口服柳氮磺吡啶后，小部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道（腸-肝循環）。大部分未被吸收的本品被回腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但前者的N－乙酰衍生物可見于尿內。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可測知其乙酰化代謝產物。血清磺胺吡啶及其代謝物的濃度（20～40μg/ml）與毒性有關。濃度超過50μg/ml時具毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。磺胺吡啶及其代謝物也可出現于母乳中。
