6-氨基己酸 (epsilon aminocaproic acid，EACA)
1953年合成，1964年用于心臟手術，半衰期較短。EACA通過可逆地結合纖溶酶原上的賴氨酸結合位點，阻斷纖溶酶原與纖維蛋白上的賴氨酸結合，抑制纖溶酶原轉變為纖溶酶，大劑量時可直接抑制纖溶酶，從而減少CPB后出血和輸血量。在不同研究中，EACA有不同的劑量應用方案，一般而言，推薦的成人標準劑量方案是150mg/kg作為靜脈注射負荷量，繼之以15mg/(kg·h)術中維持輸入。
多數文獻認為在CPB前預防性使用EACA能夠有效抑制CPB期間纖溶系統的激活，使術后出血減少，并減少術后輸血量。進一步研究表明EACA對減少心瓣膜置換術患者術后出血的有效性雖不及抑肽酶，但并不增加術后輸血量。在對進行初次CABG患者的研究中則發現，與使用安慰劑相比，EACA不僅可以減少術后出血以及輸血量，且無過敏反應，不增加中風、認知功能障礙、腎功能不全、心肌梗塞、血栓形成和橋閉塞等并發癥的發生率。而與使用抑肽酶相比，EACA在抑制纖溶系統激活及減少術后出血方面并無明顯差異。
在OPCABG的相關研究中則發現EACA雖可抑制術后纖溶亢進，但并不能減少術后出血量。總之，多數研究認為在減少術后出血和輸血方面，EACA有與抑肽酶相似或稍弱的效能，臨床結果并無明顯統計學差異。
氨甲環酸 (Tranexamic Acid，AMCA)
AMCA是臨床廣泛應用的一種賴氨酸同類物抗纖溶藥，作用強度是EACA的5～10倍。1964年合成，1988年首次用于CPB心臟手術。AMCA除了能可逆地結合纖溶酶原上的賴氨酸結合位點抑制纖溶酶原轉變為纖溶酶外，也能通過阻止纖溶酶誘發的血小板激活而減少出血。AMCA的應用劑量從10～20g不等，隨劑量增加并不能進一步減少術后出血量。目前普遍認為，CPB前預防性應用AMCA能有效減少心臟手術患者圍術期出血和異體血的需要量，減少術后并發癥和改善預后。但是對于是否可以減少因出血而致的再次手術發生率，各研究結果不一。AMCA的給藥時間與CPB開始的關系會影響其作用。在對CABG患者的隨機雙盲研究中，采用相同劑量AMCA在CPB前給予或CPB后給予，并與安慰劑對比，結果發現在CPB后給予AMCA并不能顯著減少術后出血量和異體輸血需要量，臨床作用有限。Mangano等的一項關于心臟手術抗纖溶藥物效果比較研究顯示，AMCA在預防心臟圍手術期失血的效果與抑肽酶類似，但不良反應和造成的終末器官損害的風險比抑肽酶低，對抑肽酶的安全性提出質疑，并推薦用AMCA替代抑肽酶作為防止心臟手術失血的藥物。
進一步研究表明，進行主動脈瓣置換（AVR）的患者，AMCA在減少輸血方面與抑肽酶無異，而對于CABG患者，AMCA則略遜于抑肽酶，從而認為AMCA對于有高輸血風險的手術的作用有限。在對血小板功能的保護方面，抑肽酶則優于AMCA。但是，也有研究表明AMCA在保護CPB后血小板功能方面與抑肽酶并無差異。這也許與實驗采用不同方法對血小板功能進行評價有關。關于心臟手術中使用抗纖溶藥物風險的研究則表明，實施初次瓣膜手術及高風險手術的患者在使用AMCA后，癲癇發作的比例較使用抑肽酶的明顯增高。同時，實施初次瓣膜手術的患者，持續房顫以及腎功能衰竭的發生也較抑肽酶組高。而在實施初次CABG的患者群中則發現，使用抑肽酶的患者急性心肌梗塞及腎功能不全的發生較AMCA組高，此外，在實施高風險手術的患者中，術后1年死亡率，抑肽酶組也明顯高于AMCA組，由此建議抑肽酶應避免使用于CABG及實施高風險手術的患者，實施瓣膜手術的患者則應避免使用AMCA。在OPCABG患者中的研究同樣發現AMCA可減少術后出血以及血制品的使用。
AMCA的不良反應比較少見，主要有惡心、腹瀉，偶見有強直反應。臨床應用未發現使用AMCA會增加血栓形成的概率。