硫酸二甲酯的毒理作用
硫酸二甲酯主要經呼吸道、皮膚、消化道吸收進入機體。硫酸二甲酯屬高毒類,臨床作用與芥子氣相似,急性毒性類似光氣,比氯氣大15倍。具有強烈的刺激性和腐蝕性,并有遲發性生物效應。對眼、上呼吸道有強烈刺激作用,對皮膚有強腐蝕作用。可引起結膜充血、水腫、角膜上皮脫落,氣管、支氣管上皮細胞部分壞死,穿破導致縱膈或皮下氣腫。對眼和皮膚有腐蝕作用,皮膚接觸可引起深度壞死和愈合較慢的潰瘍,表現為灼傷,水皰,深度壞死及接觸性過敏性皮炎。 全身癥狀可有衰竭、驚厥、昏迷、麻痹及腎、肝、心等臟器的遲發性病變。硫酸二甲酯為烷化劑,可使核酸烷化而引起遺傳毒性。在細菌致突變試驗、骨髓細胞及中國倉鼠細胞染色體畸變試驗、果蠅伴性隱性致死突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗、肝原代細胞UDS試驗等中都顯示有致突變性。大小鼠于孕期吸入0.1~4 ppm的硫酸二甲酯引起植入前丟失及心血管系統畸形等胚胎毒性。此外,硫酸二甲酯被國際癌癥研究機構(IARC)致癌物分類為2A(......閱讀全文
硫酸二甲酯的毒理作用
硫酸二甲酯主要經呼吸道、皮膚、消化道吸收進入機體。硫酸二甲酯屬高毒類,臨床作用與芥子氣相似,急性毒性類似光氣,比氯氣大15倍。具有強烈的刺激性和腐蝕性,并有遲發性生物效應。對眼、上呼吸道有強烈刺激作用,對皮膚有強腐蝕作用。可引起結膜充血、水腫、角膜上皮脫落,氣管、支氣管上皮細胞部分壞死,穿破導致縱膈
概述硫酸二甲酯的毒理作用
硫酸二甲酯主要經呼吸道、皮膚、消化道吸收進入機體。硫酸二甲酯屬高毒類,臨床作用與芥子氣相似,急性毒性類似光氣,比氯氣大15倍。具有強烈的刺激性和腐蝕性,并有遲發性生物效應。對眼、上呼吸道有強烈刺激作用,對皮膚有強腐蝕作用。可引起結膜充血、水腫、角膜上皮脫落,氣管、支氣管上皮細胞部分壞死,穿破導致
硫酸二甲酯的毒理學數據
1、急性毒性LD50:205mg/kg(大鼠經口)LC50:45mg/m3(大鼠吸入,4h)2、刺激性家兔經皮:10mg(24h),重度刺激(開放性刺激試驗)。家兔經眼:100mg(4s),重度刺激(用水沖洗)。3、亞急性與慢性毒性大鼠吸入0.5ppm,每周6h,2周,無影響;17mg/m3,18周
關于硫酸二甲酯的毒理學數據介紹
1、急性毒性 LD50:205mg/kg(大鼠經口) LC50:45mg/m3(大鼠吸入,4h) 2、刺激性 家兔經皮:10mg(24h),重度刺激(開放性刺激試驗)。 家兔經眼:100mg(4s),重度刺激(用水沖洗)。 3、亞急性與慢性毒性 大鼠吸入0.5ppm,每周6h,2周
硫酸二甲酯的毒性作用試驗數據
毒性作用試驗數據毒性類型測試方法測試對象使用劑量毒性作用急性毒性吸入人類97 ppm/10M急性毒性經口大鼠205 mg/kg急性毒性吸入大鼠45 mg/m3,4 h肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難肺部、胸部或者呼吸毒性——紫紺血液毒性——出血急性毒性皮下注射大鼠100 mg/kg亞急性與慢性毒性
概述普伐他汀的毒理作用
普伐他汀25mg/kg/日可引起狗中樞的血管性損傷,表現為血管周圍出血和水腫,血管周間隙內單核細胞的浸潤。按AUC計算,相當人體80mg/日的59倍。同類藥物也會產生相似的中樞的血管性損傷。另一個結構類似的同類藥物可引起正常狗的視神經退行性病變(Wallerian視網膜膝狀纖維變性)。這種作用呈
關于硫酸二甲酯使DNA甲基化的作用
硫酸二甲酯可以特異性使DNA中的G甲基化,實現DNA的化學修飾,而不影響其他的,也不影響RNA,DNA甲基化以后會導致基因表達被抑制,同時會導致被修飾的DNA在甲基化的位置斷裂,實現DNA的化學裂解 ,傳統的DNA測序方法之一:Maxam-Gilbert DNA化學降解法,就是利用DNA化學裂解
硫酸二甲酯作為甲基化試劑的作用機理
在堿性水溶液中與苯酚反應。DMS能反應的物質非常多,它的親核能力比碘甲烷大40倍,比溴甲烷大5倍,可以與有機物和無機物反應主要機理就是提供其分子鏈上的-CH3基團給求電子端。與有機化合物通常反應較困難,比如胺、醇、酮、醚等等,極易與無機物反應,DES與鈉汞齊迅速生成二乙基汞,與鈉鋅合金或者金屬鋅在乙
簡述美金剛的毒理作用
