研究表明衰老或可用藥物治療
衰老是不可逆的自然規律，這是人們通常的看法，但美國一個科學家團隊卻認為衰老是疾病，并在尋找可治愈衰老的藥物。他們還向美國食品和藥品監督管理局提出申請，建議將抗衰老藥物列為新的藥品類別，而這一機構也在近期批準了世界首例抗衰老藥物二甲雙胍用于臨床試驗，若試驗成功，則有望延長人類的壽命，延緩老年性疾病的發病時間，換句話說，人類朝著“長生不老”的目標又邁進了一步。 A、泥土中發現抗衰老藥物 衰老是一個神秘的過程，會出現頭發變白、皺紋遍布等明顯變化，但是很少有人知道自己體內細胞層面的變化。科學家認為，衰老是細胞內部組織損傷的積累。細胞不斷地收到人們身體和周圍環境發出的信號，這些信號會加速細胞的老化，比如氧化損傷和炎癥。這個過程是一個極其復雜的迷宮，令研究人員頗為費解。 衰老是引發疾病最大的風險因素，而科學家希望尋找控制衰老的“主控開關”，理論上，抗衰老藥物可以控制這個“開關”，不僅能夠減緩或停止衰老，也會延緩許多與衰老相關的疾病......閱讀全文
明星藥雷帕霉素竟是抗衰老神藥！
近期，研究衰老生物學的老人學科學家們，用雷帕霉素短暫處理中年小鼠，發現這種短期治療對健康和長壽產生了遠期的影響。 雷帕霉素(Rapamyein)是一種免疫抑制藥，當人體移植了新的腎臟或其他器官后，會 自然產生排異，而它能抑制這種反應。自1999年，美國食品和藥物管理局(FDA)批準雷帕霉素作為
研究發現雷帕霉素或許能夠延緩皮膚衰老！
為了追求永葆青春，人們往往癡迷于乳液、補品、血清和飲食，但一項新的發現可能會給我們提供新的選擇。 Drexel大學醫學院研究人員發表在Geroscience上的一項研究表明，雷帕霉素（一種經過FDA批準的藥物，通常可用于預防移植手術后的器官排斥反應）也可能減緩人類皮膚的衰老。 以前研究曾使用過
永駐年輕或將成真？雷帕霉素延緩皮膚衰老！
為了追求永葆青春，人們往往癡迷于乳液、補品、血清和飲食，但一項新的發現可能會給我們提供新的選擇。 Drexel大學醫學院研究人員發表在Geroscience上的一項研究表明，雷帕霉素（一種經過FDA批準的藥物，通常可用于預防移植手術后的器官排斥反應）也可能減緩人類皮膚的衰老。 以前研究曾使用過
Aging：雷帕霉素可以延緩表觀遺傳學衰老
正如我們所知，年齡顯然是一個不恰當的測量，因為它完全是基于時間的流逝，而不考慮我們身體的生物變化。2013年，加州大學洛杉磯分校(UCLA)的Steve Horvath描述了DNA上的化學修飾(稱為甲基化)隨著年齡的增長而發生變化的驚人數學精度。利用這些甲基化圖譜，他推導出了一種高度精確的年齡預
雷帕霉素的用途
一種新型高效的免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。
Rapamycin雷帕霉素
Rapamycin （Sirolimus） 是一種有效且特異性的 mTOR 抑制劑，作用于 HEK293 細胞，抑制 mTOR，IC50 為 0.1 nM。Rapamycin 與 FKBP12 結合且抑制 mTORC1。Rapamycin 還是一種自噬 （autophagy） 激活劑，免疫抑制劑
雷帕霉素的用途
一種新型高效的免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。
藥物雷帕霉素在延緩衰老上的特異性機制
衰老是人體隨著年齡增長身體結構和生理機能退化的一個必然過程，同時也是很多重大疾病的主要誘導因素。通過藥物干預延緩衰老和降低衰老相關疾病發生率被認為是衰老生物學研究領域的一個明星方向 。知名藥物雷帕霉素（Rapamycin）自1999年開始被美國食品和藥物管理局批準用于人類后，作為抗器官移植排斥和
雷帕霉素的應用禁忌
雷帕鳴(Rapamune)禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或雷帕鳴 (Rapamune)口服溶液中任何成份過敏的患者。
雷帕霉素的物化特性
外觀與性狀：黃色固體密度：1.182 g/cm3熔點：183-185°C沸點：973.017oC at 760 mmHg閃點：542.261oC折射率：1.55穩定性：Stable if stored as directed.儲存條件：-20oC
雷帕霉素的藥理毒理
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2至0.5倍)，西羅莫司對胚胎和胎兒有毒性。胚胎/胎兒毒性表現為死胎和胎兒體重減輕(同時伴有骨骼骨化延遲)。但無畸胎出現。合并使用環孢素的鼠的胚胎/胎兒死亡率高于單用雷帕鳴(Rapamune)。雌性毒性劑量0.05mg/kg的雷帕
雷帕霉素的合成途徑
雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。
雷帕霉素的用法用量
雷帕鳴(Rapamune)與環孢素和皮質類固醇類合并使用。雷帕鳴(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用雷帕鳴(Rapamune)。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴(Rapamune)的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖
