探索PI3K抑制劑中國藥企來了
磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）是脂質激酶類的一個家族，1988年Lewis C. Cantley和同事首次報道該酶的存在，它的作用是將磷脂酰肌醇中肌醇環上3位羥基磷酸化，由于磷脂酰肌醇是一類重要的第二信使分子，因此PI3K與細胞內的信號傳導有密切作用，在很多重要的細胞過程中發揮調控作用，如細胞的生長、分化、增殖、凋亡以及胞內轉運等。圖一 已上市的PI3K抑制劑 隨著對其結構、生理功能等相關科學問題的深入研究，目前已經證實，PI3K信號通路的失調會導致諸如糖尿病、癌癥、血栓、風濕性關節炎等疾病，由于PI3K巨大的治療潛力，引起了眾多制藥企業和學術研究機構的廣泛關注。 自2012年至2018年，已有418篇相關化學ZL申報，藥物化學相關ZL達到192篇，此外，Idelalisib于2014年上市，由Gilead 研發，用于慢性淋巴白血病的治療，Copanlisib于2017年上市，由Bayer開發，用于復發性濾泡淋巴瘤的治療......閱讀全文
探索PI3K抑制劑－中國藥企來了
磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）是脂質激酶類的一個家族，1988年Lewis C. Cantley和同事首次報道該酶的存在，它的作用是將磷脂酰肌醇中肌醇環上3位羥基磷酸化，由于磷脂酰肌醇是一類重要的第二信使分子，因此PI3K與細胞內的信號傳導有密切作用，在很多重要的細胞過程中發揮調控作用，如細胞的
PI3K抑制劑—癌癥治療新選擇
在人類腫瘤細胞中,PI3K–AKT–mTOR信號通路是最常見的失調通路。但這條通路又是如此重要,涉及到正常細胞的代謝、生長與繁殖,而腫瘤細胞也靠著這條通路維持著生長、轉移與擴散。在腫瘤細胞中,這條通路被異常激活,包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、M
口服PI3Kδ抑制劑上市申請獲FDA受理
9月28日，Pharming Group公司宣布，FDA已受理口服選擇性PI3Kδ抑制劑leniolisib的新藥申請（NDA）并授予其優先審查資格，用于治療12歲及以上青少年和成人PI3Kδ過度活化綜合征（APDS）。PDUFA日期為2023年3月29日。 此次上市申請是基于一項II/III
研究發現新穎PI3K抑制劑及其抗腫瘤機制
PI3K是一類脂質激酶，參與調控多個與腫瘤發生發展密切關聯的細胞生物學過程（細胞增殖、生長、遷移與代謝等），PI3K/mTOR信號通路的異常激活與腫瘤的發生發展以及放化療抗性密切相關。腫瘤干細胞是導致腫瘤發生、復發以及轉移的根本原因，最新的研究表明PI3K/mTOR信號通路參與了腫瘤干細胞的調控
PI3K/Akt/mTOR信號通路_mTOR抑制劑作用法
實驗方法原理觀察阿霉素（Doxorubicin，DOX）單用或與RAPA聯合用藥對HepG2和Hep3B細胞生物學行為及PI3K/Akt/mTOR信號通路活性的影響，探討mTOR抑制劑增強HCC化療藥物療效的相關作用機制。實驗材料HepG2細胞Hep3B細胞試劑、試劑盒阿霉素RAPA儀器、耗材培養箱
FDA今日加速批準創新PI3K抑制劑，治療淋巴瘤
TG Therapeutics今日宣布，美國FDA已加速批準Ukoniq（umbralisib）上市，用于治療既往接受過至少一種基于抗CD20療法的復發/難治性邊緣區淋巴瘤（MZL）患者，以及既往接受過至少三線全身治療的復發/難治性濾泡性淋巴瘤（FL）成人患者。新聞稿指出，Ukoniq是首款獲批
昆明植物所等發現新穎PI3K抑制劑及其抗腫瘤機制
PI3K是一類脂質激酶，參與調控多個與腫瘤發生發展密切關聯的細胞生物學過程（細胞增殖、生長、遷移與代謝等），PI3K/mTOR信號通路的異常激活與腫瘤的發生發展以及放化療抗性密切相關。腫瘤干細胞是導致腫瘤發生、復發以及轉移的根本原因，最新的研究表明PI3K/mTOR信號通路參與了腫瘤干細胞的調控
PI3Kδ抑制劑ME401獲美國FDA快速通道資格
MEI Pharma是一家處于后期臨床階段的生物制藥公司，致力于開發用于癌癥治療的創新療法。近日，該公司宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予其口服選擇性磷脂酰肌醇-3-激酶δ（PI3Kδ）抑制劑ME-401快速通道資格（FTD），用于治療已接受至少2種系統療法的復發或難治性濾泡性淋巴瘤（R
