做完基因檢測再服氯吡格雷
現實中，很多心腦血管患者都選擇服用氯吡格雷，以預防或治療因血小板聚集所致的動脈粥樣硬化血栓形成事件。需要指出的是，氯吡格雷是需要經過肝臟生物轉化作用形成有活性的代謝產物，才能選擇性地結合到血小板表面的P2Y12受體，從而抑制血小板的聚集，以避免血小板過度濃集造成斑塊堵塞冠狀動脈，進而預防突發性腦梗或心梗。“也就是說，并不是服用100毫克的氯吡格雷就能轉化為100毫克的活性產物。約85%的氯吡格雷在肝臟被酯酶水解成無活性的形式，只有剩余15%經細胞色素酶P450系統調控，并先后經過兩步氧化反應轉化成有活性的代謝產物。”北京大學人民醫院藥劑科夏雨說。相關研究表明，CYP1A2、CYP2B6及 CYP2C19參與調控第一步氧化反應，而CYP3A4、CYP2B6、CYP2C9 及CYP2C19 催化第二步氧化反應。其中CYP2C19在兩步代謝過程中分別起到45%和21%的作用，它對氯吡格雷起效發揮了關鍵作用。“因此，再服......閱讀全文
影響血小板活化擴增的藥物—氯吡格雷（Clopidogrel)的基本介紹
作為第二代P2Y12受體拮抗劑，氯吡格雷是噻氯匹啶的衍生物。氯吡格雷可選擇性地不可逆地阻斷ADP 和血小板P2Y12 受體結合，達到抑制血小板聚集的作用。作用機制：氯吡格雷屬噻吩吡啶類，不可逆地抑制血小板二磷酸腺苷(ADP)受體，從而抑制活 化血小板釋放ADP所誘導的血小板聚集。氯吡格雷是前體
奧美拉唑對氯吡格雷抗血小板作用監測的影響
某患者，男性，100歲，在我院住院治療，該患者有冠狀動脈粥樣硬化性心臟病和高血壓病史，平素口服硫酸氫氯吡格雷片（75mg/d）抗血小板聚集。2018年2月27日患者出現返胃酸、燒心、飲食不佳等不良癥狀，為避免患者感染加重引起潰瘍出血，為其服用艾司奧美拉唑鎂腸溶片（20mg/d），連續口服五天。于
由氯吡格雷引起的自發性低血糖罕見病例分析2
討論?IAS患者會表現為罕見的高胰島素性低血糖癥。自1970年Hirata等人報告第一病例至今，目前全球已報告了約380多例IAS病例，其中90%發生在日本患者中。IAS的發生通常與HLADRB1*0406和HLA-DQA1*0301/HLA-DQB1*0302單倍型基因、漿細胞失調、自身免疫性疾病
由氯吡格雷引起的自發性低血糖罕見病例分析1
胰島素自身免疫綜合征（IAS）以高胰島素血癥性血糖">低血糖和血漿胰島素抗體">抗胰島素抗體水平明顯增高為特征，在日本人群中最為常見。通常IAS的發生與自身免疫性疾病、漿細胞失調或巰基類藥物的使用有關。氯吡格雷作為抗血小板治療的常用藥，在臨床應用甚廣，其經肝臟代謝后的活性代謝產物伴有巰基，因此可帶來
格列吡嗪
性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在丙酮、三氯甲烷、二氧六環或甲醇中微溶,在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在稀氫氧化鈉溶液中易溶熔點本品的熔點(通則0612)為203~208℃。鑒別(1)取本品約50mg,加二氧六環5ml,置水浴中加熱溶解,加0.5%2,
奧扎格雷
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中極微溶解,在三氯甲烷中幾乎不溶,在氫氧化鈉試液中溶解鑒別(1)取本品約10mg,加枸櫞酸醋酐試液1ml,于熱水中加熱,即顯深紅色(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集674圖)一致檢查酸度取本品0.10g,加水10m1l,振搖15分
影響血小板活化擴增的藥物—噻吩吡啶類的基本信息介紹
影響血小板活化擴增的藥物—噻吩吡啶類，目前有3 個阻斷P2Y12的噻吩吡啶衍生物用于臨床: 噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷，大規模隨機臨床試驗為其抗血栓作用提供了明確的證據。這三種化合物均為前藥，在體內需經過肝細胞色素P450 系統代謝成為有活性的代謝產物，才能發揮抗血栓作用。在臨床實踐中，噻氯匹
噻氯吡啶類藥物對NSTEACS的抗血小板治療的介紹
包括抵克立得和氯吡格雷。他們都是血小板ADP受體的拮抗劑。作用于ADP受體，抑制血小板GpIIb/IIIa受體的活化，從而達到抑制血小板活化的作用。ACCP7對噻氯吡啶類藥物的推薦如下： 對于所有沒有明確阿司匹林過敏的 NSTE ACS患者，推薦立即口服氯吡格雷300 mg，隨后75 mg/日
基因分型或可改善雙重抗血小板治療成本效益研究概要
