阿米替林為臨床常用的TCA,其抗抑郁作用與丙咪嗪極為相似，與后者相比，本品對5-HT再攝取的抑制作用強于對NA再攝取的抑制；其鎮靜作用與抗膽堿作用也較明顯。可使抑郁癥患者情緒提高，對思考緩慢、行為遲緩及食欲不振 等癥狀能有所改善。本品還可以通過作用于中樞阿片類受體，緩解慢性疼痛。一般用藥后7～10日可產生明顯療效。口服吸收完全，8?12小肘達血藥高峰濃度，血漿半衰 期為32～40小時，蛋白結合率82%?96%。經肝臟代謝CYP2C19，1A2、2D6均可作用于本品，主要代謝產物為去甲替林，仍有活性。本品與代謝產物分布于全身,可透過胎盤屏障,從乳汁排泄，最終代謝產物自腎臟排出體外。排泄較慢，停藥3周仍可在尿中檢出。