貝尼地平的毒性研究
亞急性毒性人鼠連續經口給本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3個月，6mg/kg以上組可見肝臟內脂肪沉著(肝小葉邊緣帶至中間帶)，但停藥后可恢復或有恢復傾向。無毒性劑量為1.5mg/kg。犬連續經口給本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3個月，1.5mg/kg以上組可見心率及心臟重量增加，6mg/kg時可見房室傳導阻滯。無毒性劑量為0.5mg/kg。慢性毒性大鼠連續經口給本品0.38、0.75、1.5、6mg/kg12個月，0.75mg/kg以上組可見胸腺重量減少，肝臟邊緣鈍化。1.5mg/kg以上組可見心臟、肺、脾臟重量增加。6mg/kg抑制體重增加并可見肝臟及腎臟重量增加。犬連續經口給本品0.004、0.02、0.1、0.38、1.5、6mg/kg12個月，1.5mg/kg以上組可見心率增加、齒齦增生。6mg/kg可見房室傳導阻滯，但病理組織學檢查心臟未見病理性變化。生殖毒性大鼠妊娠前及......閱讀全文
貝尼地平的毒性研究
亞急性毒性人鼠連續經口給本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3個月，6mg/kg以上組可見肝臟內脂肪沉著(肝小葉邊緣帶至中間帶)，但停藥后可恢復或有恢復傾向。無毒性劑量為1.5mg/kg。犬連續經口給本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3個月，1.5mg/kg以
關于貝尼地平的毒性研究
1、亞急性毒性 人鼠連續經口給本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3個月，6mg/kg以上組可見肝臟內脂肪沉著(肝小葉邊緣帶至中間帶)，但停藥后可恢復或有恢復傾向。無毒性劑量為1.5mg/kg。 犬連續經口給本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3個月，1
貝尼地平的藥動學研究
1、吸收本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1～2小時。藥代動力學結果見下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8
簡述貝尼地平的用途
1.二氫吡啶類鈣拮抗劑，用于高血壓及心絞痛。 2.為二氫吡啶類鈣拮抗藥。用于高血壓及心絞痛。可舒張血管,能降低血壓和增加冠脈流量，作用比硝苯地平強，但生物利用度較低。
貝尼地平的功能作用
本品與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣離子內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。據推測本品主要是進入細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外，通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結合部位親和力等，證明本品與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續藥理作用，而且
貝尼地平的用法用量
早飯后口服。成人用量通常為每次2mg-4mg每日1次。應根據年齡及癥狀調整劑量,,如效果不滿意,可增至每次8mg,每日1次。重癥高血壓病患者應每次4～8mg,每日1次。?[4]?原發性高血壓：以鹽酸貝尼地平計，成人用量通常為1日1次，1次2-4mg，早飯后口服，并應根據年齡及癥狀適宜增減。效果不佳時
貝尼地平的物化性質
密度：1.29 g/cm3沸點：625.2oC at 760 mmHg閃點：331.9oC折射率：1.621蒸汽壓：1.5E-15mmHg at 25°C
貝尼地平的計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無2.氫鍵供體數量:13.氫鍵受體數量:84.可旋轉化學鍵數量:85.互變異構體數量:56.拓撲分子極性表面積1147.重原子數量:378.表面電荷:09.復雜度:93310.同位素原子數量:011.確定原子立構中心數量:212.不確定原子立構中心數量:013.
貝尼地平的合成方法
方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應2h，酸化后得2.72g(+)-α貝尼地平鹽酸鹽。同樣可得(-)
貝尼地平的基本信息
貝尼地平化學名稱為(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度為1.29 g/cm3，臨床上用于治療高血壓和心絞痛。
貝尼地平的注意事項
1、下述患者不得用藥:1)心源性休克患者[服用本品有可能使癥狀惡化]。2)孕婦或有可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用。2、慎重用藥(下述患者應慎重用藥)1)血壓過低患者。2)本品有可能加重肝功能損害,嚴重肝功能損害患者慎用。3)高齡患者 參照(老年患者用藥)項。3、重要的基本注意事項1)突然停用鈣拮抗劑
貝尼地平的降壓機理
貝尼地平通過阻斷L型通道達到降壓、抗心絞痛的作用，以“膜途徑”的作用方式，顯示出其起效平緩且作用持續的降低血壓的特性。貝尼地平與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。通過阻斷T型通道達到保護腎臟。已經知道L型通道只存在腎臟入球小動脈而不存在出球小動脈，
關于貝尼地平的基本介紹
一、貝尼地平化學名稱為(±)-2，6，-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5—吡啶二甲酸，3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯，密度為1.29 g/cm3，臨床上用于治療高血壓和心絞痛。 中文名稱：貝尼地平 中文別名：(R^^,R^^)-(±)-2,6-二甲基-4-(3-
貝尼地平的分子結構數據