? 美國一項研究表明，在因急性冠脈綜合征（ACS）而接受經皮冠脈介入治療（PCI）的患者中，基因分型指導的個體化策略可能有助于改善普拉格雷和替卡格雷的成本效益，但在某些情況下將替卡格雷應用于所有患者可能是一種經濟而合理的替代策略。論文于2月18日在線發表于《內科學年鑒》。??? 此項研究已經
急性冠脈綜合征的抗栓治療
1）抗血小板治療①阿司匹林：所有患者只要無禁忌證,均應立即口服水溶性阿司匹林或嚼服腸溶阿司匹林300mg,繼以100mg/d長期維持。②噻吩并吡啶類：在首次或再次PCI之前或當時應盡快服用氯吡格雷初始負荷量300mg（擬直接PCI者最好600mg）。住院期間,所有患者繼續服用氯吡格雷75mg/d
格列吡嗪片
性狀本品為白色片或薄膜衣片鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于格列吡嗪5σmg),加二氧六環10nl,置水浴中加熱振搖,使格列吡嗪溶解,濾過,加0.5%2,4-二硝基氟苯的二氧六環溶液1ml,煮沸2~3分鐘,溶液顯亮黃色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的
格列吡嗪膠囊
性狀本品內容物為白色或類白色粉末。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取本品內容物適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含格列吡嗪20μg的溶液,濾過,取濾液照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在226nm與274nm的波長處有最大
關于非噻吩吡啶類藥物—坎格雷洛（Cangrelor)的簡介
坎格雷洛（Cangrelor)是可逆性的P2Y12受體拮抗劑，與噻吩類的氯吡格雷和普拉格雷不同，坎格雷洛不需要在肝臟內轉化為活性代謝物，可直接阻斷ADP 的作用。Storey觀察使用氯吡格雷與坎格雷洛在患者經皮冠狀動脈介入治療( percutaneous coronary interventio
FDA評估坎格雷拉抗血小板治療適應證新申請
? 美國食品和藥品管理局（FDA）發布的消息顯示，臨床審查員不贊同批準坎格雷拉用于PCI患者的抗血栓治療。??? 坎格雷拉是一種靜脈內給藥的血小板P2Y12抑制劑，與口服P2Y12抑制劑氯吡格雷相比具有起效迅速、半衰期短的特點。在停止靜脈輸注后，坎格雷拉的臨床效應可維持約1小時，而口服抗血小板藥物在
奧扎格雷鈉
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在水中溶解,在乙醇或丙酮中微溶鑒別(1)取本品約10mg,加栒櫞酸醋酐試液1ml,于熱水中加熱,即顯深紅色(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1048圖)一致。(3)本品的水溶液顯鈉鹽鑒別(1)的反應(通則0301)檢查堿度取本品0.10g,加水
上海藥物所等發現新型抗血栓候選藥物58l
P2Y12受體拮抗如氯吡格雷自1997年獲批上市以來，一直是抗血小板聚集藥物領域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受體拮抗劑氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受體拮抗劑如替卡格雷有很多優勢，如起效快、出血風險低、停藥后血小板即恢復生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受體拮抗劑均為核苷類似物，在
關于－NSTEACS的抗血小板治療的介紹
臨床上常用的抗血小板藥物包括：阿司匹林、噻氯吡啶類、雙嘧達莫及血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑。聯合抗血小板治療將會改善臨床預后。 1、阿司匹林 阿司匹林是抗血小板治療的基礎。它作用于血小板內環氧化酶－1(COX-1)，抑制其活性從而減少花生四烯酸的降解，減少TXA2的產生，抑制GpI
替卡格雷聯合阿司匹林有利于心臟病患者轉歸
血小板抑制和患者轉歸（PLATO）研究表明，與氯吡格雷聯合阿司匹林相比，新型抗血小板藥物替卡格雷聯合阿司匹林可顯著減少患者在心臟病發作住院后在重癥監護室（ICU）的留置天數。 替卡格雷和氯吡格雷等抗血小板藥物可降低血液凝集能力。在伴有心臟病發作史的患者中，此類藥物單用或聯合使用可被用于預防心臟病
PPI類藥物或增加心腦血管事件風險