在嚙齒類動物和狗中進行的重復劑量的毒性試驗中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結論,對猴子進行的試驗中未觀察到上述結果。在美金剛的臨床試驗中進行的特定眼科檢查未發現任何眼科病變。 標準劑量的美金剛試驗中未觀察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進行的終生研究未發現任何致癌的證據。在大鼠和家兔中,美金剛即
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2至0.5倍),西羅莫司對胚胎和胎兒有毒性。胚胎/胎兒毒性表現為死胎和胎兒體重減輕(同時伴有骨骼骨化延遲)。但無畸胎出現。合并使用環孢素的鼠的胚胎/胎兒死亡率高于單用雷帕鳴(Rapamune)。雌性毒性劑量0.05mg/kg的雷帕
阿奇霉素顆粒的毒理作用
遺傳毒性:人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果阿奇霉素未表現出致突變作用。
概述河鲀毒素的毒理作用
河鲀毒素毒理作用的主要表征是阻遏神經和肌肉的傳導。除直接作用于胃腸道引起局部刺激癥狀外,河鲀毒素被機體吸收進入血液后,能迅速使神經末梢和神經中樞發生麻痹,繼而使得各隨意肌的運動神經麻痹;毒量增大時會毒及迷走神經,影響呼吸,造成脈搏遲緩;嚴重時體溫和血壓下降,最后導致血管運動神經和呼吸神經中樞麻痹
簡述恩理思的毒理作用
地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代謝產物。地氯雷他定和氯雷他定的臨床前對比研究表明:在與地氯雷他定相當的暴露水平下,兩者的毒理學表現在質和量上均無差別。 對地氯雷他定所進行的常規臨床前研究,包括安全性藥理、重復給藥毒性 、遺傳毒性和生殖毒性研究,其結果表明地氯雷他定對人無特別的危害。由氯雷他定的
米諾環素的毒理作用
該品能導致實驗動物(大鼠、狗和猴)的甲狀腺變為黑色。大鼠給予該品進行慢性治療,結果導致甲狀腺腫,甚至甲狀腺瘤。該品亦能導致大鼠和狗的甲狀腺增生。
簡述艾得新的毒理作用
遺傳毒性:艾拉莫德鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。 生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前經口服用艾拉莫德,在劑量達到60mg/kg/天時(按體表面積折算計,約相當于人體推薦劑量的10倍),交配率出現下降。在胚胎發育階段,雌性妊娠大鼠經口服用
簡述安非他酮的毒理作用
1、安非他酮的遺傳毒性:安非他酮Ames試驗中5個菌株中的2個出現陽性結果(突變率為對照組的2~3倍),在3個體內大鼠骨髓細胞遺傳學試驗中,有1個試驗出現染色體畸變率增加。 2、安非他酮的生殖毒性:大鼠經口給予安非他酮高達300mg/kg,未見對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別
簡述T2毒素的毒理作用
T-2毒素主要作用于細胞分裂旺盛的組織器官,如胸腺、骨髓、肝、脾、淋巴結、生殖腺及胃腸粘膜等,抑制這些器官細胞蛋白質和DNA合成。此外,還發現該毒素可引起淋巴細胞中DNA單鏈的斷裂。T-2毒素還可作用于氧化磷酸化的多個部位而引起線粒體呼吸抑制。
概述小檗胺的藥理毒理作用
1、藥理 本品為促進白細胞增生藥。具有刺激髓細胞增殖作用,能提高造血干細胞集落因子(G-CSF)的含量,促進骨髓造血干細胞和粒粗細胞的增殖,并向粒系細胞分化。此外,本品還具有增強機體免疫力、抗結核、擴張血管、抗心肌缺氧、缺血、抗心律失常等作用。 2、毒理 鹽酸小檗胺小鼠口服給藥的LD50為15
概述齊多夫定的毒理作用
亞急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服給藥6個月試驗,最大用量每日500mg/kg組出現貧血,但這時血漿中濃度相當于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個月和6個月兩組試驗,每日34-300mg/kg組出現貧血,試驗6個月時觀察到骨髓變化及末梢血紅細胞形態有輕微變異。致癌、致突變及生殖力毒性:齊多夫定三個
概述鹽酸莫西沙星的毒理作用
