一、藥理毒理
沙丁胺醇是選擇性β2-腎上腺素能受體激動劑，對可逆性氣道阻塞是起效快(5分鐘之內)、短效(4至6小時)的支氣管擴張劑。在治療劑量下，作用于位于支氣管平滑肌上的β2-腎上腺素能受體，由于它起效迅速，故特別適合應用于治療和預防哮喘急性發作。
二、藥代動力學
靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時，部分通過腎臟清除，部分代謝為非活性的4'-O-硫酸酯(苯酚硫酸酯)，也主要從尿中排泄。小部分從糞便排除。無論是通過靜脈給藥，還是口服或吸入給藥，大部分藥物于72小時內排出體外。沙丁胺醇與血漿蛋白結合率為10%。
吸入沙丁胺醇后，10-20%藥物到達下呼吸道，其余部分殘留于給藥系統或沉積在咽喉部，并自此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收并循環，但并不在肺部代謝。抵達循環系統時，可通過肝臟代謝，以原形或以苯酚硫酸酯形式排泄到尿中。
吞入的藥物經腸道吸收后，通過肝臟首過效應代謝成苯酚硫酸酯，所有原形藥物及結合代謝產物均從尿中排除。