枸地氯雷他定在體內轉化為地氯雷他定發揮作用。
地氯雷他定為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1 受體，緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果，地氯雷他定可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究顯示，地氯雷他定不易通過血腦屏障。
枸地氯雷他定未進行相應的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究結果。