PNAS：“救命藥”竟成“奪命藥”——PI3K抑制劑促進癌轉移
PI3K是一種蛋白激酶，目前許多研究發現在多種類型的人類癌癥中都存在PI3K異常，這引起許多科學家的興趣，并以PI3K為治療靶點開發了許多種PI3K抑制劑藥物，并且這些藥物的開發正處于不同的臨床驗證階段。但以目前的結果來看，PI3K抑制劑藥物在臨床應用方面效果并不理想，對于提高癌癥病人生存率并無
抗擊腫瘤！上海藥物所PI3K抑制劑調控腫瘤免疫機制
PI3Kα可在多種實體瘤中發生高頻率基因擴增或激活性突變，是重要的腫瘤治療靶標。CYH33是中國科學院上海藥物研究所等研發的全新結構PI3Kα高選擇性高活性抑制劑，目前已完成Ia期臨床試驗。近期，上海藥物所腫瘤研究中心及其合作者在對CYH33進行系列研究基礎上，與中科院上海營養與健康研究所合作發
PNAS：“救命藥”竟成“奪命藥，PI3K抑制劑促進癌細胞轉移
PI3K是一種蛋白激酶，目前許多研究發現在多種類型的人類癌癥中都存在PI3K異常，這引起許多科學家的興趣，并以PI3K為治療靶點開發了許多種PI3K抑制劑藥物，并且這些藥物的開發正處于不同的臨床驗證階段。但以目前的結果來看，PI3K抑制劑藥物在臨床應用方面效果并不理想，對于提高癌癥病人生存率并無
上海藥物所揭示酪氨酸激酶表達譜作為PI3K抑制劑
PI3Kα在乳腺癌中發生高頻激活突變，與乳腺癌發生發展以及耐藥密切相關，已成為治療乳腺癌的重要靶標。現有PI3Kα選擇性抑制劑種類有限而且在臨床試驗中療效個體差異大，亟需發現新的PI3Kα選擇性抑制劑以及療效預測生物標志物。 中國科學院上海藥物研究所科研人員在研究和開發自主知識產權靶向PI3K
酪氨酸激酶表達譜作為PI3K抑制劑治療乳腺癌候選標志物
乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤之一，乳腺是由皮膚、纖維組織、乳腺腺體和脂肪組成的，乳腺癌是發生在乳腺腺上皮組織的惡性腫瘤。乳腺癌中99%發生在女性，男性僅占1%。它的發病常與遺傳有關，以及40-60歲之間、絕經期前后的婦女發病率較高。 PI3Kα在乳腺癌中發生高頻激活突變，與乳腺癌發生發展以及耐
合肥研究院研發出新型B細胞腫瘤抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組、劉靜課題組研發出新型針對B細胞腫瘤的高選擇性高活性酯質激酶PI3Kδ和Vps34雙重抑制劑——PI3Kδ/V-IN-01。該研究成果以Simultaneous inhibition of Vps34 kinase would
科學家發現TNBC新靶點－吉利德PI3K抑制劑初顯治療潛力
三陰性乳腺癌（TNBC）很難治療，這是因為它缺乏三種常見的藥物靶標。目前，英國薩塞克斯大學的一個研究團隊沒有直接追蹤腫瘤，而是在腫瘤周圍環境中發現了一個靶點，并確定了目前已上市的一款血液癌癥藥物有潛力治療TNBC。 研究人員發現，使用吉利德已上市的抗癌藥物Zydelig（idelalisib）
PI3Kδ選擇性抑制劑治療急性B細胞性白血病研究獲進展
急性B淋巴細胞性白血病（B cell acute lymphoblastic leukemia, B-ALL）在兒童腫瘤中發病率最高，約占兒童急性白血病的75%～80%。目前B-ALL藥物治療以化療藥物為主，包括長春新堿(VCR)、柔紅霉素(DNR)、阿糖胞苷(Ara-C)和環磷酰胺(CTX)
Novogen廉價獲得羅氏腦瘤藥物GDC0084－PI3K抑制劑回到解放前
今天羅氏宣布將以500萬美元的白菜價將其PI3K抑制劑GDC-0084轉讓給澳大利亞生物技術公司Novogen。這個產品已經完成了一個一期臨床并會很快開始二期。GDC-0084是少數能通過血腦屏障的PI3K抑制劑。 PI3K-AKT-mTOR通路過度活躍是腫瘤的一個常見特征，這個信號通路控制很
膠質母細胞瘤新藥！泛PI3K抑制劑一線治療延長生存期
Kazia Therapeutics總部位于澳大利亞悉尼，是一家專注于腫瘤學的生物技術公司，致力于開發創新的抗癌藥物。其先導候選藥物為paxalisib（原GDC-0084）， 近日，該公司公布了正在進行的評估paxalisib（原GDC-0084）治療多形性膠質母細胞瘤（GBM）II期研究（
國產PI3Kδ抑制劑！和黃醫藥啟動HMPL689國際性I/Ib期臨床
和黃中國醫藥科技有限公司（Chi-Med，簡稱“和黃醫藥”）近日宣布，已啟動一項國際性I/Ib期臨床研究（clinicaltrials.gov登記號：NCT0378692），評估HMPL-689用于復發或難治性淋巴瘤患者的治療。首例患者已于2019年8月26日在美國給藥。 這項國際性臨床研究在
