健康志愿者靜脈滴注哌拉西林鈉舒巴坦鈉2.5g后，哌拉西林的峰濃度為138.70±25.53mg/L；藥時曲線下面積為155.81±58.52mg.h/L；消除半衰期為0.88±0.39小時。舒巴坦的峰濃度為35.10±4.68mg/L；藥時曲線下面積為42.63±5.65mg.h/L；消除半衰期為1.02±0.15小時。哌拉西林與舒巴坦廣泛分布于各組織及體液中，包括肺、胃腸道粘膜、膽囊、闌尾、子宮、卵巢、輸卵管、皮膚、腦脊液和其他組織及體液中。使用本品后，12小時內49-68%的哌拉西林以原形自尿中排出；24小時約85%的舒巴坦經尿排出，兩種成分在體內的分布、代謝、排泄基本保持同步性。