亞胺硫霉素/西拉司丁與β-內酰胺抗生素、青霉素和頭孢菌素有局部交叉過敏反應，因此，在使用亞胺硫霉素/西拉司丁前，應詳細詢問患者有無過敏史，使用后若有過敏反應，應立即停藥并做相應處理。孕婦和哺乳期婦女慎用。有癲癇病的患者在應用亞胺硫霉素/西拉司丁期間應繼續采用抗驚厥療法。一旦出現局部性震顫，則應減量或停藥。 亞胺硫霉素/西拉司丁靜滴時不能與其他抗生素混合使用。且應現用現配，用生理鹽水溶解的藥液室溫下存放不能超過12h，用葡萄糖溶液溶解的藥液只能保存4h。
1、不良反應
皮疹、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑、約翰遜綜合征血管性水腫、念珠菌病、發熱，牙齒色斑。罕見中毒性表皮壞死、表皮脫落性皮炎。胃腸道反應：惡心、嘔吐、腹瀉、嚴重者可發生偽膜性腸炎。血液：嗜酸細胞增多癥、白細胞減少癥、中性白細胞減少癥、血小板減少癥、血小板增多癥和血紅蛋白降低，以及延長凝血酶原時原時間，部分患者Coombs試驗呈陽性反應。肝腎功能：可出現ALT、AST、膽紅素和堿性磷酸酶升高、罕見肝炎。對腎功能不良的患者，有可能引起腎功能損傷。
2、用法用量
每天1～2g，分3或4次靜脈滴注；重癥感染：每天2g，分2次靜脈滴注，最大劑量不能超過每天4g，靜脈點滴速度30min500mg為宜。兒童，每天30～80mg/kg；嚴重感染每天100mg/kg，每6～8小時1次。
3、藥物相互作用
丙磺丙磺舒可使亞胺硫霉素/西拉司丁的血藥濃度和T1/2延長，故不推薦并用。與乳酸鈉制劑產生配伍變化。亞胺硫霉素/西拉司丁雖可與氨基糖苷類抗生素聯用，但兩種藥物不可混合注射。