依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內被迅速水解，轉化成它的有效代謝產物--依那普利拉來發揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收，與食物同服不影響生物利用度。服藥后1小時，血漿依那普利濃度可達峰值。
服藥后3.5～4.5小時，依那普利拉血漿濃度可達峰值，半衰期為11小時。肝功能異常者依那普利轉變成依那普利拉的速度延緩，依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身，肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高，大腦中濃度最低。一日口服2次，兩天后，依那普利拉與血管緊張素轉換酶結合達到穩態，最終半衰期延長為30～35小時，依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現藥物蓄積，本藥能用血液透析法清除。