為呋喃屬中最早應用的殺菌劑，本品特點是對革蘭氏陰性及陽性菌均有良好的殺菌及抑菌效果, 亦能殺原蟲, 特別是能殺死對青霉素、氯霉索、鏈霉素、金霉素、磺胺類有抵抗性的菌株。但由于本品毒性較大, 大劑量可導致多發性周圍神經炎的產生, 因此口服呋喃西林時應特別謹慎。一般多作外用藥, 國外將本品與醋酸氫化可的松和局部麻醉藥等配伍制成軟膏劑, 用于局部抗菌抗炎癥和麻醉止痛。本品的抗菌作用，Dod等認為是能可逆地阻止菌體內氧化酶系統的作用, 使細菌無法生存, 在一定的濃度下可以較長期的產生制菌作用。除對銅綠假單胞桿菌無效外, 足以殺死大部分引起傷口感染的常見致病菌, 且極少產生耐藥性, 用呋喃西林浸透導尿管可有效地預防留置導尿管引起的泌尿系感染的發生, 而且高溫高壓消毒并不影響呋喃西林在導尿管上的抗菌活性及含量。呋喃西林外用可治療和預防傷口感染, 如膿皮癥, Ⅱ、Ⅲ 度燒傷及皮膚移植和供區感染。用呋喃西林溶液灌腸治療急性菌痢, 腹痛減輕不明顯, 止瀉作用顯著。