如何靶向降解促癌癥蛋白？
癌癥研究越來越關注于靶向作用引發疾病蛋白的療法開發，其中研究者們對發生早期降解的蛋白進行了標記，近日發表于國際雜志Nature上的研究論文中，來自瑞士巴塞爾弗雷德里希米歇爾研究所的科學家就揭示了特殊化合物如何攔截遍在蛋白連接酶來靶向作用特殊的蛋白進行降解，該機制或為靶向降解特殊的癌癥蛋白提供思路。 過去10年里，癌癥研究者們不斷尋找利用細胞的“廢物處理系統”來誘導促進癌癥發生蛋白的降解，為了誘發這種蛋白發生降解，細胞內的蛋白通常需要被處理標記進行標記，而這一過程通常由遍在蛋白連接酶來完成，因此研究者們已經找到了多種策略來揭示引發疾病的蛋白對遍在蛋白連接酶的敏感性，并且幫助誘導疾病蛋白的降解。 這項研究中，研究者表示，一種小型的藥物分子可以通過將其黏貼在遍在蛋白連接酶上從而“動搖”特殊的癌癥蛋白，研究者Thoma說道，這是一種新型治療制劑的作用方式，其可以誘導特殊靶點的選擇性降解，而不是抑制酶類的功能；同時這種方式也闡明了......閱讀全文
如何靶向降解促癌癥蛋白？
癌癥研究越來越關注于靶向作用引發疾病蛋白的療法開發，其中研究者們對發生早期降解的蛋白進行了標記，近日發表于國際雜志Nature上的研究論文中，來自瑞士巴塞爾弗雷德里希米歇爾研究所的科學家就揭示了特殊化合物如何攔截遍在蛋白連接酶來靶向作用特殊的蛋白進行降解，該機制或為靶向降解特殊的癌癥蛋白提供思路
Science深度：癌癥靶向治療新思路“降解垃圾蛋白”
在目前的癌癥靶向藥物里，占主導地位的是針對致癌蛋白的小分子或單抗抑制劑。不過，隨著時間的推移，許多癌細胞會對這類藥物產生抗藥性，比如說產生新的突變，或者激活其它致癌蛋白。過去15年來，一些研究人員在尋找其它的抗癌途徑時，將目標瞄準了細胞內的“清潔工”——泛素-蛋白酶體系統。泛素-蛋白酶體系統負責
靶向蛋白降解技術：“借刀”清除致病蛋白
人體就像是一臺精密的儀器，任何一個零件出現問題，都有可能帶來意想不到的麻煩。蛋白質就是其中一類最為重要的“零件”。很多疾病是由細胞內某種蛋白質表達失衡，特別是某種蛋白質過多表達引起的。科學家想到：如果消滅掉這些不該出現的“壞”蛋白質，疾病不就迎刃而解了嗎？于是，靶向蛋白降解技術應運而生，作為一顆冉冉
LYTAC－與靶向蛋白降解技術講解（二）
龐大的蛋白降解家族?當然，“蛋白降解家族”可不止 PROTAC，LYTAC 兩個成員，還有很多其他的新興靶向蛋白技術，如光控靶蛋白降解 (photo-PROTAC)、分子膠 (Molecular Glue)，自噬介導的靶蛋白降解 (AUTAC)、利用 TRIM21 E3 連接酶靶向降解蛋白的 Tri
LYTAC－與靶向蛋白降解技術講解（一）
近日，溶酶體靶向嵌合體 (LYTAC) 的發現在“江湖”上掀起了風浪，PROTAC 技術也安上了“開關”，到底是怎么回事兒呢？作為 5G 青年的小編又忍不住下手了，借此和大家聊一聊那些靶向蛋白技術~靶向蛋白降解 ?(TPD) ?是一種有效性的，高度選擇性的誘發蛋白降解方式。近年來，以 PROTAC
LYTAC－與靶向蛋白降解技術講解（三）
