①降壓，本品在肝內水解為依那普利拉，成為一種競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ，結果血漿腎素活性增高，醛固酮分泌減少，血管阻力減低。依那普利拉還干擾緩激肽的降解，同樣使血管阻力降低。本品雖被認為主要通過抑制腎素－血管緊張素－醛固酮系統而降低血壓，但對低腎素活性的高血壓也有效。
②減低心臟負荷，心力衰竭時本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負荷，減低肺毛細血管嵌壓或前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心排血量，使運動耐量時間延長。
