概述甲磺酸左氧氟沙星注射液的藥理作用

　　1、作用機制：左氧氟沙星是氧氟沙星（消旋體）的左旋體，為喹諾酮類抗菌藥物。氧氟沙星的抗菌作用主要由左旋體產生。左氧氟沙星及其他氟喹諾酮類抗菌藥物的作用機制為抑制細菌DNA復制、轉錄、修復和重組所需的拓撲異構酶IV和DNA旋轉酶（為拓撲異構酶II）。

　　2、耐藥性：氟喹諾酮類耐藥性由DNA旋轉酶或拓撲異構酶IV的特定區域，也稱為喹諾酮耐藥性決定區（ORDRs）的突變，或者藥物外排系統改變產生。

　　氟喹諾酮類抗生素，包括左氧氟沙星，其化學結構和作用方式與氨基糖苷類、大環內酯類及β-內酰胺類抗菌藥物（包括青霉素）均不同。因此氟喹諾酮類藥物對上述抗菌藥物耐藥的細菌仍可能有效。

　　體外條件下由于自發變異而產生的對左氧氟沙星耐藥的情況較少。、雖然觀察到左氧氟沙星和其他一些氟喹諾酮類藥物之間存在交叉耐藥，但對其他氟喹諾酮類品種耐藥的細菌仍有可能對左氧氟沙星敏感。

　　3、體外和體內抗菌活性：

　　左氧氟沙星體外對多種革蘭氏陰性和革蘭陽性細菌均有抗菌作用，在濃度等于或稍高于抑菌濃度時即具有殺菌活性。

　　在體外研究和臨床感染中證明，左氧氟沙星對下列微生物有抗菌作用：

　　4、革蘭陽性需氧菌：糞腸球菌（多種菌株僅中度敏感）、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、表皮葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、腐生葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP）*]、化膿性鏈球菌。

　　注：MDRSP（多重耐藥性肺炎鏈球菌）指對下列兩種或多種抗菌藥物耐藥的菌株：青霉素（MIC≥2μg/ml）、二代頭孢菌素（如頭孢呋辛）、大環內酯類、四環素及甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲噁唑。

　　5、革蘭陰性需氧菌：陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、肺炎軍團菌、卡拉莫拉菌、奇異變形桿菌、銅綠假單胞菌*、粘質沙雷氏菌。

　　注：*與此類中的其他藥物相同，使用左氧氟沙星進行治療時，銅綠假單胞菌的某些菌株可以很快產生耐藥性。

　　6、其他微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。

　　在獼猴炭疽熱（暴露后）模型及體外條件下應用血漿濃度作為替代標記物時均顯示左氧氟沙星對炭疽桿菌有抗菌作用。

　　下列數據為體外試驗結果，但其臨床意義未知：

　　體外條件下左氧氟沙星對下列微生物的大多數菌株（≥90%）的最小抑菌濃度（MIC值）為2μg/ml或更低：但是左氧氟沙星治療由這些微生物所引起的臨床感染的安全性和有效性尚未進行足夠的、良好對照的試驗研究。

　　7、革蘭陽性需氧菌：溶血性葡萄球菌、β-溶血鏈球菌（C/F組）、β-溶血鏈球菌（G組）、無乳鏈球菌、米勒鏈球菌、草綠色鏈球菌。

　　8、格蘭陰性需氧菌：鮑曼不動桿菌、魯氏不動桿菌、百日咳桿菌、克氏檸檬酸桿菌（差異檸檬酸桿菌）、弗氏檸檬酸桿菌、產氣腸桿菌、阪崎氏腸桿菌、產酸克雷伯菌、摩根氏桿菌、聚團腸桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、斯氏普羅威登斯菌、熒光假單胞桿菌。

　　9、革蘭陽性厭氧菌：產氣夾膜梭狀芽胞桿菌。