關于雷帕霉素的介紹
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34
雷帕霉素的用法用量
建議雷帕鳴(Rapamune)與環孢素和皮質類固醇類合并使用。雷帕鳴(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用雷帕鳴(Rapamune)。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴(Rapamune)的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天
雷帕霉素的合成途徑
雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。
雷帕霉素的臨床應用
藥物分布與代謝雷帕霉素+小劑量激素可用于治療FSGS雷帕霉素在動物實驗和臨床應用中的給藥方式較多，有腹腔內注射、靜脈注射及口服等。口服用藥后約1.5—2小時可達峰值，口服后的平均生物利用度在腎移植受者為15%，半衰期為62小時。藥物吸收入血后，95%分布于紅細胞內，血漿中含量只占3%，游離狀態存在的
雷帕霉素的基本信息
中文名稱：雷帕霉素中文別名：西羅莫司英文名稱：Rapamycin英文別名：RPM;RAPA;sirolimus(Sirolimus);RAPAMUNE;Rapamycin/Sirolimus;Rapamycin(Sirolimus);Rapamycin;RAPAMYCIN 1GM;SIROLIMUS
雷帕霉素的計算化學數據
1、疏水參數計算參考值（XlogP）：62、氫鍵供體數量：33、氫鍵受體數量：134、可旋轉化學鍵數量：65、互變異構體數量：156、拓撲分子極性表面積（TPSA）：1957、重原子數量：658、表面電荷：09、復雜度：176010、同位素原子數量：011、確定原子立構中心數量：1512、不確定原子
雷帕霉素的物化性質
外觀與性狀：黃色固體密度：1.182 g/cm3熔點：183-185°C沸點：973.017oC at 760 mmHg閃點：542.261oC折射率：1.55穩定性：Stable if stored as directed.儲存條件：-20oC
雷帕霉素的概念和作用
雷帕霉素（mTOR）的哺乳動物靶標，也稱為雷帕霉素和FK506結合蛋白12-雷帕霉素相關蛋白1（FRAP1）的機制靶標，是人類中由MTOR基因編碼的激酶。 mTOR是蛋白激酶的磷脂酰肌醇3-激酶相關激酶家族的成員。?mTOR與其他蛋白質結合，并作為兩種不同蛋白質復合物的核心成分，mTOR復合物1和m
雷帕霉素的不良反應
雷帕霉素(RAPA)有與FK506相似的副作用。在大量的臨床試驗中發現其副作用有劑量依賴性，并且為可逆的，治療劑量的RAPA尚未發現有明顯的腎毒性，無齒齦增生。主要毒副作用包括：頭痛，惡心，頭暈，鼻出血，關節疼痛。實驗室檢查異常包括：血小板減少，白細胞減少，血色素降低，高甘油三酯血癥，高膽固醇血癥，
雷帕霉素的發現與研究
雷帕霉素（又名“西羅莫司”）是科學家于1975年首次從智利復活節島的土壤中發現的一種由土壤鏈霉菌分泌的次生代謝物，其化學結構屬于“三烯大環內酯類”化合物。1977年發現雷帕霉素具有免疫抑制作用，1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應的新藥進行試用。由于雷帕霉素發酵收得率較低及提取工藝較復
雷帕霉素的計算化學數據
1、疏水參數計算參考值（XlogP）：62、氫鍵供體數量：33、氫鍵受體數量：134、可旋轉化學鍵數量：65、互變異構體數量：156、拓撲分子極性表面積（TPSA）：1957、重原子數量：658、表面電荷：09、復雜度：176010、同位素原子數量：011、確定原子立構中心數量：1512、不確定原子
雷帕霉素的結構和應用
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34，
簡述雷帕霉素的合成途徑
雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。
雷帕霉素的藥物用法用量
關于藥物過量的經驗極少。在臨床試驗中，有兩次意外事故：服用雷帕鳴(Rapamune)120mg和150mg。一例服用150mg的患者出現了一過性的心房纖顫。另一例未發生不良反應。一般來說，藥物過量所產生的不良反應與不良反應部分中所列舉的一致。對所有過量服用病例，均應采取一般支持治療措施。根據雷帕鳴(
雷帕霉素的臨床應用效果
在大量的動物實驗證實雷帕霉素是一種安全有效的新型免疫移植劑后，2000年以來已進行大量臨床觀察，目前（2010年）已進行到第Ⅲ期臨床試驗，試驗采用RAPA聯合MMF或Aza及類固醇與CsA、FK506等做藥效對比，或者是雷帕霉素聯合CsA或FK506等藥物以探討聯合用藥的療效。Kahan教授在一項多
雷帕霉素的用量與監測
雷帕霉素的治療方案多種多樣，且單獨給藥的劑量與聯合CsA或FK506等藥物使用的劑量區別較大。維持血藥濃度亦各有區別。Groth等在以雷帕霉素為基礎的免疫抑制治療與CsA為基礎的免疫抑制治療對照研究中，雷帕霉素口服液的初始劑量為16-24mg/m2/day，隨后7-10天用量為8-12mg/m2/d