抗代謝物與藥物作用機制的研究
抗代謝物第二個研究方面是進一步察明藥物的作用機制，尚有許多藥物是在抗代謝物理論基礎上才能得到闡明的。......閱讀全文
研究揭示異氰酸是一種抗炎代謝物
有研究發現，巨噬細胞在應對病原體入侵時可發生代謝重編程。代謝酶LACC1是經典活化型巨噬細胞中免疫代謝功能的核心調節因子，可催化瓜氨酸裂解生成異氰酸，導致胞內蛋白氨基甲酰化修飾。已知異氰酸介導的蛋白質氨基甲酰化與多種疾病相關，但異氰酸是否作為免疫效應分子尚不明確。NLRP3炎癥小體是天然免疫傳感器，
散瞳藥物的作用機制是什么？
散瞳藥物的作用機制是通過阻斷乙酰膽堿對瞳孔括約肌的作用，從而使瞳孔擴大。乙酰膽堿是一種神經遞質，它在神經系統中起著傳遞信號的作用。在眼部，乙酰膽堿由副交感神經釋放，作用于瞳孔括約肌，使其收縮，從而使瞳孔變小。 散瞳藥物通過與乙酰膽堿受體競爭性結合，阻斷乙酰膽堿的作用，從而使瞳孔括約肌松弛，瞳孔
嘧啶核苷酸的抗代謝物
①嘧啶類似物：主要有5-氟尿嘧啶（5-FU），在體內轉變為FdUMP或FUTP后發揮作用。②氨基酸類似物：同嘌呤抗代謝物。③葉酸類似物：同嘌呤抗代謝物。④阿糖胞苷：抑制CDP還原成dCDP。
嘌呤核苷酸的抗代謝物
①嘌呤類似物：6-巰基嘌呤（6MP）、6-巰基鳥嘌呤、8-氮雜鳥嘌呤等。6MP應用較多，其結構與次黃嘌呤相似，可在體內經磷酸核糖化而生成6MP核苷酸，并以這種形式抑制IMP轉變為AMP及GMP的反應。②氨基酸類似物：氮雜絲氨酸和6-重氮-5-氧正亮氨酸等。結構與谷氨酰胺相似，可干擾谷氨酰胺在嘌呤核苷
嘌呤核苷酸的抗代謝物
①嘌呤類似物：6-巰基嘌呤（6MP）、6-巰基鳥嘌呤、8-氮雜鳥嘌呤等。6MP應用較多，其結構與次黃嘌呤相似，可在體內經磷酸核糖化而生成6MP核苷酸，并以這種形式抑制IMP轉變為AMP及GMP的反應。②氨基酸類似物：氮雜絲氨酸和6-重氮-5-氧正亮氨酸等。結構與谷氨酰胺相似，可干擾谷氨酰胺在嘌呤核苷
在水稻抗高溫基因挖掘與機制研究中獲進展
6月17日，中國科學院分子植物科學卓越創新中心林鴻宣研究團隊與上海交通大學林尤舜研究團隊合作，在《科學》（Science）上發表了題為A genetic module at one locus in rice protects chloroplasts to enhance thermotoler
抗膽堿能藥物治療COPD的機制介紹
當發生COPD時,呼吸道和肺組織中的M受體 的數量或功能常發生異常。姚婉貞等 [2] 研究認為,COPD患者肺組織中M受體數量減少,其中M2受體比例降低,M1和M3受體比例增加,這種變化在COPD的發病中發揮重要作用。COPD患者呼吸道阻塞最主要的可逆機制是膽堿能性呼吸道收縮,而抗膽堿能藥物針對
上海藥物研究所啟動抗“超級細菌”藥物研究
最近，印度、巴基斯坦等南亞國家出現一種新型“超級細菌”NDM-1(新德里金屬β內酰胺酶-1)，對幾乎所有的抗生素都有耐藥性，全球已有170人被感染，其中英國至少造成5人死亡，這種新型細菌變種基因有可能在全球蔓延。 中國科學院上海藥物研究所迅速反應，成立了“抗NDM-1藥物研究
概述抗膽堿能藥物的作用特點
1.食管疾病或機能障礙的癥狀是吞咽困難、吞咽疼痛、胃燒灼感和反胃。抗膽堿能藥對來自腫瘤或食管狹窄等所導致的機械性梗阻無效。 已證實這類藥物能抑制食管蠕動 雖然曾經觀察到抗膽堿能藥能降低下端食管括約肌（賁門）的壓力,但對該部位的作用變異不一。 對食管賁門彌漫性痙攣或失弛緩性,抗膽堿能藥無肯定的或
研究揭示菊花抗低溫調控機制
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/9/507974.shtm近日，四川農業大學風景園林學院教授劉慶林團隊在《植物生理學》（Plant Physiology）發表了題為《DgMYB與H3K4me3甲基化酶協同提高菊花的耐寒性》的研究論文，揭示了一