Science：PIK3CA雙突變讓乳腺癌患者對PI3K抑制劑更敏感
在一項新的研究中，來自美國多個研究機構的研究人員發現乳腺癌的一個亞群含有兩個PIK3CA突變，并且這兩個突變發生PIK3CA的同一個等位基因上。相關研究結果發表在2019年11月8日的Science期刊上， 論文標題為“Double PIK3CA mutations in cis increas
抗腫瘤藥物不起效，生酮飲食試一下
PI3K是一種胞內磷脂酰肌醇激酶，其突變與許多腫瘤相關。近年來開發了許多PI3K抑制劑，目前已有20多種PI3K抑制劑進入臨床試驗階段，但效果不太理想，很多研究不得不被中止。 7月4日發表在Nature的一項研究中，科學家們對于為什么PI3K抑制劑抗癌效果不理想提供了可能的解釋。他們確定了一種
研究發現全新自主產權抗腫瘤選擇性抑制劑
近日，西安交通大學藥學院李義平教授團隊和美國佛羅里達大學藥學院李成龍教授開展國際合作，針對磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）選擇性抑制劑的發現，歷經十年，在設計合成的600多個6H-苯并[c]苯并吡喃母核化合物中，發現了全新結構、具有完全自主知識產權的PI3Kα選擇性抑制劑，編號為XJTU-L45
免疫治療的下一個靶標：腫瘤相關巨噬細胞？
大量研究表明，腫瘤可以通過一系列機制創造一個免疫抑制環境，而清除免疫抑制因子可以增強免疫系統抗癌活性，目前常用的免疫療法大多基于這一原理，而且已經取得了不少令人興奮的臨床結果。迄今為止最成功的免疫療法莫過于抑制T細胞功能抑制因子，如臨床使用的PD1、CTLA4信號通路抑制劑在黑素瘤及霍奇金氏淋巴
新型抗腫瘤新藥CYH33獲批進入臨床研究
新年伊始，中科院上海藥物研究所傳來喜訊，該所新藥研發呈現良好態勢，目前共有20余個臨床新藥進展良好。據悉，該所丁健課題組、楊春皓課題組、蒙凌華課題組和上海海和藥物研究開發有限公司共同研發的抗腫瘤1類新藥CYH33日前獲得國家食品藥品監督管理總局頒發的臨床試驗批件，獲批開展臨床試驗。 磷脂肌醇3
中科院上海藥物所新型抗腫瘤新藥CYH33獲批進入臨床研究
新年伊始，中科院上海藥物研究所傳來喜訊，該所新藥研發呈現良好態勢，目前共有20余個臨床新藥進展良好。據悉，該所丁健課題組、楊春皓課題組、蒙凌華課題組和上海海和藥物研究開發有限公司共同研發的抗腫瘤1類新藥CYH33日前獲得國家食品藥品監督管理總局頒發的臨床試驗批件，獲批開展臨床試驗。 磷脂肌醇3
合肥研究院研發出新一代B細胞腫瘤抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉靜課題組、劉青松課題組研發出新一代針對B細胞腫瘤的高選擇性酯質激酶PI3KD抑制劑——PI3KD-IN-015。該研究成果以Characterization of selective and potent PI3Kδ inhibitor (
抗癌新藥：瞄準“靶點”突破
5月初，“中科院2018年第一季度科技成果轉移轉化亮點工作”結果公布，中科院上海藥物研究所研制的一種抗癌藥物位列其中。 這就是由該所丁健課題組、楊春皓課題組、蒙凌華課題組與上海海和藥物研究開發有限公司（以下簡稱海和藥物）研發的抗腫瘤1類新藥CYH33。今年年初，這一具有自主知識產權的新藥獲得
抗癌新藥：瞄準“靶點”突破
5月初，“中科院2018年第一季度科技成果轉移轉化亮點工作”結果公布，中科院上海藥物研究所研制的一種抗癌藥物位列其中。 這就是由該所丁健課題組、楊春皓課題組、蒙凌華課題組與上海海和藥物研究開發有限公司（以下簡稱海和藥物）研發的抗腫瘤1類新藥CYH33。今年年初，這一具有自主知識產權的新藥獲得了
pi3k是什么？
PI3K是一種胞內磷脂酰肌醇激酶，與v．src和v．ras等癌基因的產物相關，且PI3K本身具有絲氨酸/蘇氨酸(Ser/Thr)激酶的活性，也具有磷脂酰肌醇激酶的活性。由調節亞基p85和催化亞基p1 10構成。PDK的活化與抑制。
Cancer－Res：科學家解析ER陽性乳腺癌如何抵抗靶向抑制劑
近日，來自英國和西班牙等國家的科學家們深入探討了雌激素受體陽性乳腺癌抵抗CDK4/6細胞周期激酶的小分子抑制劑的機制，同時提出了解決藥物抵抗問題的聯合治療方法。相關研究結果發表在國際學術期刊cancer research上。 CDK4/6細胞周期激酶的小分子抑制劑已經在雌激素受體陽性的轉移性乳