阿片受體激動-拮抗藥有納布啡、布托啡諾、噴他佐辛、地佐辛，主要激動κ受體，對δ受體有一定激動作用，對μ受體有不同程度的拮抗作用，可用于中、重度疼痛等。
阿片受體激動-拮抗藥的比較
一般認為，當量劑量鎮痛作用為納布啡＞布托啡諾＞噴他佐辛＞地佐辛。
阿片受體激動-拮抗藥的聯合用藥及注意事項
阿片受體激動-拮抗藥可與NSAIDs聯用，部分該類藥可與μ受體激動藥聯用，但需謹慎。
