指外來化合物在體內變為另一種不同活性物質的化學過程。
機體對藥物進行化學轉化和代謝稱為藥物生物轉化。
1）意義：
生物轉化提高藥物極性和水溶性，使大多數藥物失去藥理活性，有利于藥物的排出體外。
2）反應：
第一相反應是藥物氧化、還原和水解；
第二相是結合反應。
3）部位：
生物轉化的主要部位在肝臟，另外，胃腸道、肺、血漿也有部分的生物轉化作用。
肝功能損害時，影響藥物的體內生物轉化。
生物轉化具有雙重作用。
胃腸道途徑給藥會出現首過作用。
（使藥物代謝增強、吸收減少、治療效應下降）
