即美國仿制藥申請，申請獲得美國FDA審評批準意味著申請者可以生產并在美國市場銷售該
頭孢布烯膠囊的藥理毒理
本品為半合成第三代頭孢霉素、耐酸、可以口服，具廣譜抗菌活性，對腸桿菌屬細菌有較強抗菌活性，特點是對β-內酰胺酶穩定。 本品為第三代口服頭孢類抗生素，它對β-內酰胺酶具高度穩定性，反式頭孢布烯的抗菌活性為順式頭孢布烯的1/4～1/8。 體外和體內試驗表明其對以下菌種有效，G+菌：化膿性鏈球菌，
關于鹽酸西布曲明膠囊的藥理毒理
本品為作用于中樞的肥胖癥治療藥。主要通過其胺類（仲胺和伯胺類）代謝產物而產生作用，其主要機理為抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取而增強飽食感，而對去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。研究還表明，本品及其胺類活性代謝產物無明顯抗膽堿、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。
阿昔洛韋膠囊的藥理毒理
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復制： ①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復制； ②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結
關于更昔洛韋的藥理毒理介紹
細胞內的丙氧鳥苷經脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽，也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽，在被巨細胞病毒感染的細胞內丙氧鳥苷可被優先磷酸化。丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢，從細胞外液分離后18 hr尚可保存 60～70%。其抑制病毒DNA合成的機制在于 1.競爭抑制脫氧鳥
簡述阿昔洛韋膠囊的藥理毒理
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復制： ①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復制； ②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA
簡述泛昔洛韋膠囊的藥理毒理
本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。 作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病
關于更昔洛韋片的藥理毒理介紹
本品為一種2‘—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內，三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細胞中可優先磷酸
關于泛昔洛韋片的藥理毒理介紹
本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。 作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病
關于氯諾昔康片的藥理毒理介紹
一、氯諾昔康片的藥理作用 氯諾昔康為非甾體類消炎鎮痛藥，系噻嗪類衍生物。它通過抑制環氧合酶(COX)的活性來抑制前列腺素合成，具有較強的鎮痛和抗炎作用。 二、氯諾昔康片的毒理研究 動物體內安全性研究顯示，本品的毒性特征與其對環氧合酶的抑制作用一致，消化道和腎臟是對毒性最敏感的器官。 重復
簡述泛昔洛韋緩釋膠囊的藥理毒理
1.本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒（HSV-1），Ⅱ型單純皰疹病毒（HSV-2）以及水痘帶狀單純皰疹病毒（VZV）有抑制作用。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。
簡述鹽酸伐昔洛韋膠囊的藥理毒理
1．藥理：鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為母體阿昔洛韋的作用所致，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯，作為病毒DNA復制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA聚合
關于呋塞米注射液的藥理毒理介紹
1．對水和電解質排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應關系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收，結果管腔液Na+、Cl-濃度升高，而髓質間液Na+、
關于更昔洛韋膠囊的毒理研究介紹
1、遺傳毒性：更昔洛韋膠囊Ames試驗結果陰性。體外試驗中，更昔洛韋可增加小鼠淋巴瘤細胞的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗中，更昔洛韋靜脈注射給藥量相當于臨床暴露量的2.8至10倍時，有致裂變作用，但在與臨床暴露量相當時無此作用。 2、生殖毒性：雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋的暴露量約為
關于天蟾膠囊的藥理毒理介紹
本品對小鼠醋酸扭體、熱板法、大鼠甩尾法及刺激三叉神經脊束核尾側所致疼痛有明顯的抑制作用；并可抑制蛋清致大鼠足趾腫脹；對小鼠有一定的鎮靜作用；與環磷酰胺合用可提高對荷瘤S180小鼠抑瘤率，延長艾氏腹水癌小鼠的存活時間；連續用藥證明本品無耐受性及身體依賴性