到目前為止，除 CRBN/IMiD 分子膠之外，分子膠的設計構想仍依賴偶然的發現，包括通過系統地挖掘數據庫得到的 CDK 抑制劑 ?CR8 ?分子，以及優化 MDM2 雙功能降解劑 MD-222 得到的? MG-277 。?■ 自噬介導的靶向蛋白質降解 (AUTAC)：?自噬靶向嵌合體 (AUTAC
蛋白質的酶促降解過程介紹
蛋白質是重要的營養素，人和動物攝食蛋白質用以維持細胞、組織的生長、更新和修補；產生酶、激素、抗體和神經遞質等多種重要的生理活性物質，這是糖和脂類不可替代的。每克蛋白質在體內氧氣分解產生4千卡能量。
蛋白降解靶向嵌合體降解劑研究取得新進展
近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院研究員許永團隊報道了一種新型的、高效的靶向環磷酸腺苷反應元件結合蛋白（CREB）結合蛋白CBP/腺病毒EA1結合蛋白p300（CBP/p300）的蛋白降解靶向嵌合體（PROteolysis TArgeting Chimeras，PROTAC）降解劑，可用于治療
聯合團隊開發特異靶向肝臟蛋白降解劑
中國科學院上海藥物研究所研究員張翾課題組與中國科學院昆明動物所研究員何永捍課題組合作，開發了一類能特異靶向肝臟蛋白的降解劑（LIVTAC），成功實現了肝內靶蛋白的精準降解，并在肝細胞癌（HCC）模型上進行了概念驗證。9月2日，相關研究發表于《控制釋放雜志》。肝癌是我國發病率排名第四、死亡率位居第二的
藥界新寵：LYTAC－與靶向蛋白降解技術（一）
近日，溶酶體靶向嵌合體 (LYTAC) 的發現在“江湖”上掀起了風浪，PROTAC 技術也安上了“開關”，到底是怎么回事兒呢？作為 5G 青年的小編又忍不住下手了，借此和大家聊一聊那些靶向蛋白技術~靶向蛋白降解 ?(TPD) ?是一種有效性的，高度選擇性的誘發蛋白降解方式。近年來，以 PROTAC
程序可控的新型高效蛋白靶向降解技術問世
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519018.shtm3月12日，華東師范大學生命科學學院、上海市調控生物學重點實驗室、醫學合成生物學研究中心葉海峰團隊篩選獲得了一種可高效降解蛋白的E3泛素連接酶Trim21截斷變體（ΔTrim21），并
藥界新寵：LYTAC－與靶向蛋白降解技術（二）
■ 分子膠 (Molecular Glue)：分子膠是一類誘導或穩定蛋白之間相互作用的小分子化合物，通過結合 E3 泛素連接酶并修飾其分子表面，誘導新的蛋白質間相互作用 (正常情況下兩者原先沒有相互作用)，并在連接酶的作用下，導致蛋白降解 。沙利度胺 (Thalidomide) 及類似物泊馬度胺 (
細胞膜蛋白靶向降解有了新策略
細胞膜蛋白作為藥物研發的核心靶點，其重要性已被大量臨床藥物證實。細胞膜蛋白靶向降解技術能選擇性清除致病蛋白，展現出更強治療潛力，開辟了藥物研發的新范式。 近日，由中國科學院深圳先進技術研究院醫藥所研究員房麗晶、副研究員陳亮與研究員李紅昌組成的學科交叉團隊，在細胞膜蛋白靶向降解技術方面取得重要進
關鍵癌癥蛋白的突變或幫助開發新型靶向療法
多年來，科學家們一直在努力尋找阻斷癌癥關鍵蛋白的方法，這種名為STAT3的蛋白可以扮演一種轉錄因子，來幫助將DNA指令轉換為RNA指令從而產生新的蛋白；當處于過度活躍階段時，STAT3就會促進并加速異常細胞的生長和分裂，從而引發癌癥，而科學家們進行了多種方法來選擇性地阻斷癌癥中STAT3的表達，但至
