關于吲噠帕胺片的藥代動力學介紹
口服吸收快而完全,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿結合力為71~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結合。口服后1~2小時血藥濃度達高峰。口服單劑后約24小時達高峰降壓作用;多次給藥約8~12周達高峰作用,作用維持8周。半衰期為14~18小時。在肝內代謝,產生19種代謝產物。約70%經腎排泄,其中7%為原形,23%經胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動力學參數沒有改變。......閱讀全文
關于吲噠帕胺片的藥代動力學介紹
口服吸收快而完全,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿結合力為71~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結合。口服后1~2小時血藥濃度達高峰。口服單劑后約24小時達高峰降壓作用;多次給藥約8~12周達高峰作用,作用維持8周。半衰期為14~18小時。在肝內代謝,產生19種代謝產物。約70%經腎排泄,
使用吲噠帕胺片過量的介紹
計量達40mg即為治療量的16倍時未發現任何毒性作用。急性中毒的首要癥狀時水和電解質紊亂(低血壓和低血鉀癥)臨床上可能出現的癥狀包括惡心嘔吐低血壓痙攣易瞌睡、意識不清癥狀、多尿或少尿甚至無尿(低血容量所致)。采取的措施首先時快速消除所攝入的藥物,可采用洗胃和/或服用活性炭的方法,然后在專科中心糾
關于吲噠帕胺片的基本信息介紹
吲噠帕胺片用于治療高血壓。比較輕而短暫,呈劑量相關。 1、用法用量 成人常用量口服,一次2.5mg,每日1次。 2、不良反應 (1)較少見的有: 腹瀉 、 頭痛 、食欲減低、 失眠 、 反胃 、 直立性低血壓 。 (2)少見的有:皮疹、 瘙癢 等過敏反應;低血鈉、 低血鉀 、 低氯性堿
關于吲噠帕胺片的注意事項介紹
①為減少電解質平衡失調出現的可能,宜用較小的有效劑量,并應定期監測血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等,注意維持水與電解質平衡,尤其是老年人等高危人群,注意及時補鉀。 ②作利尿用時,最好每晨給藥一次,以免夜間起床排尿。 ③無尿或嚴重腎功能不全,可誘致氮質血癥。 ④糖尿病時可使糖耐量更差。 ⑤痛風或
吲達帕胺緩釋片的藥代動力學
本品將吲達帕胺以緩釋劑量包含在基質中,該基質作為活性成分的支持物使藥物緩慢釋放出來。 吸收 釋放的吲達帕胺成分能夠迅速并且完全地被胃腸道吸收。 進食可輕度加快此藥的吸收,但對藥物吸收量并無影響。 一次服藥后12小時,血藥濃度達峰值。重復給藥可以減少兩次用藥間的血藥濃度的變化。 吸收存在個體間的差
簡述吲噠帕胺片的藥理作用
是一種磺胺類 利尿 劑,通過抑制遠端腎小管皮質稀釋段的再吸收水與電解質而發揮作用。降壓作用未明,其利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現的劑量遠小于利尿作用的劑量,可能的機制包括以下幾個方面:調節血管平滑肌細胞的鈣內流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;減低血管對血管加壓胺的超敏感
簡述吲噠帕胺片的藥物相互作用
①本品與腎上腺皮質激素同用時利尿利鈉作用減弱; ②本品與胺碘酮同用時由于血鉀低而易致心律失常; ③本品與口服抗凝藥同用時抗凝效應減弱; ④本品與非甾體抗炎鎮痛藥同用時本品的利鈉作用減弱; ⑤本品與多巴胺同用時利尿作用增強; ⑥本品與其他種類降壓藥同用時降壓作用增強; ⑦本品與擬交感藥
