關于氯氮卓片的藥代動力學介紹
口服易吸收且完全,血藥濃度個體差異較大。生物利用度約86%,總清除率(CL)1L/h,表觀分布容積(Vd)28L,蛋白結合率96%。口服0.5~2小時血藥濃度達峰值,血藥濃度達到穩態需5~14日。經肝臟代謝,先去甲基進而脫氨基氧化,先后轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮?和去甲地西泮。半衰期(t1/2)5~30小時。本品經腎臟排泄,可通過胎盤且可分泌入乳汁。長期用藥在體內有一定量的蓄積,代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周,清除緩慢。肝、腎功能損害可延長本品的消除半衰期。......閱讀全文
關于氯氮卓片的藥代動力學介紹
口服易吸收且完全,血藥濃度個體差異較大。生物利用度約86%,總清除率(CL)1L/h,表觀分布容積(Vd)28L,蛋白結合率96%。口服0.5~2小時血藥濃度達峰值,血藥濃度達到穩態需5~14日。經肝臟代謝,先去甲基進而脫氨基氧化,先后轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮?和去甲地西泮。半衰期(t1
關于氯氮卓的藥代動力學介紹
口服易吸收且完全,血藥濃度個體差異較大。生物利用度約86%,總清除率1L/h,表觀分布容積28L,蛋白結合率96%。口服0.5~2小時血藥濃度達峰值,血藥濃度達到穩態需5~14日。經肝臟代謝,先去甲基進而脫氨基氧化,先后轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮?和去甲地西泮。半衰期t1/2為5~30小時
關于氯氮卓片的基本介紹
氯氮卓片,適應癥為1、治療焦慮性神經癥,緩解焦慮、緊張、擔心、不安與失眠等癥狀。2、治療失眠癥。3、治療肌張力過高或肌肉僵直的疾病。4、與抗癲癇藥合用控制癲癇發作。 口服給藥: (1)抗焦慮:一次5~10mg,一日2~3次。 (2)治療失眠:10~20mg睡前服用。 (3)抗癲癇:一次1
關于氯氮平的藥代動力學介紹
氯氮平口服吸收快而完全,食物對其吸收速率和程度無影響,吸收后迅速廣泛分布到各組織,生物利用度個體差異較大,平均約50%~60%,有肝臟首過效應。服藥后3.2小時(1~4小時)達血漿峰濃度,消除半衰期(t1/2β)平均9小時(3.6~14.3小時),表觀分布容積(Vd)4.04~13.78L/kg
簡述鹽酸氮卓斯汀片的藥代動力學
吸收與分布:口服鹽酸氮?斯汀吸收較充分,人單次口服4mg,吸收后4.2小時血藥濃度達峰值3μg/L,每日口服2次,與單次用藥相比,血藥濃度提前達峰值,其峰值為10μg/L,絕對生物利用度>80%。 口服本品其活性成份主要分布在外周器官,穩態分布容積為14.5L/kg,體外實驗表明鹽酸氮?斯汀和
關于鹽酸氮卓斯汀滴眼液的藥代動力學介紹
1、一般特點 口服藥物后,鹽酸氮卓斯汀迅速被人體吸收,其絕對生物利用度為81%。食物對吸收無影響,藥物分布的容量較大,主要集中于周圍組織,蛋白質結合水平相對較低(80%~90%)。 單劑量給予鹽酸氮卓斯汀后,其血漿半衰期大約為20小時,而其活性代謝產物N-Desmethyl氮卓斯汀大約為45
關于氯氮卓片的藥理毒理介紹
1、藥物過量? 中毒癥狀:大劑量中毒時,可出現昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動緩慢等。 處理:立即催吐、洗胃、導瀉以排除藥物,并依病情給予對癥治療及支持療法。 2、藥理毒理? 本品為苯二氮?類抗焦慮藥,作用機制與其選擇性作用于大腦邊緣系統,與中樞苯二氮?受體結合而促進(-氨基丁酸的釋放,促
關于氯硝西泮片的藥代動力學介紹
口服吸收快而完全,約81.2%~98.1%,1~2小時血藥濃度達峰值。蛋白結合率約為80%,表觀分布容積為1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通過血腦屏障,口服30~60分鐘生效,作用維持6~8小時。幾乎全部在肝臟內代謝,代謝產物以游離或結合形式經尿排出,在24小時內僅有小于口服量的0.5%以原
關于氯沙坦鉀片的藥代動力學介紹
吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦
關于巴氯芬片的藥代動力學
吸收 巴氯芬可以經胃腸道快速而完全地吸收。 單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小時內達血漿藥物峰值濃度,平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相應的血清濃度曲線下面積(AUC)大約為1135ng×h/ml、2345ng×h
