1、作用機理
本品為磺酰脲吡啶類利尿藥，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-載體系統，使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加，但對腎小球濾過率，腎血漿流量或體內酸堿平衡無顯著影響。
2、藥效學
本品對大鼠和狗都有強的利尿作用，在這兩種動物中，尿量、尿電解質排泄與劑量的對數呈線性關系。大鼠口服本品的最小有效劑量為0.2mg/kg，狗為小于0．1mg/kg，最大作用劑量約為10mg/kg。以藥理重量計，本品對大鼠的利尿作用為速尿的9～40倍，對狗為10倍，利尿作用大鼠持續約2小時，而狗持續8小時以上，大鼠每日口服本品10mg/kg共15天其利尿作用并不減弱。狗靜脈注射托拉塞米l、3、10mg/kg，收縮壓、舒張壓、平均壓、心率、呼吸頻率、呼吸壓、心電圖均無明顯影響。
3、致癌性
大鼠和小鼠終生致癌試驗，給予本品分別為9mg/kg/日和32mg/kg/日未見腫瘤發生率增加。基于體重，該劑量為人服劑量20mg的27～96倍；基于體表面積為5～8倍。
4、致突變性
托拉塞米及其主要代謝物經細菌Ames實驗，染色體畸變和人淋巴姊妹染色單體互換實驗，倉鼠和鼠的骨髓細胞核異常實驗，小鼠和大鼠非常規DNA合成實驗等，體內外試驗結果均無致突變性。
5、生殖毒性
雌、雄大鼠劑量為25mg/kg/日時對生殖性能沒有不良影響。大鼠劑量為5mg/kg/日或兔劑童為1．6mg/kg/日時無胎毒或致畸作用。大鼠和兔劑量分別大于5倍和4倍時，胎兒和母體平均體重有所下降，胎兒吸收和骨化延遲有所增加。
6、長期毒性
大鼠口服托拉塞米0.2、1、5和25mg/kg，連續12個月。5mg/kg以上劑量組體重增長受到抑制，總蛋白和Cl-降低，BUN增高，病理檢查腎臟表面呈顆粒狀，腎小管擴張并有細胞浸潤和纖維化，25mg/kg組K+有所降低。狗口服托拉塞米0.01、0.08社0.4mg/kg/天，連續12個月，0.4mg/kg劑量組，雄狗全部有鼻腔干燥。病理檢查雄狗0.4mg/kg組和雌狗0.08mg/kg以上組，可見腎小管變性，擴張，細胞浸潤，鈣沉著和纖維化等。聽覺，眼科，生理，腎功能等檢查均未見與本品有關的變化。