除用于抗滴蟲和抗阿米巴原蟲外，近年來，廣泛地應用于抗厭氧菌感染。本品的硝基，在無氧環境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用，對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用：
①擬桿菌屬，包括脆弱擬桿菌；
②梭形桿菌屬；
③梭狀芽孢桿菌屬，包括破傷風桿菌；
④部分真桿菌；
⑤消化球菌和消化鏈球菌等。
口服吸收良好（>80%），口服250mg或500mg，1?2小時血清藥物濃度達峰，分別為6μg/mL和12μg/mL。靜脈滴注本品15mg/kg，以后每6小時滴注7.5mg/kg，血漿藥物濃度達穩態時峰濃度為25μg/mL，谷濃度可達18μg/mL。本品在體內分布廣泛，可進人唾液、乳汁、肝膿腫的膿液中，也可進入腦脊液（正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%）。在體內，經側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝，有20%藥物則不經代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄（占總量的60%?80%），少量由糞排出（6%?15%）。t1/2約為8小時。