關于鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑的藥代動力學介紹
1、一般特點: 口服藥物后,鹽酸氮卓斯汀迅速被人體吸收,絕對生物利用度為81%。食物對吸收無影響。分布的容量高表明分布主要在周圍組織,蛋白質結構水平相對較低(80%-90%)單藥給予鹽酸氮卓斯汀后,血漿清除半衰期鹽酸氮卓斯汀為20小時,治療性的活性代謝產物N-Desmethyl氮卓斯汀大約45
關于哌比卓酮的藥代動力學介紹
哌比卓酮從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進食的同時服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血藥濃度達峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。哌比卓酮在全身
關于甲磺酸氨氯地平片的藥代動力學介紹
氨氯地平口服吸收緩慢而完全,不受攝入食物影響;單次用藥6~12小時血藥濃度達峰值,連續用藥7~8天達穩態,生物利用度(F)62%~80%,表觀分布容積(Vd)21L/kg,血漿蛋白結合率為97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小時,在肝臟內進行廣泛代謝成為無活性的代謝物,90%以上的代
關于甲氧氯普胺片的藥代動力學介紹
1、甲氧氯普胺片的藥代動力學:易自胃腸道吸收,進入血液循環后,13~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。T1/2一般為4~6小時,根據用量大小有別。口服30~60分鐘后開始作用,持續時間一般為l~2小時。經腎臟排泄,口服量約有85%以原形及葡糖醛酸結合物隨尿排出。 2、甲氧氯
關于苯磺酸氨氯地平片的藥代動力學介紹
給予口服氨氯地平治療劑量后,6~12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64~90%,氨氯地平的生物利用度不受攝入食物的影響。 氨氯地平通過肝臟被廣泛(約90%)代謝為無活性的代謝產物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經尿液排出,體外研究表明,在高血壓患者中,血漿蛋白結合率約為93
關于氯氮卓的鑒別測定介紹
1、取本品約10mg,加鹽酸溶液(9-1000)10mL溶解后,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成橙紅色沉淀。 2、取本品,加鹽酸溶液(9→1000)制成溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄IV A)測定,在245nm與308nm的波長處有最大吸收。 3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(附錄
氫氯噻嗪片的藥代動力學介紹
口服吸收迅速但不完全,進食能增加吸收量,可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。本藥部分與血漿蛋白結合,另部分進入紅細胞內。口服2小時起作用,達峰時間為4小時,作用持續時間為6~12小時。T 1/2為15小時,腎功能受損者延長。本藥吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快,以后血藥濃度下降明顯減慢,可能
關于鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑的藥代動力學
一般特點: 口服藥物后,鹽酸氮卓斯汀迅速被人體吸收,絕對生物利用度為81%。食物對吸收無影響。分布的容量高表明分布主要在周圍組織,蛋白質結構水平相對較低(80%-90%)單藥給予鹽酸氮卓斯汀后,血漿清除半衰期鹽酸氮卓斯汀為20小時,治療性的活性代謝產物N-Desmethyl氮卓斯汀大約45小時。
關于醋氯芬酸腸溶片的藥代動力學介紹
1、吸收: 醋氯芬酸腸溶片口服吸收迅速且十分完全,生物利用度幾乎達100%,血藥濃度達峰時間為用藥后1.25至3小時, 與食物同服達峰時間延長,但食物不影響其吸收程度。 2、分布 :醋氯芬酸腸溶片蛋白結合率>99.7%。可透入滑膜液,透入濃度可達血漿藥物濃度的60%,分布容積約30L。 3、
