氨芐西氨芐青霉素三水酸給藥后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后達血藥濃度峰值，分別為5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌內注射0.5g，0.5～1h達血藥濃度峰值，約為12μg/ml；靜脈注射0.5g后15min和4h的血藥濃度分別為17μg/ml、0.6μg/ml。新生兒和早產兒肌內注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血藥濃度達峰值，分別為20μg/ml、60μg/ml。藥物吸收后在體內分布廣泛。胸腹腔積液、關節腔積液、眼房水、乳汁中藥物濃度較高。氨芐青霉素三水酸在膽汁中的濃度高于血藥濃度數倍；肺部感染患者的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50；孕婦血清中藥物濃度明顯低于妊娠期。氨芐青霉素三水酸可透過胎盤屏障，羊水中可持續保持一定血藥濃度。氨芐青霉素三水酸透過正常腦膜能力低，正常腦脊液中僅含少量藥物，但在腦膜發炎時藥物濃度明顯增加。氨芐青霉素三水酸分布容積為0.28L/kg，蛋白結合率為20%～25%。健康成人半衰期為1.5h，新生兒和早產兒半衰期為1.0～1.2h。12%～50%的藥物在肝臟內代謝。氨芐青霉素三水酸腎清除率比青霉素略緩，部分通過腎小球濾過、腎小管分泌。24h尿中排藥在口服為20%～60%，肌內注射為50%，靜脈注射為70%。腎功能不全者，半衰期可延長至7～20h。血液透析可有效清除藥物，但腹膜透析對氨芐青霉素三水酸的清除無影響。