口服起效時間約30min，持續時間為6～8h。口服后約1～2h血藥濃度達峰值。曲線下面積為每小時每毫升25.5～144ng。口服1～2mg的氯硝唑侖，其曲線下面積與劑量相關（有個體差異）。口服片劑的生物利用度（F）為80%。總蛋白結合率為80%。主要活性代謝產物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑侖代謝物的18%。氯硝唑侖及其代謝產物排泄于尿及糞便內，乳汁內也可查見。表觀血漿清除率每分鐘為214～356ml。母體藥物的半衰期為6.3h，其代謝產物哌嗪-氮-氧化物的半衰期為11.6～16.7h。老年患者半衰期有某種程度的延長。