關于雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動力學介紹
1、吸收: 當腸溶片通過胃進入小腸之后,其中的雙氯芬酸可迅速完全地被吸收。盡管如此,由于本品為腸溶劑型,可能延遲起效時間。用餐時服藥,可降低藥物吸收速度,但并不減少藥物活性物質的吸收量。 服用兩片(50mg)后,平均2小時即可達到平均峰值血藥濃度1.5μg/ml(5μmol/L),其血藥濃度
關于水化氯醛的藥代動力學介紹
消化道或直腸給藥均能迅速吸收, 1小時達高峰,維持4~8小時。脂溶性高,易通過血腦屏障,分布全身各組織。血漿t1/2為7~10小時。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結合率為35~40%,三氯乙醇t1/2約為4~6小時。口服水合氯醛30分鐘內即能入睡,持續時間為4~8小時。三氯
關于雙氯西林的藥代動力學介紹
雙氯西林在胃酸條件下穩定,口服吸收良好。食物對阿莫西林的吸收無任何影響,但能減少雙氯西林的吸收。口服1~2小時內血藥濃度均可達到高峰值,半衰期為0.5-1.5小時。阿莫西林的蛋白結合率較低,約為20%;而雙氯西林的蛋白結合率可達97%以上。兩者可廣泛分布于組織和體液中,但極少進入腦脊液。兩者體內
關于氟氯西林的藥代動力學介紹
氟氯西林口服不吸收。肌注1g后,血藥峰濃度于0.8h后到達,為44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容積廣,為20.6L。消除半減期1.9h。靜脈推注1g(推注10min)的即刻血藥濃度134mg/L:24h內約70%以原形由尿液排出,約1%~2%由糞排出。4h血透可清除本品,25%~50
關于-氯巴占的藥代動力學介紹
口服易于吸收,1-4h可達血藥峰值,85%與血漿蛋白結合。在肝內通過,脫甲基和羥基化作用進行代謝。原藥和活性代謝物N-去甲基氯巴占的平均t1/2分別為18h和42h。氯巴占高度親脂,迅速透過血-腦脊液屏障。原藥和代謝物主要隨尿排出。 一、適應證 適用于焦慮癥和難治性癲癇的治療。對癲癇復雜性發
關于氯氮卓的基本信息介紹
氯氮卓,是一種有機化合物,化學式為C16H14ClN3O,被列為第二類精神藥品管控。 中文名稱:氯氮卓 化學名稱:7-氯-2-甲氨基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮雜卓-4-氧化物 英文名稱:chlordiazepoxide 化學式:C16H14ClN3O 分子量:299.75500
關于二氮嗪的藥代動力學介紹
二氮二氮嗪口服可以吸收,50%經肝臟代謝消除,50%以原形藥物由尿液排泄,tmax3~5h,進入血液后的藥物90%以上與血漿蛋白結合而失效,故僅有輕微的降壓作用。當大劑量推注時,血漿中游離藥物濃度超過血漿蛋白結合容量,從而發揮較強的降壓效果。二氮嗪靜注后,作用迅速,1min內見效,2~5min降
關于丙磺舒片的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結合率為65%~90%,主要與白蛋白結合。成人一次口服1g, 2~4小時血藥濃度達峰值,血藥峰值濃度為30μg/ml以上;一次口服2g時 4小時達峰值,血藥峰值為150~200μg/ml,小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時血藥濃度達峰值。T1/2隨用藥量而
關于利福平片的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于地西泮片的藥代動力學介紹
口服吸收快而完全,生物利用度約76%。0.5~2 小時血藥濃度達峰值,4 ~10天血藥濃度達穩態,T1/2為 20~70小時。血漿蛋白結合率高達99%。地西泮及其代謝物脂溶性高,容易穿透血腦屏障;可通過胎盤,可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝,代謝產物去甲地西泮和去甲羥地西泮等,亦有不同程度的藥理
關于西拉普利片的藥代動力學介紹
西拉普利能有效被吸收并迅速地被轉化為具有藥理活性的西拉普利拉。進食后服用本品會輕微減慢和降低其吸收率,但并不影響療效。根據尿液回收資料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后兩小時內達到最高血濃度,濃度與劑量有直接關系。 每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期為9小