伐地那非主要通過肝臟酶系經由細胞色素P450 (CYP) 同工酶 3A4代謝,CYP3A5 和 CYP2C 同工酶在其代謝中起一定的作用。因此,這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。
西咪替丁: 健康志愿者中,聯合使用伐地那非(20 mg)和非特異性細胞色素P450抑制劑西咪替丁(400 mg,一日二次) ,不影響伐地那非的AUC和 Cmax。
紅霉素: 健康志愿者中,聯合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制劑紅霉素(500 mg,一日三次),可使伐地那非的AUC和 Cmax 分別增加300%和200%。
酮康唑 :健康志愿者中,聯合使用伐地那非(5mg)和強CYP3A4抑制劑酮康唑(200 mg), 可使伐地那非的AUC和 Cmax 分別增加900%和300%。
印地那韋: 聯合使用伐地那非(10 mg)和 HIV蛋白酶抑制劑印地那韋 (800 mg,一日三次) ,導致伐地那非AUC 增加1500 %,Cmax增加600 %。聯合用藥24小時后,伐地那非的血漿濃度大約是其最大血藥濃度(Cmax)的4%。
利托那韋:(600 mg,一日二次)和伐地那非5mg同時使用,導致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。強CYP3A4抑制劑利托那韋(也抑制CYP2C9酶)可阻斷伐地那非的經肝代謝,利托那韋顯著延長伐地那非的半衰期至25.7 小時。
同時使用P450(CYP)3A4抑制劑酮康唑,伊曲康唑,印地那韋和利托那韋可顯著增加伐地那非血漿水平。同時使用紅霉素時,伐地那非的最大劑量不超過5mg。
服用酮康唑、伊曲康唑時,伐地那非的最大劑量不得超過5mg。當酮康唑、伊曲康唑的劑量超過200 mg時,不能服用伐地那非。避免同時服用強效CYP3A4抑制劑印地那韋和利托那韋。
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