G蛋白系統是許多信號傳遞途徑的中心環節，因此也就成了眾多藥物和毒素攻擊的靶位點。市面上的很多藥物，如Claritin和Prozac，以及大量濫用的毒品：可卡因，海洛因，大麻等，通過與G蛋白偶聯進入細胞發揮其藥性。霍亂菌產生一種毒素，與G蛋白處在關鍵位置的核苷結合，使G蛋白處于持續活化狀態，破壞腸細胞液體平衡的正常調控。感染者因身體喪失水，鈉和氯化物而脫水。
信號接力G蛋白位于細胞膜內表面。當受體同激素或神經遞質結合后，信息傳遞過程起始。如結合腎上腺素后，受體首先改變形狀，與細胞內非活性狀態的G蛋白結合。這種結合使G蛋白放棄GDP，接受GTP。 GTP使一個小的環狀結構變形，G蛋白分解成兩部分——其中攜帶GTP的α亞基沿膜移動直至遇到腺苷酸環化酶，小的環狀結構與腺苷酸環化酶結合并將其激活。活化后的腺苷酸環化酶產生大量cAMP(環腺苷酸)分散到細胞內——傳達信息。最終，GTP水解成GDP，G蛋白重新組裝，恢復非活性狀態。
這種信號傳遞途徑的最大優點是使信號加強。與信號傳遞鏈中的酶（如腺苷酸環化酶）結合后，細胞外微弱的信號在胞內被轉換成強信號。在前面的例子中，僅一個腎上腺素分子就可以激生大量的cAMP.
結構探索GTP是G蛋白活性狀態的開關。在活性狀態，GTP的最后一個磷酸基團與G蛋白表面的環狀結構相連，使環處于緊密狀態。當GTP水解成GDP時，這個磷酸基被移去，GDP變短不能與此環相連，導致環結構松散，轉變為非活性三聚體，如圖左蛋白質編碼1gg2。
β亞基同樣值得花時間研究，如蛋白質編碼1gg2, 1got 和1tbg。如果沿著它的的跡線繪一條帶狀圖，你會發現這是一個美妙的螺旋槳狀結構。