局部雄激素受體抑制劑clascoterone1％乳膏劑申請上市

　　Cassiopea是一家致力于開發和商業化具有新型作用機制（MOA）皮膚病處方藥的制藥公司。近日，該公司宣布，已向美國食品和藥物管理局（FDA）提交clascoterone 1%乳膏劑治療痤瘡的新藥申請（NDA）。如果獲得批準，該藥將成為近40年來第一種具有新作用機制的痤瘡藥物，將為皮膚科醫生和患者提供一種新的、有效的治療方法。與治療痤瘡的口服激素不同，clascoterone 1%乳膏劑可以同時用于男性和女性患者。

　　clascoterone是一種首創的（first-in-class）局部雄激素受體抑制劑，目前正開發用于痤瘡的治療。這是一種小分子藥物，能夠穿透皮膚到達皮脂腺和毛囊內的雄激素受體，該藥有望成為第一款沒有系統性副作用的、安全有效的局部雄激素抑制劑療法。

　　clascoterone 1%乳膏劑通過局部用藥，作用于用藥部位的雄激素受體，抑制二氫睪酮（DHT）的局部（皮膚）作用，DHT是痤瘡病變發生的關鍵驅動因素。實驗室研究表明，clascoterone可抑制產油細胞（sebcyte）的脂質生成，并減少受雄激素影響的促炎性細胞因子和介質。因此，促進痤瘡病變發生的通路被clascoterone破壞。

　　去年，Cassiopea公布了2項關鍵III期臨床試驗的數據。結果顯示，clascoterone 1%乳膏劑在所有主要臨床終點表現出高度統計學意義的顯著改善。試驗期間未記錄到與治療相關的嚴重不良事件；局部皮膚反應（如有）與賦形劑相似，主要為輕度。今年早些時候公布的安全性結果，在一項長達一年的開放標簽安全性研究中得到了證實，該研究擴大了藥物應用表面積，包括面部和軀干。延長的局部用藥時間和覆蓋范圍并沒有增加顯著副作用的發生率。

　　圣地亞哥Rady兒童醫院兒科和青少年皮膚科主任Lawrence Eichenfield表示：“這款藥物是非常令人期待的，因為已經很久沒有出現一種新的、首創的痤瘡藥物了，特別是考慮到clascoterone是一種針對雄激素受體的局部治療藥物，并作用于脂類細胞來介導脂質的產生和炎癥。對于那些與痤瘡斗爭的患者，該藥將為醫生提供另一種重要的治療選擇。”

　　Cassiopea公司首席執行官Diana Harbort表示：“如果得到批準，clascoterone 1%乳膏劑將成為近40年來第一款具有新作用機制的痤瘡藥物，將皮膚科醫生和患者提供一種新的有效的治療方法。我們專注于治療皮膚疾病的緊迫性，這些疾病不僅會留下身體上的疤痕，還會留下情感上的疤痕。這就是創新如此重要的原因。我們致力于找到一種治療痤瘡的方法，解決痤瘡的根本原因。”