美金剛的絕對生物利用度約為100%，Tmax為3-8小時，食物不影響美金剛的吸收。在10-40 mg劑量范圍內的藥代動力學呈線性。血漿蛋白結合率為45%。
在人體內，約80%以原形存在。在人體內的主要代謝產物為N-3，5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質異構體混合物以及1-亞硝基-3，5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實驗中未發現本品經細胞色素P450酶系統代謝。
在一項口服14C-美金剛的研究中，平均84%的本品在20天內排出體外，99%以上經腎臟排泄。
本品的消除半衰期(t1/2)為60-100小時。在腎功能正常的志愿者中，總體清除率（Cltot）為170 ml/min/1.73 m2，其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現的。
腎小管還可重吸收美金剛，可能與陽離子轉運蛋白的參與有關。在尿液呈堿性條件時，本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見于飲食習慣驟然改變(如從肉食轉為素食時)或攝入大量呈堿性的胃酸緩沖液時。
特殊患者人群：在腎功能正常或減退（肌酐清除率50-100 ml/min/1.73 m2）的老年志愿者中，肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關。
還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動力學的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝，且代謝產物不具有NMDA拮抗劑活性，因此當存在輕中度肝功能障礙時，美金剛的藥代動力學特性不會發生具有臨床意義的改變。
藥代動力學/藥效學關系：美金剛劑量為每日20 mg時，腦脊液（CSF）中的美金剛濃度達到其ki值（ki=抑制常數），即在人體的額葉皮層為0.5 μmol。