癌癥治療新機遇：PROTAC靶向免疫代謝相關蛋白
免疫代謝（immunometabolism）涉及糖酵解、三羧酸循環、磷酸戊糖途徑和氨基酸代謝等細胞內代謝通路網絡，在調節免疫細胞反應中起著至關重要的作用。特別是，氨基酸，如色氨酸(Trp)、精氨酸、谷氨酰胺和亮氨酸的代謝可以影響腫瘤的進展和免疫細胞的增殖和分化。因此，通過調控與這些氨基酸代謝相關
華東理工大學蛋白靶向降解策略研究獲進展
近日，中國工程院院士、華東師范大學教授錢旭紅和副教授楊泱泱課題組在蛋白靶向降解策略研究中取得重要進展，相關成果以《自噬途徑依賴的具有內質網靶向能力的DNA納米材料用于降解膜結合細胞器內的蛋白質》為題發表于《德國應用化學》，并被評選為“非常重要論文”。近年來，靶向蛋白降解策略已成為疾病治療與干預的重要
研究發展出自噬驅動的細胞膜蛋白靶向降解技術
靶向蛋白降解是新的藥物研發策略。這一策略利用細胞自身的降解機制，實現對特定蛋白質的選擇性清除，在解決傳統藥物難以觸及的“不可成藥靶點”方面展現了潛力。位于細胞表面的細胞膜蛋白，廣泛參與細胞識別、物質運輸、信號轉導等生命活動，是重要的藥物研發靶點。近年來，針對細胞膜蛋白，涌現出以LYTAC和AbTAC
JCR：張翾/何永捍團隊開發特異靶向肝臟蛋白降解劑——LIVTAC
中國科學院上海藥物研究所張翾課題組與中國科學院昆明動物所何永捍課題組合作，在 Journal of Controlled Release 期刊發表了題為：Liver-targeting chimeras as a potential modality for the treatment of l
汪銘課題組在靶向蛋白質降解方面取得重要進展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2026/1/558831.shtm 靶向蛋白質降解技術以化學分子工具催化靶蛋白泛素化并交由蛋白酶體降解，為生命體系蛋白功能調控提供了全新策略。然而，現有蛋白質降解技術在體內應用時，往往難以同時兼顧時間選擇性和空間選
蛋白降解靶向嵌合體在小分子藥物研發中的機遇與挑戰
白色脂肪組織作為儲能組織，主要以三酰甘油的形式儲存多余的能量。棕色脂肪組織作為耗能組織，利用解偶聯蛋白 1 解偶聯的方式產生熱量，維持體溫，從而消耗機體儲存多余的能量。腎上腺素受體激活和寒冷刺激等因素均可引發白色脂肪棕色化。棕色脂肪產熱以及白色脂肪棕色化是一個復雜的、由多種因素參與的調控過程
Nature：新型靶向性癌癥疫苗
星形細胞瘤和少突神經膠質瘤是神經膠質瘤的兩種亞型。這些無法治愈的腦腫瘤都是起源于中樞神經系統的一類支持細胞——膠質細胞。低級別的神經膠質瘤生長相對緩慢，以一種彌漫的方式擴散至整個大腦，很難通過手術完全清除。在許多情況下，化療和放療的療效非常有限。神經膠質瘤可發展為極具侵襲性的膠質母細胞瘤。 低
癌癥治療新策略：靶向鐵死亡抑制蛋白，促進癌細胞死亡
原創 生物世界 生物世界 收錄于合集#鐵死亡 24 個 #癌癥研究 361 個撰文 | 王聰編輯 | 王多魚排版 | 水成文多細胞生物在發育過程中，存在著多種預定的、受到精確控制的細胞程序性死亡，例如細胞凋亡（Apoptosis）、程序性壞死（Necroptosis）、細胞焦亡（Pyroptosis
