重磅：全球獲批小分子藥物靶點的現狀分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）雜志刊登的題為“A comprehensive map of molecular drug targets”的綜述，對目前已獲批的小分子藥物及靶點進行了綜合分析。 研究人員收集了1591種批準藥（小分子藥物和生物藥物），以及這些藥物針對的893種靶點，其中667種為人類蛋白，表明目前藥物的靶點主要還是集中在人源蛋白上，見表1。 表1 獲批藥物的分子靶點統計總表 藥物靶點家族分類? 研究人員對667種人類靶點蛋白的家族分布情況進行統計，結果顯示GPCR、離子通道、核受體、激酶分別占12%、19%、10%、3%，為主要的靶點蛋白家族，見圖1a。由于在藥物開發中，同一個靶點可能會開發出多個靶向藥物，研究人員對999種小分子藥物進行統計歸類，發現33%的小分子靶向GPCR，18%的小分子靶向離子通道，16%的小分子靶向核受體，?......閱讀全文
抗真菌藥物研發找到新靶點
近日，四川大學華西二院教授劉瀚旻團隊、研究員鄧東團隊和研究員王祥合作在抗真菌藥物作用機制研究中取得重要突破。該研究聚焦藥物分子Manogepix抑制真菌GWT1的分子機制，為抗真菌藥物的研發提供重要理論支撐。相關研究成果發表于《自然—通訊》。 近年來，真菌感染已成為全球公共衛生領域的一大挑戰。
《Cell》文章破解重要藥物靶點謎團
Salk生物研究所開發出了一種新方法來闡析蛋白質之間的相互作用機制，有可能幫助設計出針對糖尿病和骨質疏松癥等疾病的新藥。通過利用人造氨基酸重新構建蛋白質，Salk生物研究所的科學家們確定了一個細胞開關及其配體的詳細分子結構。這一開關：1型促腎上腺皮質激素釋放因子受體(corticotrophin
諾華：mRNA藥物靶點具有巨大潛力
在對未來利潤豐厚的制藥市場努力開拓的過程中，專注于開發靶向信使核糖核酸(mRNA)藥物的公司無疑已經走在了競爭的前列。一段時間以來，mRNA被認為是一種具有不確定性的治療藥物選擇，但現在這種觀念正在改變。一項由瑞士制藥巨頭諾華和北卡羅來納大學(UNC)進行的研究顯示：當涉及到可成藥的藥物結構時，mR
科學家揭示成癮藥物作用靶點TAAR1的分子識別機制
11月7日，中國科學院分子細胞科學卓越創新中心汪勝研究組、上海科技大學iHuman研究所徐菲研究組、中國科學院上海藥物研究所徐華強研究組與上海市刑事科學技術研究院合作，在《自然》（Nature）上，在線發表了題為Recognition of methamphetamine and other a
分子層面鑒定遺傳－兒童癌癥基因組找到可用藥物靶點
英國《自然》雜志1日在線發表的兩篇文章，美國和歐洲科學家在基因組和分子層面上詳細表征了上千例兒童癌癥，這是在兒童中進行的首次泛癌癥基因組分析。其結果有利于人們理解兒童癌癥的起因，并有助于研發新的治療方案。圖片來源于網絡 德國NCT海德堡霍普兒童癌癥中心（KiTZ）的科學家團隊，此次選取914名
腎臟病治療獲新靶點
臨床上，多種腎臟疾病的發生與足細胞的損傷密切相關，但后者自身修復和再生能力有限，因此如何保護足細胞或者改善其損傷是目前亟須解決的問題。近日，山東大學基礎醫學院院長易凡團隊發現，在哺乳動物中廣泛表達的細胞核蛋白——Srit6可發揮足細胞保護作用，這為與足細胞損傷相關的腎臟疾病提供了新的治療靶點。相
揭示新的藥物靶點：KRAS蛋白的構象控制位點
控制KRAS：揭示關鍵癌癥蛋白的變構位點研究人員在基因組調控中心和威康薩克研究所利用深度突變掃描技術全面識別了蛋白質KRAS中的變構控制位點，該蛋白質是許多類型的癌癥中最常見的突變基因之一。科學家們使用深度突變掃描技術來量化超過26,000個突變對KRAS的折疊和其與六個相互作用伙伴結合的影響。KR
新冠靶點新視角五靶向宿主的抗病毒藥物靶點DHODH
近期，武漢大學生科院和華東理工大學藥學院合作研究發現，二氫乳酸脫氫酶（DHODH）的新型有效抑制劑針對RNA病毒具有廣譜抗病毒感染的特點。?目前開發廣譜抗病毒藥物（BSA）主要有兩種策略，一是利用核苷或核苷酸類似物，二是靶向宿主的抗病毒制劑（HTA）。核苷或核苷類似物通常會引起耐藥性和毒性，但由于病
天使綜合征的致病機制和其潛在藥物靶點研究獲進展