歐洲共同體藥物評審委員會（EMEA）日前發布公告提醒使用氯吡格雷等抗凝藥的心血管病患者，應慎用某些質子泵的特異性抑制劑（PPI類藥物），以避免增加再梗塞等心腦血管事件。美國密歇根大學藥理學教授Lynda在日前德國奈科明制藥有限公司舉辦的“中國酸相關性疾病現狀介紹會”上說，有數據顯示，某些PPI類
氯雷他定
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為133~137℃。鑒別(1)取本品約10mg,加稀鹽酸溶液2ml溶解后,加碘化鉍鉀試液2~3滴,產生橙黃色沉淀(2)取本品適量,加乙醇制成每1ml中約
簡述NSTEACS的抗凝早期保守策略
1、阿司匹林 (Class IA)；阿司匹林禁忌時選擇氯吡格雷(Class IA) 2、氯吡格雷服用至少1個月 (Class IA)至9個月 (Class IB)；如不能早期介入，氯吡格雷應在急診室近早服用 3、依諾肝素或普通肝素 (Class IA) 4、依替巴肽或替洛非班： 持續缺血
臨床實踐是否需要常規進行血小板功能檢測？
血小板作為血栓形成的關鍵因素，其功能檢測有助于醫師針對患者具體情況作出針對性治療，理論上可以改善患者的臨床轉歸。然而，目前臨床上對于血小板功能檢測的認識并不統一。本報告就抗血小板治療過程中血小板功能檢測的方法以及臨床實踐中是否需要常規進行血小板功能檢測做一探討。一、血小板功能檢測方法（一）血小板聚集
關于非噻吩吡啶類藥物—替卡格雷（Ticagrelor)的簡介
替卡瑞洛作用與替卡格雷（Ticagrelor)類似，不需要在肝臟內轉化為活性代謝物，而直接可逆性的競爭抑制P2Y12 受體。Wallentin等對18 624 例住院患者預防心血管疾病發生的急性冠脈綜合征( 有或無ST 段抬高) 的隨機雙盲試驗中，比較了替卡瑞洛和氯吡格雷在使用負荷劑量時作用效果
格列吡嗪緩釋膠囊
性狀本品內容物為白色球形顆粒。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取本品內容物的細粉適量,加甲醇溶解并稀釋制成每lml中約含格列吡嗪20μg的溶液,濾過,取濾液照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在226nm與274nm的波長處有
使用高靈敏度方法建立人體血漿中2.5－pg/mL濃度的氯吡格...
使用高靈敏度方法建立人體血漿中2.5 pg/mL濃度的氯吡格雷定量方法應用優勢 使用高靈敏度方法完成了人體血漿中氯吡格雷的分析。沃特世解決方案 ACQUITY UPLC?H-Class系統 Xevo?TQD質譜儀 Oasis?MCX μElution固相萃取（SPE）板 UNIFI??科學信息系統關
影響血小板活化擴增的藥物—普拉格雷（Prasugrel)的簡介
普拉格雷（Prasugrel)是第三代P2Y12 受體拮抗劑劑，它是前體藥物，需要在肝臟內代謝成活性代謝產物后才能發揮不可逆的阻斷ADP 的作用。和氯吡格雷相比，普拉格雷的代謝產物產生更快，活性更高。馬曉兵將收治160 例冠心病患者隨機分為兩組，分別給予普拉格雷和氯吡格雷，結果顯示兩組治療前后血
急性冠脈綜合征雙重抗血小板療程的新證據
? 雙重抗血小板治療（DAPT）是急性冠脈綜合征（ACS）治療的基石，但最佳療程仍未清楚。對于急性冠脈綜合征患者而言，不管是否進行侵入性治療，都推薦雙重抗血小板治療（氯吡格雷+P2Y12受體抑制劑）。雖然沒有研究支持延長DAPT使用時間，但指南推薦（基于幾項評估DAPT的臨床研究）發生ACS后D
口服抗凝與抗血小板聯合如何平衡缺血和出血風險？
? 對于使用口服抗凝劑需要行介入治療的患者，盡管曾有指南建議給予三聯抗栓治療，然而迄今并無大規模前瞻性的研究顯示三聯治療最為合理。事實上，臨床醫生對雙聯治療是否有效、三聯治療是否安全等問題的顧慮也并非杞人憂天。??? 臨床研究顯示，在需要使用口服抗凝藥物的患者中，約有5%——10%的患者需行經皮
藥物基因檢測對P2Y12抑制劑方案轉換影響甚微
2017年11月11～15日，2017年美國心臟協會（AHA）科學年會于美國加州阿納海姆隆重召開。會議期間，在抗栓Late-breaking重磅研究專題中，杜克大學醫學中心Roe MT教授報道了GEMINI-ACS-1研究的一項新分析，評估了臨床常規進行CYP2C19基因檢測對急性冠脈綜合征（A
簡述腦梗死的抗血小板聚集治療
急性期（一般指腦梗死發病6小時后至2周內，進展性卒中稍長）的抗血小板聚集推薦意見如下： （1）對于不符合溶栓適應證且無禁忌證的缺血性腦卒中患者應在發病后盡早給予口服阿司匹林150～300 mg/d。急性期后可改為預防劑量50-150 mg/d； （2）溶栓治療者，阿司匹林等抗血小板藥物應在溶