硫酸二甲酯可用于合成藥烴化、酰化、醚化等。 例如可以用于丙酮肟在堿性條件下甲基化為O-甲基丙酮肟,最后生成甲氧胺鹽酸鹽,這是一種重要的化工和藥物中間體。可以用于殺菌劑苯氧菌酯的生成;在藥物合成中,它可用于生產頭孢地尼、頭孢呋辛等藥物。