美研究發現大腸粘膜內蛋白質或促癌癥疫苗問世
據紐約時報網站報道，近日美國研究人員發現一種僅存在大腸粘膜內的蛋白質，該蛋白質可有助于治療結腸癌和其他腫瘤疫苗的問世。研究者在國家癌癥研究所學報上發表文章稱，攜帶該蛋白質疫苗的老鼠，在實驗感染結腸腫瘤時，有較少腫瘤細胞擴散到肺和肝，具有有效的抵抗癌細胞的作用。?目前雖然有許多癌癥疫苗已經投入使用，但
蛋白質代謝的降解蛋白
1、內源蛋白降解速度不同，一般代謝中關鍵酶半衰期短，如多胺合成的限速酶－鳥氨酸脫羧酶半衰期只有11分鐘，而血漿蛋白約為10天，膠原為1000天。體重70千克的成人每天約有400克蛋白更新，進入游離氨基酸庫。 2、內源蛋白主要在溶酶體降解，少量隨消化液進入消化道降解，某些細胞器也有蛋白酶活性。內
癌癥治療新策略：靶向休眠細胞
如同熊會冬眠以抵御寒冷，癌細胞也會休眠以保護自身免受威脅，躲避抗癌藥物和治療措施。但是，美國麻省總醫院癌癥中心的Mo Motamedi博士及其團隊已經發現了一種“喚醒”休眠癌細胞的方法，能使其對化療、放療和抗癌藥物重新產生反應。 Motamedi表示，大到熊小到細菌，所有生物都有一種基本能力
Nature新文章：靶向侵襲性癌癥
由來自加州大學戴維斯分校、圣地亞哥分校和其他研究機構的研究人員組成的一個研究小組，確定了侵襲性前列腺癌背后的一個關鍵機制。發表在8月14日《自然》(Nature)雜志上的這項新研究，證實了兩個長鏈非編碼RNAs：PRNCR1和PCGEM1通過激活雄激素受體，逃避了雄激素剝奪治療(androgen
PNAS：靶向癌癥的全新途徑
科學家們發現，一種多聚物可以幫助藥物靶向腫瘤。Freiburg大學的研究團隊通過純化學方式，成功為治療性的納米顆粒指引了方向，文章發表在本期的美國國家科學院院刊PNAS雜志上。這項研究展示了為納米顆粒導航的全新模式，這些顆粒約幾百納米大小，可以作為微小容器將藥物運送到內皮細胞。 研究人員發
PNAS：癌癥靶向性治療新思路
來自加州大學伯克利分校的研究人員在一項新研究中證實，敲除一種酶可大大削弱侵襲性癌細胞擴散及生長腫瘤的能力，從而為開發癌癥治療提供了一個有前景的新靶點。 這篇論文發表在8月26日的《美國國家科學院院刊》(PNAS)上，闡明了一組由脂肪酸和膽固醇構成的分子——脂質在癌癥形成中的重要作用。
Cell子刊：靶向好吃甜食的癌癥
來自加州大學Ludwig癌癥研究所的研究人員闡明了，癌細胞通過改變它們代謝葡萄糖的方式來生成維持失控性生長所需能量及原材料的一個重要機制。 在線發表在《細胞代謝》(Cell Metabolism)雜志上的這項新研究，也揭示了侵襲性腦癌——膠質母細胞瘤是如何利用這一機制來抵抗破壞Warb
基因突變檢測指導癌癥靶向治療
肺癌和結直腸癌近年來已成為大多數國家癌癥死亡的主要原因。由于個體遺傳基因存在差異性，不同類型的癌癥患者選擇適合的靶向治療藥物或能取得預期的療效，基因突變檢測為醫生提供了重要參考信息。中國國家食品藥品監督管理局日前批準由瑞士羅氏診斷研發的cobas EGFR/KRAS基因突變檢測技術用于臨床基因突