亮丙瑞林與戈舍瑞林(goserelin)、曲普瑞林(triprelin)、那法瑞林(Nafarelin)是目前臨床上常用的幾種藥物去除卵巢法治療絕經前乳腺癌及前列腺癌的藥物（簡稱GnRH-a類藥物），GnRH-a類藥物與GnRH結構相似，競爭垂體GnRH受體，當垂體GnRH受體被GnRH-a全部占滿和耗盡后，對垂體將產生降調節作用，即垂體分泌的促性腺激素減少，從而導致卵巢分泌的性激素明顯下降，類似手術切除卵巢，稱為藥物去除卵巢法(medical oophorectomy)。
亮丙瑞林為促性腺素釋放素(GnRH)類似物，是由9個氨基酸構成的肽類。本品能有效地抑制垂體-性腺系統的功能，對蛋白分解酶的抵抗力和對垂體GnRH受體的親和力均強于GnRH，促進黃體生成素 (LH)釋放的活性約為GnRH的20倍，對腦垂體-性腺功能的抑制作用也較GnRH強。用藥初期，卵泡刺激素(FSH)、LH、雌激素或雄激素可出現短暫升高，隨后，由于垂體的反應性降低， FSH、LH和雌激素或雄激素的分泌受到抑制，從而對性激素依賴性疾病(如前列腺癌、子宮內膜異位癥等)有治療作用。
目前臨床上主要使用亮丙瑞林的醋酸鹽，是由于醋酸亮丙瑞林室溫下性能更穩定，但注射溶液一旦打開或利用專用溶劑將滅菌粉末配成溶液后應立即使用，剩余藥液應廢棄。可用于子宮內膜異位癥和子宮肌瘤、青春期中樞性性早熟、絕經前乳腺癌及前列腺癌的藥物去勢治療，也用于常規激素治療禁忌或無效的功能性子宮出血。也可作子宮內膜切除術前用藥，可使內膜均勻變薄，減輕水腫，降低手術難度。