相互作用
含鋁、鎂的抗酸藥能降低阿奇霉素口服制劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值。口服阿奇霉素不影響靜脈注射單劑量茶堿后血漿中的茶堿水平或藥代動力學。鑒于目前所用的大環內酯類藥物能提高血漿茶堿濃度，因此，同時使用阿奇霉素和茶堿時應謹慎，并監測血漿茶堿水平。口服阿奇霉素不影響使用單劑量芐酮的凝血酶原時間，但是，在給病人同時使用阿奇霉素和芐丙酮時應謹慎，并注意監測凝血酶原時間，因為在臨床上，同時使用大環內酯類藥物和芐丙酮會增加抗凝藥的藥效。阿奇霉素和下列藥物同時使用，建議密切觀察患者；地高辛—使地高辛水平升高；麥角胺或二氫麥角胺一急性麥角毒性癥狀是嚴重的末稍血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)；三唑侖—通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理學效果增強；細胞色素P450系統代謝藥—提高血清中卡馬西平、特非那丁、環孢菌素、環已巴比妥，苯妥英等的水平。
藥代動力學
本品口服后，2－3小時血藥濃度達峰，生物利用度約47%，且生物利用度不受攝入食物種類的影響，血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期，為2~4天。本品廣泛分布到人體各組織，組織濃度遠高于血濃度(可高出血濃度達50倍)，提示本品與組織大量結合，單次給藥500MG，肺扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原體的MIC90。動物模型研究發現，本品存在于吞噬細胞內，且當吞噬細胞被活化后，釋放出高濃度阿奇霉素，因此本品可在感染部位達到高濃度。約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原型藥物從尿中排出，且大部分在起首24小時內排出。此外，本品可經膽道以(膽汁內可見高濃度的阿奇霉素)及10種代謝物排出。業已證實，代謝物不具有抗菌活性。