1、摩爾折射率：137.612、摩爾體積（cm/mol）：390.73、等張比容（90.2K）：1078.44、表面張力（dyne/cm）：585、介電常數：無可用的6、極化率（10cm）：54.557、單一同位素質量：505.221286 Da8、標稱質量：505 Da9、平均質量：505.562
貝尼地平的主要用途
主要用途1.二氫吡啶類鈣拮抗劑，用于高血壓及心絞痛。2.為二氫吡啶類鈣拮抗藥。用于高血壓及心絞痛。可舒張血管,能降低血壓和增加冠脈流量，作用比硝苯地平強，但生物利用度較低。
貝尼地平的毒理學數據
急性毒性：小鼠經口LD50：218mg/kg；
概述貝尼地平的藥理作用
本品與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣離子內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。據推測本品主要是進入細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外，通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結合部位親和力等，證明本品與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續藥理作用，
貝尼地平的常見不良反應
常見不良反應如下,應注意觀察。若出現異常,應減量或停藥并進行適當處置。肝臟:少數患者(0.1～5%)出現GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、膽紅素、LDH升高等肝功能損害的表現,故需注意觀察,如有異常應停藥。腎臟:少數患者(0.1～5%)出現BUN、肌酐升高。血液:少數患者(0.1～5%)出現白細
貝尼地平的藥物相互作用
1 其它降壓藥：降壓作用增強，可能引起血壓過度降低。2 地高辛：抑制腎小管的地高辛分泌，使血中地高辛濃度上升。有可能引起洋地黃中毒。3 西咪替丁：西咪替丁抑制肝微粒體的鈣拮抗劑代謝酶，同時降低胃酸，增加藥物吸收。有可能使血壓過度降低。4 利福平：利福平誘導肝臟的藥物代謝酶，促進鈣拮抗劑代謝，可降低貝
關于－貝尼地平的用法用量介紹
早飯后口服。成人用量通常為每次2mg-4mg每日1次。應根據年齡及癥狀調整劑量,,如效果不滿意,可增至每次8mg,每日1次。重癥高血壓病患者應每次4～8mg,每日1次。 [4] 原發性高血壓：以鹽酸貝尼地平計，成人用量通常為1日1次，1次2-4mg，早飯后口服，并應根據年齡及癥狀適宜增減
簡述貝尼地平的藥理相互作用
1 其它降壓藥：降壓作用增強，可能引起血壓過度降低。 2 地高辛：抑制腎小管的地高辛分泌，使血中地高辛濃度上升。有可能引起洋地黃中毒。 3 西咪替丁：西咪替丁抑制肝微粒體的鈣拮抗劑代謝酶，同時降低胃酸，增加藥物吸收。有可能使血壓過度降低。 4 利福平：利福平誘導肝臟的藥物代謝酶，促進鈣拮抗
使用貝尼地平的注意事項介紹
1、下述患者不得用藥: 1)心源性休克患者[服用本品有可能使癥狀惡化]。 2)孕婦或有可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用。 2、慎重用藥(下述患者應慎重用藥) 1)血壓過低患者。 2)本品有可能加重肝功能損害,嚴重肝功能損害患者慎用。 3)高齡患者 參照(老年患者用藥)項。 3、重要的
關于貝尼地平的藥動學介紹
1、吸收 本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1～2小時。 2、分布 1)體內組織的分布(參考:大鼠的數據) 大鼠經口給予14C-鹽酸貝尼地平1mg/kg后,貝尼地平主要分布于肝臟、腎臟、腎上腺、頜下腺、肺、垂體、胰腺中、而腦、脊髓、睪
關于貝尼地平的降壓機制介紹
貝尼地平通過阻斷L型通道達到降壓、抗心絞痛的作用，以“膜途徑”的作用方式，顯示出其起效平緩且作用持續的降低血壓的特性。貝尼地平與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。 通過阻斷T型通道達到保護腎臟。已經知道L型通道只存在腎臟入球小動脈而不存在出球
使用貝尼地平的不良反應介紹
對本藥從注冊臨床試驗至1997年10月期間的使用情況進行了調查研究，總樣本量為4679例。其中發生副作用及臨床檢驗值異常的分別為219例(發生率為4.7%)、361例。主要副作用有心悸24例(0.5%)、顏面潮紅22例(0.5%)、頭痛20例(0.4%)等。? 常見不良反應如下,應注意觀察。若
關于貝尼地平的合成方法介紹
方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應2h，酸化后得2.72g(+)-α貝尼地平鹽酸鹽。同樣可得(
西尼地平的臨床研究證據
1. 降壓作用的臨床證據Sakata等報道原發性高血壓患者分別口服西尼地平5mg、15mg、20mg一次，24小時后仍有降低收縮壓、舒張壓和平均血壓的作用，而未見血壓晝夜節律波動，提示西尼地平的降壓效果超過24小時，無停藥后血壓反跳現象。西尼地平對自發性高血壓大鼠（SHR）小血管1,4-二氫吡啶受體
鹽酸尼卡地平
性狀本品為淡黃色粉末或黃色結晶性粉末;無臭,幾乎無味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中幾乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為179~185℃,熔融時同時分解。吸收系數取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含8g的溶液,照紫外可見分光光度法(通
關于鹽酸尼卡地平片的毒理研究介紹
大鼠分別每日給尼卡地平5mg/kg、15mg/kg或45mg/kg，兩年后的結果表明，甲狀腺增生和瘤形成(濾泡狀腺瘤/腫瘤)隨劑量的增加而增加。對大鼠的研究顯示這些結果與尼卡地平誘導的血漿甲狀腺素(T4)水平降低有關，伴隨血漿促甲狀腺素(TSH)水平的升高。TSH的緩慢增加可引起甲狀腺高度興奮。
馬尼地平的基本用途
鈣拮抗劑。具有較強的松弛動脈平滑肌，擴張血管，降低外周血管阻力和動脈壓的作用。用于治療原發性高血壓，對低腎素型高血壓的降壓效果更明顯，并能改善尿酸代謝。