6月3日，《美國國家科學院院刊》在線發表了一篇題為《UBE3A介導PTPA的泛素化降解調控PP2A活性和樹突棘形態》的研究論文，該研究由中國科學院腦科學與智能技術卓越創新中心（神經科學研究所）、上海腦科學與類腦研究中心、神經科學國家重點實驗室熊志奇研究組與華東師范大學教授廖魯劍研究組合作完成。該
“合成致死”新靶點，中國首個PARG抑制劑在美獲批臨床
·合成致死（Synthetic lethality）是一種遺傳原理，即兩種基因干擾的組合是致命的，而單獨的每一種都不是。當一個基因被抑制時，另一個基因可以在功能上補償或替代它，信號傳遞中的這種補償保證了細胞能夠存活。抑制這些代償基因可能會在第一個基因突變時特異性地誘導細胞死亡，而不會影響缺乏這種突變
大化所揭示藥物二甲雙胍的作用靶點及分子機制
近日，我所中國科學院分離分析化學重點實驗室生物分子功能與機制研究組（1821組）樸海龍研究員團隊與廈門大學林圣彩院士團隊和鄧賢明教授團隊合作，鑒定到二甲雙胍直接作用的分子靶點為PEN2（γ-secretase的亞基），并進一步揭示了這一分子間的相互作用介導的溶酶體途徑，激活AMPK的具體方式，闡釋
我所揭示藥物二甲雙胍的作用靶點及分子機制
近日，我所中國科學院分離分析化學重點實驗室生物分子功能與機制研究組（1821組）樸海龍研究員團隊與廈門大學林圣彩院士團隊和鄧賢明教授團隊合作，鑒定到二甲雙胍直接作用的分子靶點為PEN2（γ-secretase的亞基），并進一步揭示了這一分子間的相互作用介導的溶酶體途徑，激活AMPK的具體方式，闡釋了
“重磅炸彈”藥物的5個主要特征
“重磅炸彈”藥物（年銷售額超過10億美元的藥物）能夠取得市場成功是與多種因素有關的，總結立普妥（阿托伐他汀鈣）、恩利（依那西普）等“重磅炸彈”藥物取得成功的原因，可以歸納為以下5點： 1 藥品優效是“重磅炸彈”藥物產生的基礎 “重磅炸彈”藥物能夠暢銷的首要條件針對某一疾病具有良好的治療作用且
國內兩重磅疫苗產品獲批
來自國家食藥監局網站的最新信息顯示，華蘭生物的H7N9流感疫苗狀態變更為“制證完畢，已發批件”，同時獲批的還有智飛生物全資子公司北京綠竹生物制藥有限公司申報的“福氏宋內氏痢疾雙價結合疫苗”。 據中國疾控中心相關人士介紹，我國臨床以福氏、宋內氏痢疾感染為主，占總發病數的90%以上，市場需求很大。
如何正確為患者選擇正確的藥物靶點？
蛋白質生物標志物提供了一種動態且強大的方法來識別和了解早期藥物開發中的新藥物靶點。 制藥行業利用生物標志物來幫助發現疾病進展標志物、響應者特征、診斷生物標志物和潛在的新適應癥。 在這個現在可以點播觀看的虛擬圓桌討論中，我們與領先的專家，勃林格殷格翰制藥公司的 Jürgen Braunger 博
治療慢性肝臟疾病的新型潛在藥物靶點
近日，一篇發表于Science Translational Medicine的研究報告中，來自昆士蘭大學的科學家們通過研究鑒別出了治療慢性肝臟疾病的可能性藥物靶點，文章中，研究人員發現了與慢性肝臟疾病進展相關的特殊基因。 研究者表示，透明質酸（HA，hyaluronan）分子能作為肝臟疾病的標
FDA批準通道提速，Lucira－Health分子新冠藥物獲批
美國食品和藥物管理局周二批準了 Lucira Health 的分子 COVID-19/流感測試的緊急使用授權。Lucira COVID-19 & Flu 檢測獲準在護理點使用。 據該機構稱，這是與美國國立衛生研究院獨立測試評估計劃 (ITAP) 合作后獲得授權的第一個分子 COVID-19 測試，該
基因融合或許成為重要藥物靶點
基因融合（Fusion gene），由兩個不同的基因異常結合而引起的，在癌癥的發生過程中起著重要的作用。通常，它們被用作為預測特定癌癥患者藥物反應以及預后的診斷工具，以評估患者的最佳治療結果。它們也是一些最新癌癥治療的重要藥物靶點。 到目前為止，研究人員已經確定了大約20,000個基因融合，但
抗腫瘤藥物開發有了新靶點
同濟大學戈寶學教授、毛志勇教授研究團隊經多年研究首次發現，人體內一種名叫cGAS的合成酶，一旦從胞漿內逃逸進入細胞核內，就會“作惡”，抑制細胞的DNA修復，從而促進腫瘤發生。專家指出，該研究對開發新型抗腫瘤藥物有重大意義，相關論文近日已在線發表在國際頂尖學術雜志《自然》上，并被國際著名學術刊物
新癌癥藥物靶點加速精準醫學發展
