1、吸收
口服本品后，阿奇霉素廣泛分布于全身，生物利用度約37%，2-3小時血漿藥濃度達峰。
2、分布
動物試驗表明，吞噬細胞中存在高濃度阿奇霉素。試驗模型發現，活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動物模型結果說明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位。
人體藥代動力學研究表明，阿奇霉素組織濃度遠高于血漿濃度（高出最大血漿濃度的50倍），單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原體的MIC90。
每日口服阿奇霉素600mg，第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內分支桿菌復合體主要感染白細胞，阿奇霉素在白細胞中的平均峰濃度為252μg/ml（±49%），穩態下其濃度24小時均可保持在146μg/ml（±33%）以上。
3、消除
血漿消除半衰期與2-4天時的組織消除半衰期密切相關。
約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原形從尿中排出，且大部分在最初24小時內排出。阿奇霉素口服后主要以原形經膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結果，發現代謝產物不具有抗菌活性。