丙泊酚與血漿蛋白的結合率為98%。
靜脈輸注丙泊酚后，由于快速分布到不同的房室，丙泊酚血藥濃度快速下降（α相），分布半衰期為2～4分鐘。在清除期間，血藥濃度下降緩慢，藥物自β相消除的半衰期為30～60分鐘；而后藥物通過在組織中的緩慢再分布進入第三房室。
兒童比成人的清除率高。
中央分布容積為0.2-0.79L/kg體重，穩態分布容積為1.8~5.3L/kg體重，丙泊酚體內清除迅速（總清除率為1.5~2L/分鐘）。
藥物清除的代謝過程主要在肝臟，可檢測到的代謝物包括丙泊酚的葡萄糖醛酸化物及其相應對苯酚的葡萄糖醛酸化物和硫酸化物，上述代謝物均沒有活性。給予本品后，占給藥劑量88%的藥物以代謝產物形式通過尿排泄，約0.3%的藥物以原形藥的形式由尿排泄。