包括初步的臨床藥理學、人體安全性評價試驗及藥代動力學試驗，為制定給藥方案提供依據。包括：耐受性試驗：初步了解試驗藥物對人體的安全性情況，觀察人體對試驗藥物的耐受及不良反應。 藥代動力學試驗：了解人體對試驗藥物的處置，即對試驗藥物的吸收、分布、代謝、消除等情況。
① 試驗開始前必須獲得國家食品藥品監督管理總局（簡稱CFDA）藥物臨床試驗批件。
② 臨床研究方案設計，記錄表編制，SOP制定。
③倫理委員會審定I期臨床研究方案、知情同意書、病例報告表等試驗相關文件。
④研究人員培訓，I期病房的準備
⑤ 通過體檢初選自愿受試者，然后進一步全面檢查，合格者入選。
⑥試驗開始前，對合格入選的受試者簽訂知情同意書。
⑦單次給藥耐受性試驗
⑧多次給藥耐受性試驗
⑨數據錄入與統計分析
⑩ 總結分析