簡述尼美舒利緩釋膠囊的藥代動力學
吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax為12.19±2.02 mg/L,達峰時間為1.22~2.75小時,其吸收速率和吸收程度不受食物影響。口服200mg尼美舒利緩釋膠囊后,Cmax為7.28±0.72 mg/L,達峰時間為5.0±1.3小時。 分布 藥物吸收后主要分布在細胞外液,表觀分布容積為0.19L/kg~0.39 L/kg。廣泛與血漿蛋白結合,游離型藥物僅占0.7~4.0。終末消除半衰期為2~3小時。作用可持續6~8小時。 代謝與排泄 本品主要在肝臟代謝,其代謝產物為4-羥基衍生物,分別在尿和糞便中排出約80%和20%。......閱讀全文
尼美舒利的含量測定方法
取本品約0.25g,精密稱定,加中性丙酮(對酚酞指示液顯中性)40ml使溶解,加水20ml,照電位滴定法(通則0701),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1m氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于30.83mg的C13H12N2O5S
關于尼美舒利的藥品簡介
1、適應癥 為抗炎鎮痛的二線用藥。用于慢性關節炎(如骨關節炎等)的疼痛、手術和急性創傷后的疼痛、原發性痛經的癥狀治療。僅在至少一種其他非甾體抗炎藥治療失敗的情況下使用。 2、不良反應 本品耐受性良好,不良反應偶見胃灼熱、惡心和胃痛、出汗、臉部潮紅、興奮過度、皮疹、紅斑和失眠。罕見頭痛、眩暈
尼美舒利片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量(薄膜衣片除去包衣),研細,精密稱定(約相當于尼美舒利50mg),置50ml量瓶中,加流動相適量,超聲15分鐘,使尼美舒利溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200ml量瓶中,用流動
羅紅霉素緩釋膠囊的藥代動力學
口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,動物(家犬)單劑量口服300mg后5~8小時達血藥峰濃度(Cmax)5~8mg/L,進食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5mg/L時為96%。以原
克拉霉素緩釋膠囊的藥代動力學概述
克拉霉素緩釋片與250mg和500mg克拉霉素片的藥代動力學比較研究表明:當每日總劑量相同時,吸收程度也相同。克拉霉素緩釋片的絕對生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%。在多次給藥后并未發現累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變。 體外:體外研究的結果表明在濃度為0.45~4.5mg/ml時,
概述西替利嗪偽麻黃堿緩釋膠囊的藥代動力學
1、吸收:西嗪偽麻緩釋膠囊中的鹽酸西替利嗪與鹽酸偽麻黃堿的生物利用度與該兩種物質單獨使用(5mg西替利嗪與120mg偽麻黃堿)的生物利用度并無不同,在本品中兩者配伍后對生物利用度沒有影響。單次服用本品1粒,西替利嗪達到峰值的時間Tmax為2.6±0.9h,血漿濃度峰值Cmax為138.1±29.
簡述利福布丁的藥代動力學
給18位患者服用本品研究其藥動學。6名患者口服不同劑量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通過靜脈注射用碳-14標記的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次給藥后72h收集血樣和尿樣。血漿濃度數據由二室開放模式描繪,半衰期為36小時。本品吸收較快,口服2~3小
簡述替利霉素的藥代動力學
口服替利霉素800mg后1.25h內可達血藥峰值。t1/2為9.7h,腎清除率14.38L。代謝物中的93%隨糞便排出,少量見于尿中。替利霉素口服后可迅速進入呼吸系統,并維持較高的組織濃度,給藥后2~24h的支氣管肺組織的濃度仍高于常見呼吸道病原體的MICo服藥2~3天可達穩態血藥谷值。
簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑,3~4.5h起效,2~4h達峰,最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646~5.074μg/ml。母體藥物t1/23~6h。生物利用度因劑型而不同,從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度,由于不同個體間胃液的酸度差異很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛
簡述馬來酸曲美布汀膠囊的藥代動力學
健康人口服200mg本品,0.67±0.31小時到達峰值,最大血藥濃度64.65±33.57ng/ml,半衰期為2.73±0.78小時。人口服后在體內水解,24小時尿中本品原形排泄率僅在0.01%以下,在臟器中本品濃度分布高低順序是肝臟、消化道壁、腎、肺、腎上腺、脾、胰、血液、骨骼肌和腦中濃度低
簡述酮康唑膠囊的藥代動力學
本品在胃酸內溶解吸收,胃酸酸度減低時可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1~4小時。本品吸收后在體內分布廣泛,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液
簡述阿莫西林舒巴坦匹酯膠囊的藥代動力學
據報道,阿莫西林舒巴坦匹酯膠囊口服后吸收迅速,舒巴坦酯吸收后轉變為舒巴坦而發揮使用。阿莫西林舒巴坦匹酯膠囊500mg(含阿莫西林250mg,舒巴坦250mg)口服后,阿莫西林和舒巴坦血漿峰濃度分別為60ug/ml和45ug/ml,達峰時間約為90分鐘左右,超過85%的舒巴坦匹酯被有效吸收并釋放到
簡述曲尼司特的藥代動力學
口服后在胃腸道吸收迅速,血漿藥物濃度達峰時間為2~3h,廣泛分布在所有的臟器和組織中,以支氣管、肺濃度最高,肝、腎、小腸次之。血漿半衰期為5~8.6h,至24h血藥濃度明顯降低,48h后難于檢出。在肝臟代謝,給藥后主要從尿液中排出,體內代謝產物有曲尼司特的4位脫甲基產物以及硫酸和葡萄糖醛酸的結合
