1、對阿司匹林過敏者慎用。
2、應經常測定尿液pH值，并保持尿液呈酸性（pH值宜在5.5以下）。為保持尿液pH值在5.5以下，應避免進食柑橘類水果、牛奶、奶酪制品及其他堿性食物，可補充大量維生素C（每日4g以上）、鹽酸、精氨酸，亦可給予氯化銨或二磷酸鈉（腎功能受損者給予大劑量氯化銨可造成代謝性酸中毒，故禁用；肝功能損害者亦禁用）以使尿液酸化。
3、該品與碳酸氫鈉一起服用可減輕不良反應，但該品的療效亦降低。
4、對實驗室檢查指標的干擾：可使尿兒茶酚胺、尿雌三醇、尿5-羥基吲哚醋酸等的測定增加誤差。
5、分解尿中微生物（如奇異變形桿菌、某些假單胞菌屬和腸桿菌等）可使尿液pH值升高而降低該品的療效。
6、該品可引起排尿困難，減少劑量或酸化尿液可以緩解。
7、大劑量服用該品。
8、6歲以下小兒對該品的耐受性尚無資料，故慎用。
9、該品可透過血-胎盤屏障，雖尚未發現畸胎，但孕婦仍應慎用該品。
10．該品可在乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用該品或服用該品時暫停哺乳。
11、老年患者應根據腎功能調整該品的劑量。