吲達帕胺緩釋片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 本品將吲達帕胺以緩釋劑量包含在基質中,該基質作為活性成分的支持物使藥物緩慢釋放出來。 吸收 釋放的吲達帕胺成分能夠迅速并且完全地被胃腸道吸收。 進食可輕度加快此藥的吸收,但對藥物吸收量并無影響。 一次服藥后12小時,血藥濃度達峰值。重復給藥可以減少兩次用藥間的血藥濃度的變化。 吸收
概述培哚普利吲達帕胺片的藥代動力學
1、與百普樂相關: 聯合使用培哚普利和吲達帕胺與分別單獨使用相比,無藥代動力學的改變。 2、與培哚普利相關: 培哚普利口服后吸收迅速。吸收量為服用量的65 ?-70%。 培哚普利水解成為一種特異性的血管緊張素轉化酶抑制劑-培哚普利拉。 培哚普利拉生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達峰濃
吲達帕胺緩釋片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 作用于腎皮質稀釋段的利尿效應(心血管系統) 吲達帕胺為一種氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚環結構,藥理學上與噻嗪類利尿劑相關,通過抑制腎皮質稀釋段對鈉的重吸收達到利尿效果。此藥增加尿鈉和尿氯的排出,并在較小程度上增加鉀和鎂的排出,由此導致尿量增加,而發揮抗高血壓作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,
關于青霉胺片的藥代動力學介紹
據文獻報道:本藥口服后約57%經胃腸道吸收(患胃腸疾病時可影響本藥的吸收),血藥濃度達峰時間約為2小時。藥物吸收后分布至全身各組織,但主要分布于血漿和皮膚,可透過胎盤。本藥大部分在肝臟代謝,青霉胺吸收后數小時內可由尿中排出(24小時可排出 50%),20%可隨糞便排出。尿中排出的主要形式為二硫化
吲達帕胺緩釋片的成分介紹
化學名稱:吲達帕胺,N-(2-甲基-2, 3-二氫-1H-吲哚基)-3-胺磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。 化學結構式: 分子式:C 16H 16ClN 3O 3S 分子量:365.8
吲達帕胺片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品細粉適量,加流動相適量,置熱水浴中振搖5分鐘使吲達帕胺溶解,用流動相稀釋制成每1ml中約含吲達帕胺0.5mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含吲達帕胺5g的溶液系統適用性溶液、色譜條件
關于鹽酸普魯卡因胺片的藥代動力學介紹
本品吸收較快而完全,廣泛分布于全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙酰化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙酰化型,乙酰化
關于胺碘酮片的藥代動力學介紹
口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除,代謝產物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰
關于吲達帕胺緩釋片的藥理作用介紹
作用于腎皮質稀釋段的利尿效應(心血管系統) 吲達帕胺為一種氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚環結構,藥理學上與噻嗪類利尿劑相關,通過抑制腎皮質稀釋段對鈉的重吸收達到利尿效果。此藥增加尿鈉和尿氯的排出,并在較小程度上增加鉀和鎂的排出,由此導致尿量增加,而發揮抗高血壓作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,應用本品單藥
如何正確服用吲達帕胺片?
