給健康成人完整皮膚外用1%鹽酸萘替芬軟膏，約有3%～6%的劑量被吸收到體內。使用放射標記的萘替芬研究顯示，單劑量給藥24hr內留在皮膚表層的萘替芬濃度足以抑制皮膚癬菌的生長。萘替芬是否通過胎盤屏障還不知道。萘替芬是否分布到人乳汁中也不知道，然而，已知萘替芬在表皮使用后可分布到大鼠乳汁中。萘替芬在體內通過苯環和萘環氧化以及N-去烷基化，至少可轉化成三種代謝產物，健康成人完整皮膚外用萘替芬以后，經皮吸收的萘替芬和/或其代謝產物從尿和糞便排泄。吸收入體內的藥物約有40%～60%以原形藥和代謝物的形式排泄到尿中其余部分經膽汁排泄到糞便中。皮膚外用萘替芬的半衰期約為2～3天。