卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度（F）約為25%～35%，有明顯的首過效應，消除相半衰期（t1/2β）約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性。
卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結合率大于98%。其穩態分布容積大約為1.5L， 血漿清除率為 500～700ml/min。卡維地洛代謝完全，其代謝產物先經膽汁再通過糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg，進行藥代動力學測定，血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2 β）為2.01小時，曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。