口服,直接用水送服。 劑量:每次2.5mg,每日一次。 服用時間:建議早晨服用,避免夜間尿頻影響睡眠。 服藥后注意事項:服藥后不宜立即躺下,應等待一段時間再躺下。此外,服藥期間應避免駕駛或進行可能危險的活動,因為低血鉀可能導致乏力或眩暈。
吲達帕胺片的基本性狀
本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
吲達帕胺片的含量測定方法
照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于吲達帕胺5mg),置100ml量瓶中,加乙醇適量充分振搖使吲達帕胺溶解,用乙醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,用乙醇稀釋至刻度搖勻。對照品溶液取吲達帕胺對照品適量,
吲達帕胺片的鑒別方法
(1)取本品的細粉適量(約相當于吲達帕胺5σmg),用丙酮2oml研磨,濾過,濾液置水浴上蒸干,殘渣照吲達帕胺項下的鑒別(1)、(2)項試驗,顯相同反應(2)取有關物質項下的供試品溶液5ml,置50ml量瓶中用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取吲達帕胺對照品適量,加流動相適量,置熱水浴中振
關于磷酸丙吡胺片的藥代動力學介紹
口服后吸收良好,可達90%(因劑型而異)。廣泛分布于全身,表觀分布容積為3.0~5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。t1/2約4~10小時,腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10~18小時。一次口服300mg后30分鐘至3小時可達治療作用,1~3小時血藥濃度達峰值,約持
關于非那雄胺片的藥代動力學介紹
男性單劑量口服給予C-非那雄胺后,給藥劑量的39%從尿液中以代謝產物的形式(實際上尿液中沒有藥物原形)排泄,總量的57%從糞便中排泄。在該項研究中確定的非那雄胺的兩個代謝產物,在非那雄胺對5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。 相對于單劑量靜脈注射相關劑量,非那雄胺的口服生物利用度大約為
關于利奈唑胺片的藥代動力學介紹
吸收:口服給藥后,利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。 利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時,達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標AU
關于鹽酸普羅帕酮片的藥代動力學
鹽酸普羅帕酮經口服后吸收良好,在2~3小時后達到血漿峰濃度(T max)。通過重復給藥而達到肝臟首過代謝作用的飽和,使得血漿濃度和生物利用度的增加,給藥3-4天后藥物濃度達到穩態,并且生物利用度增加到約100%。 代謝率在代謝能力強(占人口的90%)和弱者中不同(由異哇胍的代謝能力決定)。主要的
鹽酸普羅帕酮片的藥代動力學介紹
鹽酸普羅帕酮經口服后吸收良好,在2~3小時后達到血漿峰濃度(Tmax)。通過重復給藥而達到肝臟首過代謝作用的飽和,使得血漿濃度和生物利用度的增加,給藥3-4天后藥物濃度達到穩態,并且生物利用度增加到約100%。 代謝率在代謝能力強(占人口的90%)和弱者中不同(由異哇胍的代謝能力決定)。主要的
關于普羅帕酮的藥代動力學介紹
口服吸收95%,初期服藥首關效應(首過效應)明顯,生物利用度為4.8%~23.5%,長期給藥,劑量增加到一定程度,肝臟首關效應(首過效應)達到飽和狀態,生物利用度明顯升高,服藥后30min左右起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續 6~8h,有效血藥濃度0.2~3.0μg/mL,有效血藥濃度個體
關于普羅帕酮的藥代動力學介紹
口服吸收95%,初期服藥首關效應(首過效應)明顯,生物利用度為4.8%~23.5%,長期給藥,劑量增加到一定程度,肝臟首關效應(首過效應)達到飽和狀態,生物利用度明顯升高,服藥后30min左右起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續 6~8h,有效血藥濃度0.2~3.0μg/mL,有效血藥濃度個體
吲達帕胺緩釋片不良反應的介紹
大部分臨床和實驗室的不良反應為劑量依賴性。噻嗪和相關利尿劑包括吲達帕胺可能引起下述情況: 對血液及淋巴循環系統的影響 ?-罕見:血小板減少癥,白細胞減少癥,粒細胞缺乏癥,再生障礙性貧血,溶血性貧血 對神經系統的影響 ?-少見:頭暈,疲勞,頭痛,感覺異常 對心臟的影響 ?-罕見:心律失常,低血壓
關于普魯卡因胺的藥代動力學介紹
口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰普魯卡因
關于青霉胺的藥代動力學介紹
本藥口服后約57%經胃腸道吸收(患胃腸疾病時可影響本藥的吸收),血藥濃度達峰時間約為2小時。藥物吸收后分布至全身各組織,但主要分布于血漿和皮膚,可透過胎盤。本藥大部分在肝臟代謝,青霉胺吸收后數小時內可由尿中排出(24小時可排出 50%),20%可隨糞便排出。尿中排出的主要形式為二硫化物,一次靜脈