研究人員利用CRISPR技術搗毀了30種癌癥類型的300多種癌癥模型的每個基因，并發現了數千種對癌癥生存至關重要的關鍵基因。 這是此類型研究中規模最大的一個，研究成員來自威康桑格研究所和Open Targets，他們隨后開發了一個新系統，對600個藥物目標進行優先級排序，以展示最有希望發展為治
全球診斷試劑市場現狀分析
全球市場在2011年達到460億美元，預計到2018年達到742億美元，從2012到2018年復合增速7.1%。 美國是最大的IVD市場占據全球47%的市場份額。歐洲占據了31% 的IVD市場份額，其中德國占據歐洲市場的23.24%，法國占據歐洲市場的16.89%，意大利歐洲市場的16
首個針對乙肝治療的細胞凋亡通路新靶點IAP抑制劑獲批臨
APG-1387臨床研究負責人、中國肝炎防治基金會副理事長、2017年亞太肝病研究學會（APASL）主席、中華醫學會感染病學分會前任主任委員、南方醫科大學南方醫院肝病中心主任侯金林教授評論道：“目前臨床上用于治療乙肝的藥物能非常有效的抑制病毒復制，但臨床治愈率（即HBsAg消失）很低。因此，大多
Nature子刊：發現治療肺癌新的分子靶點
如今，肺癌在全球范圍內仍然是發病率和致死率最高的惡性腫瘤之一。據世界衛生組織公布的數據顯示，2020 年全球肺癌新發患者約 220 萬例，導致死亡患者約 179 萬例，但現階段針對肺癌的治療仍然面臨重大挑戰。 近日，來自澳大利亞國立大學（ANU）和彼得-麥卡勒姆癌癥中心（Peter MacCa
Nature子刊：發現治療肺癌新的分子靶點
如今，肺癌在全球范圍內仍然是發病率和致死率最高的惡性腫瘤之一。據世界衛生組織公布的數據顯示，2020 年全球肺癌新發患者約 220 萬例，導致死亡患者約 179 萬例，但現階段針對肺癌的治療仍然面臨重大挑戰。 近日，來自澳大利亞國立大學（ANU）和彼得-麥卡勒姆癌癥中心（Peter MacCa
關于多肽藥物的靶點的基本信息介紹
細胞外分子靶點主要是G蛋白偶聯受體（Gprotein-coupledreceptor，GPCR）。GPCR家族是最大的受體家族，已經確定的家族成員大約有800~1000個。GPCR在現代藥物開發中占據極其重要的地位，現代藥物約50%都是以GPCR為靶點。這些GPCR的共同特點是都有七個跨膜結構域
新冠病毒重要藥物靶點RNA聚合酶精細結構獲解析
近日，“上海科技大學—清華大學抗新冠病毒聯合攻關團隊”率先在國際上成功解析新型冠狀病毒“RdRp（RNA依賴的RNA聚合酶）-nsp7-nsp8復合物”近原子分辨率的三維空間結構，揭示了該病毒遺傳物質轉錄復制機器核心“引擎”的結構特征，為開發針對新冠肺炎的藥物奠定了重要基礎。 3月17日，相關
多肽類藥及抗體偶聯藥物（ADC）細分市場戰略投資展望
生物創新藥物是醫藥行業的新興產業，國家“十二五規劃” 確定了生物醫藥發展的重點。多肽藥物具有因適應癥廣、安全性高且療效顯著等特點，目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、診斷和治療，具有廣闊的開發前景。抗體-藥物偶聯（ADC）藥物結合單克隆抗體的靶向性和小分子藥物的高度細胞毒性，
多肽類藥及抗體偶聯藥物（ADC）細分市場戰略投資展望
生物創新藥物是醫藥行業的新興產業，國家“十二五規劃” 確定了生物醫藥發展的重點。多肽藥物具有因適應癥廣、安全性高且療效顯著等特點，目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、診斷和治療，具有廣闊的開發前景。抗體-藥物偶聯（ADC）藥物結合單克隆抗體的靶向性和小分子藥物的高度細胞毒性，
PNAS：端粒延長分子，可作為癌癥治療靶點
萬事萬物，皆有始有終，對細胞而言，也是如此。在正常人類細胞中，位于染色體末端的端粒會隨細胞分裂而不斷縮短，當端粒縮短到一個極限后，細胞就會停止分裂，這就是著名的“海弗里克極限”。 然而，凡事皆有例外，與正常細胞不同，癌細胞可以無限分裂，其中一個重要原因在于癌細胞的端粒酶活性高，可以修復端粒，從
全球最貴！首款血友病基因治療藥物獲批
據美國有線電視新聞網（CNN）報道，美國食品和藥物管理局（FDA）當地時間22日宣布批準全球首個B型血友病基因治療藥物Hemgenix。澳大利亞藥品制造商CSL Behring將一劑的價格定為350萬美元，使其成為世界上最昂貴的藥物。 Hemgenix是一種基于腺相關病毒載體的一次性基因療法，通