利用冷凍電鏡技術揭示抗偏頭痛藥物選擇性作用機制
偏頭痛是一種神經系統疾病。偏頭痛會伴隨抑郁癥、焦慮癥、癲癇、肥胖和其他慢性疼痛等病癥。5-羥色胺（5-HT）家族受體是偏頭痛、抑郁癥、精神分裂癥等中樞神經疾病的重要靶點。其中，5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F三種亞型與偏頭痛的治療密切相關。 近日，中國科學院上海藥物研究所研究員徐華強課
血栓素A2受體結構揭示抗心血管疾病藥物作用機制
近日，中國科學院上海藥物研究所在抗心血管疾病藥物靶點的結構和功能研究方面取得新進展——首次測定了血栓素A2受體TP分別與兩種抑制劑結合的高分辨率三維結構，揭示了該受體與多種藥物分子的相互作用機制，為治療心血管疾病的藥物研發提供了重要的依據。研究成果于倫敦時間12月3日在國際學術期刊Nature
研究揭示蘋果抗逆與調控蘋果耐堿性分子機制
近日，西北農林科技大學園藝學院蘋果抗逆與品質改良創新團隊李翠英副教授、馬鋒旺教授課題組揭示了MdSINA2通過泛素化途徑降解MdNAC104蛋白介導γ-氨基丁酸（GABA）的合成和轉運調控蘋果耐堿性的新機制，該研究成果發表在Advanced Science上。土壤堿化造成植株生長不良，養分吸收利用效
作用于微管系統的藥物研究（四）：tubulin－code與藥物靶點
有位同行曾經對我說：你在紫杉烷與微管作用及腫瘤耐藥方面的研究雖然做得還不錯，但無論是靶點還是藥物分子都太老了。言下之意這樣研究很難繼續走下去。考慮到當今時代促使人們去弄潮（也可稱之為追逐熱點—其利與弊在這里不展開了），而且科研確實也應該不斷探索未知領域，不能滿足于對已有知識體系的修修補補，在這個
抗基孔肯雅病毒中和抗體及作用機制研究獲進展
基孔肯雅熱是由基孔肯雅病毒（CHIKV）引起、經蚊媒傳播的人畜共患急性病毒性疾病，該病毒歸類于披膜病毒科甲病毒屬。目前，已有兩款CHIKV疫苗在海外獲批，但全球范圍內仍缺乏獲批的特異性抗病毒藥物。因此，在暴露后預防以及免疫受損人群治療等方面仍存在臨床需求。近日，中國科學院微生物研究所等，從一名CHI
嘌呤核苷酸的抗代謝物介紹
① 嘌呤類似物：6-巰基嘌呤（6MP）、6-巰基鳥嘌呤、8-氮雜鳥嘌呤等。6MP應用較多，其結構與次黃嘌呤相似，可在體內經磷酸核糖化而生成6MP核苷酸，并以這種形式抑制IMP轉變為AMP及GMP的反應。② 氨基酸類似物：氮雜絲氨酸和6-重氮-5-氧正亮氨酸等。結構與谷氨酰胺相似，可干擾谷氨酰胺在嘌呤
Mol－Psych：新研究揭示可卡因與糖分的不同作用機制
大腦伏隔核在 “風險-回報” 回路中起著核心作用。它們的操作主要基于三種必需的神經遞質：多巴胺，它促進欲望；多巴胺，它促進欲望。 5-羥色胺，其作用包括飽腹感和抑制作用；和谷氨酸，可驅動目標導向的行為以及對與獎勵相關的線索和情境的反應。 在一項使用轉基因小鼠的研究中，懷俄明大學的一名教師發現，
腫瘤外泌體的作用與機制最新研究進展
外泌體（exosome）是由大多數類型細胞分泌的微小膜囊泡，最早是指多囊泡胞內體（multivesicular endosome, MVE）的細胞區室與細胞膜融合后，釋放到細胞外基質中的一種直徑約30~120nm 的膜囊泡，現特指直徑為30~100nm的膜囊泡。 外泌體的第一次發現是在將近40
刀豆氨酸的抗代謝作用及其機制
據報道在病毒、細菌、真菌以及較低和較高的植物和動物中都發現了L-刀豆氨酸具有較強的抗代謝性，其抗代謝性體現在L-刀豆氨酸是L-精氨酸的類似物，二者分子結構極其相似，所以它可替代精氨酸參與蛋白質的合成反應，因為在蛋白質合成的過程中精氨酸-t RNA合成酶錯誤地將刀豆氨酸當成是精氨酸進行識別，從而將刀豆
刀豆氨酸的抗代謝作用及其機制
