口服易吸收，空腹服用0.5g，2～3h血藥濃度可達30μg/ml；每8小時1次重復給藥，連續4天，血藥濃度可達50～100μg/ml。服用鈉鹽后的血藥濃度高于服用游離酸。體內分布廣泛，但不易透過血-腦脊液屏障，僅在腦膜炎癥時可見微量藥物，但可進入胎兒循環或進入乳汁中。血漿半衰期為5～6h，血漿蛋白結合率高達97%。夫西地酸在體內代謝，主要由膽汁濃縮和排泄。腎臟排泄量甚微(不足1%)。