簡述尼可剎米的藥代動力學
口服及注射易吸收,作用時間短暫,一次靜脈注射只能維持作用5~10min,這可能是因為藥物進入機體后迅速分布全身各部位的結果。藥物在體內代謝為煙酰胺,然后再被甲基化為N-甲基煙酰胺,經尿排出。
簡述西尼地平的藥代動力學特性
研究顯示,健康成年男子分別單次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血藥濃度隨著使用劑量的增加而增加,達峰時間均在1.8-2.2小時之間,血漿半衰期在2.1-2.5小時之間,因其具有高親脂性分子特征,部分藥物在脂質雙分子層儲存,與細胞膜解離速度慢,釋放緩慢,有效血藥濃度維持時間達23小時。連續
簡述尼麥角林片的藥代動力學
口服后快速從胃腸吸收,1-1.5小時后,可達最高血藥濃度,消除半衰期約為2.5小時。約70-80%的尼麥角林或其代謝產物經腎臟排泄。
舒洛地特軟膠囊的藥代動力學
舒洛地特的藥代動力學資料是通過測量用放射性標記的產品的濃度而獲得的。同時由于這些方法在生物制品上的局限,也通過其藥理學作用進行計算(藥代學效果)。 口服舒洛地特的血濃度資料顯示,它是在初次吸收,血管組織攝取和緩慢地二次釋放間的動態平衡,所以比較復雜。觀察到的主要特性為 :迅速吸收,在第2小時達
卡馬西平緩釋膠囊的藥代動力學
健康志愿者單次口服本品200mg后,約28小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度約為1.45μg/ml,消除半衰期約為48.29小時。多劑量服藥(100mg,每日二次),峰值約為4.13μg/ml,達峰時間約為3.35小時。緩釋卡馬西平的藥動學在單劑量服用200-800mg內呈線性。76%的卡馬西平與血
尼美舒利的類別和制劑類型
類別解熱鎮痛、非甾體抗炎藥。貯藏遮光,密封保存制劑尼美舒利片
尼美舒利片的基本性狀
本品為微黃色片或薄膜衣片,除去包衣后為微黃色
尼美舒利片的鑒別方法
取本品的細粉(薄膜衣片除去包衣)適量(約相當于尼美舒利50mg),加無水乙醇20ml,振搖,使尼美舒利溶解,濾過,濾液置水浴上蒸干后減壓干燥,殘渣照尼美舒利項下的鑒別(1)、(2)項試驗,顯相同的結果。
尼美舒利片的含量測定方法
照紫外可見分光光度法(通則0401)測定供試品溶液取本品20片(薄膜衣片除去包衣),精密稱定,研細,精密稱取細粉適量(約相當于尼美舒利20mg),置100m1的量瓶中,加0.05mol/L氫氧化鈉溶液50ml,充分振搖使尼美舒利溶解,用0.05mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續
關于尼美舒利的用藥禁忌介紹
活動期消化性潰瘍、中重度肝功能不全、嚴重的腎功能障礙(肌酐清除率小于30ml/min)、12歲以下兒童等患者以及以往對該藥存在高度敏感性的患者和妊娠期婦女禁用。 慎用于對阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過敏的患者和哺乳期婦女。 出血性疾病、胃腸道疾病、接受抗凝劑或抗血小板聚集藥物治療的患者應慎用
關于尼美舒利的藥典信息介紹
一、基本信息 本品為4'-硝基-2'-苯氧基苯甲磺酰胺,按干燥品計算,含C13H12N2O5S不得少于99.0%。 二、性狀 本品為淡黃色結晶或結晶性粉末,無臭。 本品在丙酮或二甲基甲酰胺中易溶,在三氯甲烷中溶解,在甲醇、乙醇或乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。 三、熔點
尼美舒利的鑒別和檢查方法
鑒別(1)取本品約2mg,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液3ml,振搖使溶解,加硫酸銅試液2滴,即生成深綠色沉淀(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集598圖)一致。檢查酸度取本品1.0g,加水50ml,充分振搖,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~7.0吸光度取本品1.0g,加丙酮
尼美舒利的副作用有哪些?
尼美舒利是一種非甾體抗炎藥,主要用于緩解輕至中度疼痛和發熱。然而,它也可能引起一些副作用,包括: 消化系統問題:如胃痛、惡心、嘔吐、腹瀉或便秘等。 頭痛或頭暈。 皮疹或過敏反應。 肝功能異常。 血小板減少癥(可能導致出血或淤血)。 腎功能受損。 高血壓。 耳鳴或聽力下降。 心臟
關于尼麥角林膠囊的藥代動力學介紹
尼麥角林在口服給藥后迅速并且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋
尼麥角林膠囊的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 文獻報道:尼麥角林在口服給藥后迅速并且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(]90%)與血漿蛋白結合,對血α-酸
簡述琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學
本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成 ;每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹,以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解,顆粒分散于胃腸道巨大的表面上,藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響,以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩,作用超過24小時。 本品口服后吸
簡述氟桂利嗪的藥代動力學
口服后經胃腸道吸收,2~4h達血藥濃度峰值,連續服用5~6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%,9%分布于血細胞中,分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官,原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