據報道在病毒、細菌、真菌以及較低和較高的植物和動物中都發現了L-刀豆氨酸具有較強的抗代謝性，其抗代謝性體現在L-刀豆氨酸是L-精氨酸的類似物，二者分子結構極其相似，所以它可替代精氨酸參與蛋白質的合成反應，因為在蛋白質合成的過程中精氨酸-t RNA合成酶錯誤地將刀豆氨酸當成是精氨酸進行識別，從而將刀豆
關于抗雌激素的藥物相互作用介紹
1、與阿霉素、長春新堿、甲氨蝶呤、環磷酰胺、氟尿嘧啶等抗腫瘤藥合用可增強活性和療效，但應注意合用劑量。 2、與苯巴比妥合用，可降低本品的穩態血藥濃度。 3、雌激素可影響治療效果，不宜與雌激素藥物合用。 4、抗酸藥、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改變胃內pH值。使本品腸衣片提前分解，對胃有
41BB激活型抗體藥物作用機制研究取得進展
生命在于運動，免疫在于平衡。一個健康的個體體內的免疫細胞足以消滅體內不斷出現的病變細胞，這其中就包括一些可能會發生癌變的細胞。T細胞是機體所有抗腫瘤免疫體系的主力軍，而腫瘤往往能夠逃逸機體的免疫監視，讓T細胞對腫瘤細胞“視而不見”，甚至有時候腫瘤細胞近在眼前，卻又對它無能為力，只能“袖手旁觀”。
研究發現貝類抗炎癥新機制
近日，大連海洋大學教授宋林生團隊在貝類中發現了一種新型Caspase-1，其具有抑制細胞焦亡和炎癥的作用，相關研究成果發表在Communication biology上。Caspase-1是炎性Caspase（半胱氨酸蛋白水解酶）家族的主要成員，含有CARD和CASc結構域。其獨特的結構特點決定了其
－中國抗MERS藥物研究獲重要進展
自5月28日我國確診首例輸入性中東呼吸綜合征（MERS）患者以來，國內各方均顯示出極大關注。一個好消息是，復旦大學基礎醫學院醫學分子病毒學教育部/衛生部重點實驗室的國家“千人計劃”學者姜世勃及同事，在抗MERS的藥物研發方面取得重要進展。 2013~2014年，該研究團隊設計和檢測了抗MERS
口服抗凝藥物與停藥反跳
? “反跳”常被心內科醫師用來描繪抗凝或抗血小板藥物驟停后血栓事件的突然增多；但是血栓事件的增多一定就是反跳嗎？可能是簡單反應壓制因素去除后疾病回到原來的進程。自20世紀60年代關于抗凝藥物停藥后是否存在反跳現象一直存在爭議，真正的反跳現象指藥物停用后短暫突然的動脈/靜脈血栓事件增加，繼而減少。
抗膽堿能藥物有哪些副作用
1.口干、皮膚干燥、顏面潮紅； 2.心悸、心率加快； 3.由于瞳孔散大引起視物模糊； 4.由于該類藥對中樞神經排尿功能抑制影響膀胱逼尿肌致尿潴留； 5.頭暈、興奮、煩躁、驚厥。
簡述異氟醚的作用與作用機制
異氟醚為恩氟烷的異構體。MAC為1.15%，血/氣分配系數較小，吸入后藥物濃度在血中迅速達到平衡，肺泡內濃度很快上升并接近吸入氣濃度，故誘導迅速，蘇醒亦快。對中樞神經系統可產生進行性下行性抑制，腦耗氧量減少，腦血流量增多及顱內壓上升，但過度通氣即可糾正。能抑制神經肌肉接頭，肌松良好。對循環系統的
藥物及其代謝物檢測方案大全
前言體內藥物及其代謝產物的分析研究能為藥濃度、藥效和毒性之間的關系，為藥物作用機理及藥代動力學的研究提供科學的依據，因此近年來的進展令人矚目， 已成為藥物研究的重要分支，并形成了一門新型的學科，對現代醫藥科學發展，乃至人類健康，都具有十分重要的意義。在治療藥物監測、臨床前藥物代謝動力學研究和仿制藥生
嘧啶核苷酸的抗代謝物反應過程
①嘧啶類似物：主要有5-氟尿嘧啶（5-FU），在體內轉變為FdUMP或FUTP后發揮作用。②氨基酸類似物：同嘌呤抗代謝物。③葉酸類似物：同嘌呤抗代謝物。④阿糖胞苷：抑制CDP還原成dCDP。
簡述磺酰脲類藥物的作用機制
1、磺酰脲類藥物對胰島β細胞的作用 已知SU在發揮對胰島β細胞的作用時，必須先與β細胞表面的SU受體相結合，然后與β細胞表面的ATP敏感鉀通道藕聯，使此通道關閉，細胞膜去極化，從而釋放胰島素。因此，SU能刺激β細胞釋放胰島素，從而降低血糖。不同的SU結合的SU受體不同，如格列本脲是與140KD