本科植物的主要經濟用途是藥用，許多著名中藥材出自本科，如黨參、桔梗、沙參、半邊蓮等。桔梗亞科（Campanuloideae）的乳汁管中含多種苷，如桔梗屬中的桔梗苷，沙參屬中的沙參苷，它們具有止咳、化痰、潤肺之效。
根據付成國等統計，從黨參屬植物中分離得到的化學成分有三萜類、甾醇類、黃酮類、糖苷類、生物堿、揮發油及氨基酸與微量元素；據金在九、付文衛報道，從桔梗屬植物中分離得到的化學成分主要以皂苷類、黃酮類為主，還含有多聚糖、揮發油、脂肪油、脂肪酸、聚炔類化合物、維生素、氨基酸，及微量元素；沙參屬植物化學成分有 β谷甾醇、三萜類、多糖類、皂苷、氨基酸；半邊蓮屬植物化學成分有三萜類、生物堿類、多塊類、黃酮類等。
桔梗科藥用植物中，具清熱功能的有8種，具活血止血功效的有 4 種,具止咳化痰功效的有13種，用于補齊益氣的有7種，用于治療跌打損傷的有3種；黨參屬植物具有抗炎、抗鎮靜、抗腫瘤、提高免疫力與抗氧化作用和抗突變作用；桔梗屬植物具有抗炎活性、祛痰和鎮咳活性、抗腫瘤及免疫調節活性、降脂作用、抗氧化性等；沙參屬植物具有免疫調節平衡功能、抗衰老作用，輻射防護作用等；半邊蓮屬植物具有改變小鼠帕金森病運動障礙的功能及抗腫瘤的功能。
這一這個類群中至今未知有生物堿或其他有消腫、去蛇毒之效。
因為這一亞科無毒，許多植物可供食用，如沙參屬植物的根、金錢豹屬植物的果實等。半邊蓮亞科則含有多種生物堿，有毒，在醫藥上多用于消炎，有消腫、去蛇毒之效。半邊蓮屬的半邊蓮堿有加強呼吸的作用，還可加強中樞神經某些中心的活性。
此外，風鈴草屬和沙參屬植物的花大、形狀如鐘，有觀賞價值，國外已引種栽培。桔梗亞科因為無毒，許多植物可供食用，如沙參的根，金錢豹的漿果等。某些種類亦可以用作觀賞。