1、鹽酸莫西沙星的致癌、致突變 雖然有關莫西沙星致癌作用的常規長期研究尚未完成,但該藥進行了基因毒性體內和體外試驗。此外,在大鼠身上進行了對于人類的致癌作用加速試驗(誘發和促進測定)。5株Ames試驗中4次為陰性,中國蒼鼠卵巢HPRT的突變試驗和大鼠原發肝細胞的UDS試驗也均為陰性,而其它喹諾
概述托拉塞米的毒理作用
1、致癌作用 分別給予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米,腫瘤發生率無明顯增加,此劑量相當于人用20mg劑量的27-96倍(以mg/kg計)或5-8倍(以體表面積計)。大鼠試驗中,高劑量組雌鼠發現腎小管損傷、腎間質炎癥,腎腺瘤和腎癌的發生率顯著增加,但腫瘤的發生率并未高于
關于大豆異黃酮的毒理作用
大豆異黃酮中的金雀異黃素屬于低毒物質,其毒性主要表現為雌激素樣作用,可引起實驗動物性早熟、假孕、胎盤吸收、死胎、流產及不育等生殖毒性作用,體重及器官重量下降,超大劑量時可引起動物死亡。給予新生或青春期前大鼠500mg/kg劑量的金雀異黃素,可促進乳腺、子宮、卵巢的分化,乳腺重量增加。大豆異黃酮在
簡述戊酸雌二醇的毒理作用
1、戊酸雌二醇的致癌性:重復給藥的毒理學研究,包括致腫瘤性的研究結果沒有顯示與人類使用相關的特殊風險。然而,必須牢記性激素能夠促進一些激素依賴性組織和腫瘤的生長。 2、戊酸雌二醇的胚胎毒性/致畸性:戊酸雌二醇的生殖毒理學研究沒有提示潛在的致畸性。由于戊酸雌二醇的使用不會造成非生理性的戊酸雌二醇
關于米多君的毒理作用介紹
在一項對大鼠和小鼠的長期研究中,按人類最大推薦劑量3-4倍劑量給藥(按體表面積mg/m2計算),未發現本品有致癌效應。在本品致突變的研究中未見其有致突變性。對雄性小鼠致死后的研究中,未觀察到其對生育力的損害。尚未進行本品對生育力影響的其它研究。
關于普伐他汀鈉片的毒理作用介紹
SD系大鼠給于普伐他汀鈉(混食給予10、30、100mg/千克/日,24個月)實驗中,100mg/千克/日給藥組(最大臨床用量的250倍)中僅雄鼠發生的肝腫瘤較對照組明顯,但雌鼠未發生。 狗給予普伐他汀鈉(12.5、50、200mg/千克/日、5周、口服及12.5、50、200mg/千克/日、
簡述阿奇霉素顆粒的毒理作用
1、遺傳毒性:人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果阿奇霉素未表現出致突變作用。 2、生殖毒性: 大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明,當阿奇霉素(經口給藥)劑量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日,按體表面積計算,約為人用藥劑量500mg/kg/日的
關于維A酸乳膏的毒理作用介紹
維A酸對皮膚有刺激性。實驗動物的皮膚反應較人反應顯著為重,可隨藥物濃度和給藥次數引起不同程度皮膚刺激性炎癥,紅腫、糜爛,削弱角質層屏障,使藥物吸收增加,引起系統毒性。人皮膚外用雖有刺激性但并沒有上述嚴重反應。可能由于動物和人的皮膚結構差異及對維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關動物維A酸局部給藥
關于艾得辛的毒理作用介紹
遺傳毒性:艾拉莫德鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。 生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前經口服用艾拉莫德,在劑量達到60mg/kg/天時(按體表面積折算計,約相當于人體推薦劑量的10倍),交配率出現下降。在胚胎發育階段,雌性妊娠大鼠經口服用
概述硫酸二甲酯的應用
硫酸二甲酯是農藥、染料、醫藥、香料工業等有機合成中廣泛應用的甲基化劑。用以制造甲酯、甲醚、甲胺等。是二甲基亞砜、咖啡因、可待因、安乃近、氨基吡啉、甲氧芐氨嘧啶、香草醛以及農藥乙酰甲胺磷等的原料。 [8] [20] 還可用作提取芳香烴類的溶劑。曾被用作戰爭毒劑。
硫酸二甲酯的研究簡史
第一次世界大戰時,德、法帝國主義曾先后用硫酸二甲酯作為為軍用毒氣,名為“D-stoff”或“Rationite”(法國用作擾亂劑);后來由于其毒性太大,對自己人也會造成損傷,從第二次世界大戰后各國早就不使用了。 1915年,英國科學家霍沃斯(Ha-Worth,Walter Norman)發現了